Визулта капли

Визулта инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Визулта капли 2,5 мл, 5 мл. Описание и применение Vizulta, аналоги и отзывы. Инструкция Визулта капли утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: latanoprostene bunod; 1 мл содержит латанопростен бунод 0,24 мг.

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, 50% раствор полисорбат 80 трилон Б дигидрат; натрия дигидрат; кислота лимонная, кислота; глицерин вода для инъекций.

Лекарственная форма

Капли глазные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная раствор от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые в офтальмологии. Против глауком ни препараты и миотические средства. Аналоги простагландинов.

Код ATX S01EE06.

Фармакологические свойства

механизм действия

Считается, что латанопростен бунод снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости через трабекулярную сетку и увеосклеральному пути. Внутриглазное давление является основным изменяемым фактором риска прогрессирования глаукомы. Снижение внутриглазного давления снижает риск глаукоматозного потери поля зрения.

Фармакологические. Снижение внутриглазного давления начинается примерно через 1-3 часа после первого введения, максимальный эффект достигается через 11-1З часов в глазах с повышенным внутриглазным давлением.

Фармакокинетика. Абсорбция Системный влияние латанопростену буноду и его метаболитов кислоты латанопростовои и мононитрата бутандиол оценивали в одном исследовании с участием 22 здоровых субъектов после местного офтальмологического введения Визулта 0.024% один раз в сутки (одна капля в каждый глаз утром) в течение 28 дней. В День и и День 28 не было обнаружено концентраций латанопростену буноду (нижняя граница количественного определения (LLOQ), 10,0 пг / мл) или мононитрата бутандиол (LLOQ 200 гг / МД), которые можно было бы определить количественно. Средние максимальные концентрации в плазме (Стах) кислоты латанопростовои (LLOQ 30 пг / мл) составили 59,1 пг / мл и 51,1 пг / мл в 1 день и День 28 соответственно. Среднее время максимальной концентрации в плазме (Тmах) для кислоты латанопростовои составлял примерно 5 минут после введения как в День 1, так и в День 28.

распределение

Исследований офтальмологического распределения у людей не проводили. Метаболизм После местного введения в глаз латанопростену бунод быстро метаболизируется в эти до кислоты латанопростовои (активная часть молекулы действующего вещества), аналога простагландина F2a, и бутандиол мононитрата. После того, как кислота латанопростова достигает большого круга кровообращения, она в основном метаболизируется печенью до 1,2-динорних и 1,2,3,4-тетранорних метаболитов через р-окисления жирных кислот. Бутандиол мононитрат метаболизируется до 1,4-бутандиол и оксида азота. Метаболит 1,4 бутандиол дальше окисляется до янтарной кислоты и поступает в цикл трикарбоновых кислот (ТКК).

вывод

Вывод кислоты латанопростовои с человеческой плазмы быстрым, поскольку концентрация кислоты латанопростовои в плазме падала ниже LLOQ (30 пг / мл) в большинстве субъектов до 15 мин после введения в глаз Визулта 0,024% у людей. Доклинические дальше по безопасности Канцерогенез, мутагенез, ухудшение фертильности Латанопростен бунод мутагенных у бактерий и не способствовал образованию микроядер в микроядерный анализе костного мозга крыс in vivo. Хромосомные аберрации наблюдались in vrtro с лимфоцитами человека при отсутствии метаболической активации. Латанопростен бунод не проходил анализ на канцерогенной активностью в долгосрочных исследованиях на животных. Кислота латанопростова является основным метаболитом латанопростену буноду. Влияние кислоты латанопростовои на крыс и мышей,

Исследование фертильности с латанопростен бунодом не проводили. Способность влиять на фертильность может частично характеризоваться влиянием кислоты латанопростовои, общего метаболита как латанопростену буноду, так и латанопроста. Воздействию кислоты латанопростовои на фертильность у самцов или самок в исследованиях на животных не выявлено. Токсикология и / или фармакология у животных В 9-мисячпому исследовании токсикологии вводили местные глазные дозы латапопростепу буноду в один глаз яванских макак: контроль (.лише среда), одна капля 0,024%, одна капля 0,04% и две капли 0,04% на дозу, дважды в сутки. Системное воздействие эквивалентен 4,2-кратной. 7,9-кратной и 13,5-кратной клинической дозе соответственно, на основе площади поверхности тела (предполагая 100% абсорбцию).

Легочной токсичности в дозе 0,024% не наблюдали. Клинические исследования В клинических исследованиях продолжительностью до 112 месяцев с участием пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией со средним внутриглазным давлением (ВГД) на исходном уровне 26,7 мим рт. ст. эффект Визулта (офтальмологический раствор латанопростену буноду), 0,024% для снижения ВГД составил 7-9 мм рт. ст.

Клинические характеристики

Визулта Показания

Снижение внутриглазного давления (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией.

Противопоказания

Отсутствуют.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Неизвестна.

Особенности применения

Пигментация. Визулта может вызвать изменения со стороны пигментированных тканей. При применении аналогов простагландинов наиболее часто сообщалось о таких изменениях: повышенная пигментация радужной оболочки и периорбитальной ткани (века). Ожидается, что пигментация увеличиваться столько времени, сколько вводят офтальмологический раствор латанопростену буноду. Изменение пигментации объясняется увеличением содержания меланина в меланоцитах. а не увеличением количества меланоцитов. После отмены Визулта пигментация радужной оболочки, вероятно, будет необратимой, тогда как пигментация периорбитальных тканей и изменения со стороны ресниц, вероятно, будут оборотными у большинства пациентов. Пациентов, получающих аналоги простагландина, включая Визулта, следует информировать о возможности повышенной пигментации, включая необратимыми изменениями. Долгосрочные эффекты повышенной пигментации не известны. Изменение цвета радужной оболочки может быть незаметной от нескольких месяцев до нескольких лет. Обычно, коричневая пигментация вокруг зрачка концентрически распространяется к периферии радужной оболочки и вся радужная оболочка или ее части могут приобрести более интенсивного коричневого цвета.

Лечение не влияет ни на невусы, ни на веснушки на радужной оболочке. Хотя лечение Визулта у пациентов, у которых наблюдается заметно увеличена пигментация радужной оболочки, можно продолжать, эти пациенты должны проходить регулярное обследование. Со стороны ресниц. Визулта может постепенно менять ресницы и пушковые волосы вокруг глаза, которое лечат. Эти изменения включают увеличенную длину, толщину и количество ресниц или волосков. Со стороны ресниц обычно обратимы после прекращения лечения. Пациентов следует информировать о возможности изменений со стороны ресниц и пушковых волос вокруг глаза, которое лечат, при применении Визулта. Эти изменения могут привести к несоответствию между глазами в длине, густоте, пигментации, количества ресниц или пушковых волос и / или направления роста ресниц.

Внутриглазной воспаления. Визулта следует применять с осторожностью у пациентов с анамнезом внутриглазного воспаления (воспаление радужной оболочки / увеит) и обычно не следует применять у пациентов с активным внутриглазным воспалением, поскольку это может привести к обострению заболевания.

Макулярный отек. Во время лечения аналогами простагландина сообщалось о макулярный отек, включая кистозным макулярный отек. Рекомендуется с осторожностью применять Визулта пациентам с афакией, псевдофакией и разрывом задней капсулы хрусталика, а также для лечения пациентов с известными факторами риска развития макулярного отека.

Бактериальный кератит. Сообщалось о бактериальный кератит, связанный с использованием многодозовых контейнеров для офтальмологических продуктов для местного применения. Эти контейнеры случайно загрязнялись пациентами, которые в большинстве случаев имели сопутствующую болезнь роговицы или нарушение эпителиальной поверхности глаза. Применение с другими офтальмологическими лекарственными средствами. Если используется более одного офтальмологического лекарственного средства для наружного применения, препараты следует вводить с интервалом составляет по крайней мере пять (5) минут между приложениями.

Обращение с емкостью с лекарственным средством. При применении препарата необходимо избегать контакта кончика емкости для дозирования с глазом, придаточными структурами, пальцами или любой другой поверхности, во избежание загрязнения раствора 'распространенными бактериями, вызывающими инфекции глаза. Использование зараженных растворов может привести к серьезному поражению глаза и последующей потере зрения.

Применение с контактными линзами. Лекарственное средство содержит бензалкония хлорид, который обесцвечивает мягкие контактные линзы, поэтому необходимо избегать контакта с линзами (снять контактные линзы перед использованием препарата и снова их установить через 15 минут после использования). Когда следует обращаться за советом к врачу. При появлении нового расстройства со стороны органов зрения (например, травма или инфекция), внезапного снижения остроты зрения, офтальмологической операции или появлении каких-либо реакций со стороны органов зрения, особенно конъюнктивит и реакция со стороны век, необходимо немедленно обратиться к врачу за консультацией о продлении применения Визулта.

Применение у лиц пожилого возраста. В целом не наблюдалось клинической разницы в эффективности и безопасности лекарственного средства у пациентов пожилого возраста и другими взрослыми пациентами.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Резюме рисков. Нет доступных данных по применению Визулта во время беременности для информирования о риске, связанном с лекарственным средством. У кроликов латанопростен бунод вызвал выкидыши, невынашивание беременности и поражения плода. Показано, что латанопростен бунод масс абортивные и тератогенные свойства при введении (в / в) беременным кроликам при экспозиции, в ≥ 0,28 раз превышает клиническую дозу. Дозы ≥ 20 мкг / кг / сутки (в 2-3 раза выше клиническую дозу) приводили к 100% эмбриофетальной летальности. Структурные аномалии, которые наблюдались у плодов кроликов, включали аномалии крупных сосудов и сосудов дуги аорты, куполообразную головку, скелетные аномалии грудины и позвонков, Гиперэкстензии конечностей и мальротацию, вздутие живота и отек.

Фоновый риск значительных врожденных дефектов и выкидыша для указанной популяции неизвестен. Однако, фоновый риск значительных врожденных дефектов в общей популяции в США составляет от 2 до 4%, а риск выкидыша - от 15 до 20% клинически признанных беременностей. Данные, полученные в ходе исследований на животных. Эмбриофетальной исследования проводили у беременных кроликов, которым ежедневно вводили латанопростен бунод путем внутривенной инъекции с 7 по 19 день гестации с прицелом на период органогенеза. Диапазон введенных доз составлял от 0,24 до 80 мкг / кг / сутки. Аборт происходил при дозах ≥ 0,24 мкг / кг / сутки латанопростену буноду (в 0,28 раз выше клиническую дозу, на основе площади поверхности тела, предполагая 100% поглощение). Эмбриофетальной летальность (резорбция) была повышена в группах лечения латанопростеном буноду, о чем свидетельствует увеличение ранней резорбции при дозах ≥ 0,24 мкг / кг / сутки и поздней резорбции при дозах ≥ 6 мкг / кг / сутки (примерно в 7 раз выше клиническую дозу). Никакие плоды у беременных самок кроликов нее выживали при дозах 20 мкг / кг / сутки (в 2-3 раза выше клиническую дозу) или выше. В дозах ≥ 0,24 мкг / кг / сутки латанопростену буноду приводил к структурным отклонений (в 0,28 раз выше клиническую дозу).

К аномалиям относятся аномалии грудины, коарктация аорты с расширением легочного ствола, ретроезофагеальна подключичная артерия с отсутствием брахиоцефальной артерии, куполообразная головка, переразгибание передней конечности и мальротация задней конечности, вздутие брюшной полости / отек, отсутствие / сращивания хвостовых позвонков. Эмбриофетальной исследования проводили у беременных крыс, которым ежедневно вводили латанопростен бунод путем внутривенной инъекции с 7 по 17 день гестации с прицелом на период органогенеза. Диапазон введенных доз составлял от 150 до 1500 мкг / кг / сутки.

Токсическое действие на организм матери оказывается на уровне 1500 мкг / кг / сутки (в 870 раз выше клиническую дозу, на основе площади поверхности тела, предполагая 100% поглощение), о чем свидетельствует уменьшение прироста массы тела матери. Эмбриофетальной летальность (резорбция и гибель плода) и структурные аномалии достигались при дозах ≥ 300 мкг / кг / сутки (в 17-4 раза выше клиническую дозу). Пороки развития включали аномалии грудины, куполообразную головку, переразгибание передней конечности и мальротацию задней конечности, вертебральные аномалий и задержку оссификации костей дистальных конечностей. В этом исследовании установлено уровень NOAEL в размере 150 мкг / кг / сутки (в 87 раз выше клиническую дозу).

Период кормления грудью Резюме рисков. Данные о наличии Визулта в молоке, влияние на грудных детей или влияние на выработку молока отсутствуют. Необходимо учитывать пользу грудного вскармливания для развития и здоровья, а также клиническую потребность матери в Визулта, а также любые потенциальные негативные эффекты Визулта на младенца, находящегося на грудном вскармливании.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Неизвестна. Как и применение других препаратов, закапывание глазных капель может вызвать временную нечеткость зрения. Пока этот эффект не пройдет, пациентам не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.

Способ применения Визулта и дозы

Рекомендуемая доза - одна капля в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) один раз в сутки вечером. Не применять Визулта более одного раза в сутки, поскольку было показано, что более частое введение аналогов простагландина может уменьшить эффект снижения внутриглазного давления. Если планируется применять Визулта одновременно с другими офтальмологическими лекарственными средствами для местного применения для снижения внутриглазного давления, вводить каждый препарат с интервалом составляет по крайней мере пять (5) минут.

Дети

Применение у детей 16 лет и младше не рекомендуется из-за потенциальных проблем безопасности, связанные с повышенной пигментацией после длительного хронического применения.

Передозировка

Неизвестно.

Побочные эффекты

Со стороны органа зрения: пигментация, изменения со стороны ресниц, внутриглазной воспаление, макулярный отек, бактериальный кератит (см. Раздел ( «Особенности применения»). Поскольку клинические исследования проводятся в условиях, которые постоянно меняются, частота нежелательных реакций, наблюдается в клиническом испытании одного лекарственного средства, не может быть сравнима непосредственно с показателями клинических исследований другого лекарственного средства и может отличаться от показателей, наблюдаемых на практике. Визулта прошел оценку в 811 пациентов в 2 контролируемых клинических исследованиях продолжительностью до 12 месяцев.

Наиболее распространенными побочными реакциями со стороны органов зрения, наблюдавшиеся у пациентов, получавших терапию латанопростеном бунодом, были: гиперемия конъюнктивы (6%), раздражение глаз (4%), боль в глазах (с%) и боль в месте закапывания (2%). Примерно 0,6% пациентов прекратили терапию через побочные реакции со стороны органов зрения, включая гиперемию глаз, раздражение конъюнктивы, раздражение глаз, боль в глазах, отек конъюнктивы, расфокусированный зрение, точечный кератит и ощущение инородного тела. Содержит бензалкония хлорид, который может вызвать раздражение.

Срок годности Визулта

36 месяцев для упаковки по 5 мл в бутылке с капельницей, по 1 бутылке с капельницей в картонной коробке 24 месяца для упаковки по 2,5 мл в бутылке с капельницей, по 1 бутылке с капельницей в картонной коробке. После вскрытия - хранить не более 8 недель.

Условия хранения Визулта

Хранить при температуре от 2 ° до 8 ° С. После вскрытия - хранить при температуре от 2 ° С до 25 ° С не более 8 недель. Защищать от света. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

по 5 мл в бутылке с капельницей, по 1 бутылке с капельницей в картонной коробке,

по 2,5 мл в бутылке с капельницей, по 1 бутылке с капельницей в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Бауш энд Ломб Инкорпорейтед.

Местонахождение производителя

8500 Хидден Ривер Парквэй Тампа, FL 33637, Соединенные Штаты Америки.