- Состав
- Лекарственная форма
- Фармакологическая группа
- Фармакологические свойства
- Клинические характеристики
- Показания
- Противопоказания
- Взаимодействие
- Особенности применения
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Способ применения и дозы
- Дети
- Передозировка
- Побочные эффекты
- Срок годности
- Условия хранения
- Упаковка
- Категория отпуска
- Производитель
- Местонахождение производителя
Цетиризин-Астрафарм инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Цетиризин-Астрафарм таблетки 10 мг. Описание и применение Tsetirizin-Astrafarm, аналоги и отзывы. Инструкция Цетиризин-Астрафарм таблетки утвержденная компанией производителем.
Состав
действующее вещество: cetirizine;
1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, магния стеарат кросповидон; кремния диоксид коллоидный покрытие «СелеКоат ™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.
Фармакологическая группа
Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
Код АТХ R06A Е07.
Фармакологические свойства
Фармакологические.
Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами иn vitroне наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.
Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут - 1:00. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. Известно, что у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.
У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени.
Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.
При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.
Фармакокинетика.
Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время» является однородным у здоровых добровольцев.
Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.
Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.
Дети : период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.
Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата.
Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.
Клинические характеристики
Цетиризин-Астрафарм Показания
Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, в гидроксизином или в любые производные пиперазина.
Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).
Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Исследование фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином - фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.
В ходе исследований по применению цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.
В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.
В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (11%) при одновременном приеме цетиризина.
Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.
Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.
Особенности применения
При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.
С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.
Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.
Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).
С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).
Зуд и / или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы
могут быть интенсивным, и может потребоваться повторное лечение. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.
Применение в период беременности или кормления грудью
Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Объективное оценивание способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не обнаружили никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.
Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и нужно учитывать реакцию собственного организма на данный препарат. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.
Способ применения Цетиризин-Астрафарм и дозы
Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).
Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды.
Пациенты пожилого возраста дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.
Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных о соотношении «эффективность / безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с приведенной ниже таблицы. Для того, чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (УК) в мл / мин. КК может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:
КК = [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин)
72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)
Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек
Группа | КК (мл / мин) | Доза и частота приема |
Функция почек в норме | ≥ 80 | 10 мг 1 раз в сутки |
Нарушение функции почек легкой степени | 50-79 | 10 мг 1 раз в сутки |
Нарушение функции почек средней степени тяжести | 30-49 | 5 мг 1 раз в сутки |
Нарушение функции почек тяжелой степени | <30 | 5 мг 1 раз каждые 2 дня |
Терминальная стадия болезни почек - пациенты, которые подлежат гемодиализа | <10 | противопоказано |
Детям с нарушениями функции почек дозу нужно подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.
Пациенты с нарушением функции печени для пациентов, которые имеют лишь нарушение функции печени, корректировать дозы.
Пациенты с нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. Выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).
Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.
Дети
Препарат назначать детям в возрасте от 12 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет подобрать нужную дозу.
Передозировка
Симптомы. Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, преимущественно связанные с его влиянием на центральную нервную систему или проявлениями, могут напоминать антихолинергическим эффектом.
К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.
Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.
Побочные эффекты
Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может приводить к незначительным нежелательных эффектов на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.
Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергического активности, были сообщения о единичных случаях затруднение мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и сухость во рту.
Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлорид.
Общие нарушения: повышенная утомляемость.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота.
Со стороны психики: сонливость.
Со стороны дыхательной системы: фарингит.
Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень легкий или умеренный. Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.
Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинични исследования, отмечались такие побочные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:
со стороны пищеварительного тракта: диарея
со стороны психики: сонливость
со стороны дыхательной системы: ринит
общие нарушения: повышенная утомляемость.
Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенные выше, в течение послерегистрационного применения сообщалось о единичных случаях таких нежелательных реакций на препарат.
Со стороны крови: тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический шок.
Со стороны психики: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация), агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервный тик, суицидальные мысли.
Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия, амнезия, нарушение памяти.
Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.
Со стороны сердца: тахикардия.
Со стороны органов слуха: вертиго.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.
Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.
Общие расстройства: астения, недомогание, отек.
Лабораторные показатели: увеличение массы тела.
Отдельные побочные реакции
Сообщалось о зуд (сильный зуд) и / или крапивницу после отмены цетиризина.
Отчетность по побочных реакций
Отчетность по предполагаемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.
Срок годности Цетиризин-Астрафарм
3 года.
Условия хранения Цетиризин-Астрафарм
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
ООО «Астрафарм», Украина.
Местонахождение производителя
08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Цетиризин-Астрафарм только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.
Авторское право:
- https://www.astrapharm.com.ua - ООО «Астрафарм»
- http://www.drlz.com.ua - Государственный реестр ЛС Украины
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Цетиризин-Астрафарм |
Производитель: | ООО «Астрафарм» |
Форма выпуска: | таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона |
Регистрационное удостоверение: | UA/7700/01/01 |
Дата начала: | 26.04.2018 |
Дата окончания: | неограниченный |
МНН: | Cetirizine |
Условия отпуска: | без рецепта |
Состав: | 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг |
Фармакологическая группа: | Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. |
Код АТХ: | R06AE07 |
Заявитель: | ООО «Астрафарм» |
Страна заявителя: | Украина |
Адрес заявителя: | Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6 |
Тип ЛС: | Обычный |
ЛС биологического происхождения: | Нет |
ЛС растительного происхождения: | Нет |
Гомеопатическое ЛС: | Нет |
Тип МНН: | Моно |
Досрочное прекращение | Нет |
Код ATХ | Название группы |
R | Средства, действующие на респираторную систему |
R06 | Антигистаминные средства для системного применения |
R06A | Антигистаминные средства для системного применения |
R06AE | Производные пиперазина |
R06AE07 | Цетиризин |