Search

    Цетиризин-Астрафарм инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата Цетиризин-Астрафарм таблетки 10 мг. Описание и применение Tsetirizin-Astrafarm, аналоги и отзывы. Инструкция Цетиризин-Астрафарм таблетки утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: cetirizine;

    1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая лактоза моногидрат, магния стеарат кросповидон; кремния диоксид коллоидный покрытие «СелеКоат ™» (гипромеллоза, полиэтиленгликоль (макрогол) 6000, титана диоксид (Е 171)).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета. На разломе видны два слоя.

    Фармакологическая группа

    Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.

    Код АТХ R06A Е07.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Цетиризин, метаболит гидроксизина у человека, является мощным селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Известно, что при связывании с рецепторами иn vitroне наблюдалось родства с другими рецепторами, отличными от H1-рецепторов. Кроме антагонистического воздействия на H1-рецепторы, цетиризин оказывает противоаллергическое действие: при применении 10 мг 1 или 2 раза в сутки препарат ингибирует позднюю фазу вовлечения в процесс клеток воспаления, особенно эозинофилов, в коже и конъюнктиве лиц, которым вводили антиген, а в дозе 30 мг в сутки ингибирует приток эозинофилов в бронхоальвеолярной жидкости в течение поздней фазы сужения бронхов, вызванного вдыханием аллергенов у больных бронхиальной астмой. Кроме того, цетиризин ингибирует позднюю фазу реакции воспаления, индуцированную у пациентов с хронической крапивницей внутрикожного введения калликреина. Также уменьшает выраженность адгезии молекул, таких как ICAM-1 и VCAM-1, являются маркерами аллергического воспаления.

    Сообщалось, что цетиризин в дозах 5 и 10 мг ингибирует возникновение пузырьков и покраснение, вызванных очень высокими концентрациями гистамина в коже. Начало действия после разового приема дозы 10 мг наступает в пределах 20 минут - 1:00. Действие продолжается как минимум 24 часа после разового приема. Известно, что у детей в возрасте от 5 до 12 лет толерантности к антигистаминного действия цетиризина (подавление возникновения пузырьков и покраснение) не наблюдалось. Когда лечение цетиризином прекращают после повторного приема, нормальная реактивность кожи к гистамина восстанавливается в течение 3 дней.

    У пациентов с аллергическим ринитом и таким сопутствующим заболеванием, как бронхиальная астма (от легкой до умеренной по тяжести) прием цетиризина в дозе 10 мг 1 раз в сутки улучшал состояние при симптомах ринита и не влиял на функцию легких. Это подтверждает безопасность применения цетиризина больным бронхиальной астмой легкой и средней степени.

    Сообщалось, что назначение цетиризина в высокой дозе 60 мг в сутки не вызывало статистически значимой пролонгации интервала QT.

    При приеме в рекомендованных дозах цетиризин улучшает состояние пациентов с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

    Фармакокинетика.

    Равновесная максимальная концентрация в плазме крови составляет почти 300 нг / мл и достигается в течение 1 ± 0,5 часа. При применении в дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось. Распределение фармакокинетических параметров, таких как пиковый уровень и площадь под кривой «концентрация-время» является однородным у здоровых добровольцев.

    Объем абсорбции цетиризина не уменьшался при одновременном приеме пищи, хотя скорость абсорбции уменьшалась. Объем биодоступности подобный при назначении цетиризина в форме раствора, капсул или таблеток. Видимый объем распределения составляет 0,5 л / кг. Связывание цетиризина с белками плазмы крови составляет 93 ± 0,3%. Цетиризин не влияет на связывание варфарина с белками крови.

    Цетиризин не претерпит экстенсивного метаболизма при первом прохождении. Примерно 2/3 дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Конечный период полувыведения составляет примерно 10:00. Цетиризин проявляет линейную кинетику при дозировке от 5 до 60 мг.

    Отдельные группы пациентов

    Пациенты пожилого возраста : после разового приема 10 мг период полувыведения увеличивался почти на 50%, а клиренс снижался примерно на 40% у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми пациентами. Снижение клиренса цетиризина у добровольцев пожилого возраста было связано с ослабленной функцией почек.

    Дети : период полувыведения цетиризина составил почти 6:00 в возрасте 6-12 лет и 5:00 у детей 2-6 лет. В возрасте от 6 до 24 месяцев этот показатель сокращен до 3,1 часа.

    Пациенты с нарушением функции почек Фармакокинетика препарата была сходной у пациентов с легкой степенью нарушения функции почек (клиренс креатинина 40 мл / мин) и у здоровых добровольцев. У пациентов с умеренной степенью нарушения функции почек наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса - на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. У пациентов, которым проводился гемодиализ (клиренс креатинина 7 мл / мин), после назначения 10 мг цетиризина перорально наблюдалось увеличение периода полувыведения в 3 раза и снижение клиренса на 70% по сравнению со здоровыми добровольцами. Цетиризин плохо выводится при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени необходимо корректировать дозы препарата.

    Пациенты с нарушением функции печени У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) после приема 10 или 20 мг цетиризина в виде разовой дозы наблюдалось увеличение периода полувыведения на 50% и снижение клиренса на 40% по сравнению со здоровыми добровольцами. Коррекция дозы пациентам с нарушением функции печени необходима лишь тогда, когда у таких пациентов является одновременно и нарушение функции почек.

    Клинические характеристики

    Цетиризин-Астрафарм Показания

    Симптоматическая терапия назальных и глазных симптомов сезонного и постоянного аллергического ринита, хронической идиопатической крапивницы.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав препарата, в гидроксизином или в любые производные пиперазина.

    Тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

    Пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не должны принимать цетиризин в виде таблеток, покрытых оболочкой.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Исследование фармакокинетического взаимодействия проводили с цетиризином и антипирином, псевдоэфедрина, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином - фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. В исследовании многократного применения теофиллина (400 мг 1 раз в сутки) и цетиризина наблюдалось незначительное (16%) снижение клиренса цетиризина, в то время как диспозиция теофиллина не нарушалась при одновременном приеме цетиризина.

    В ходе исследований по применению цетиризина с циметидином, глипизидом, диазепамом и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных фармакодинамических взаимодействий.

    В исследованиях применения цетиризина с антипирином, азитромицином, эритромицином, кетоконазолом, теофиллином и псевдоэфедрина не обнаружено доказательств побочных клинических взаимодействий. Кроме того, одновременное применение цетиризина с макролидами или кетоконазолом никогда не приводило к клинически значимых изменений на ЭКГ.

    В исследовании многократного применения ритонавира (600 мг 2 раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличилась примерно на 40%, в то время как диспозиция ритонавира несколько снижалась (11%) при одновременном приеме цетиризина.

    Объем абсорбции цетиризина не снижается при приеме пищи, хотя показатель абсорбции уменьшается на 1:00.

    Нет данных по усилению эффекта седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема препарата.

    Особенности применения

    При приеме в терапевтических дозах не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с алкоголем (при уровнях алкоголя в крови 0,5 г / л). Однако рекомендуется избегать одновременного употребления алкоголя.

    С осторожностью применять пациентам, склонным к задержке мочи (повреждение позвоночника, гиперплазия простаты), так как цетиризин повышает риск развития задержки мочи.

    Рекомендуется с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией и пациентам с риском возникновения судорог.

    Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожную аллергическую пробу, поэтому перед ее проведением прием препарата необходимо прекратить за 3 дня до исследования (период вывода).

    С осторожностью применять пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации).

    Зуд и / или крапивница могут появиться после отмены цетиризина, даже если эти симптомы не присутствовали до начала лечения. В некоторых случаях симптомы

    могут быть интенсивным, и может потребоваться повторное лечение. Только в случае исчезновения симптомов можно повторно начать лечение.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность. Недостаточно данных о влиянии препарата в период беременности. Следует с осторожностью назначать препарат беременным женщинам в случаях, когда, по мнению врача, польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

    Период кормления грудью. Цетиризин проникает в грудное молоко в концентрациях, составляющих 25-90% от концентрации в плазме крови в зависимости от промежутка времени после применения препарата. Поэтому с осторожностью следует назначать препарат женщинам, которые кормят грудью.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Объективное оценивание способности управлять транспортными средствами, наличия скрытой сонливости и способности работать на конвейере не обнаружили никаких клинически значимых эффектов при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

    Пациентам, которые собираются садиться за руль, заниматься потенциально опасной деятельностью или работать с механизмами, не следует превышать рекомендуемую дозу и нужно учитывать реакцию собственного организма на данный препарат. В чувствительных пациентов одновременный прием препарата с другими средствами, угнетающими деятельность центральной нервной системы, может вызвать дополнительное ухудшение концентрации внимания и снижение производительности.

    Способ применения Цетиризин-Астрафарм и дозы

    Взрослые и дети старше 12 лет: 10 мг 1 раз в сутки (1 таблетка 1 раз в сутки).

    Таблетки нужно глотать, запивая стаканом воды.

    Пациенты пожилого возраста дозу препарата пациентам пожилого возраста при нормальной функции почек снижать не нужно.

    Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени: данных о соотношении «эффективность / безопасность» для пациентов с нарушением функции почек нет. Поскольку цетиризин выводится преимущественно почками, то в случаях, когда нельзя применить другой метод лечения, интервалы между приемом доз необходимо устанавливать индивидуально. Корректировать дозу препарата нужно в соответствии с приведенной ниже таблицы. Для того, чтобы пользоваться этой таблицей дозирования, нужно рассчитать клиренс креатинина пациента (УК) в мл / мин. КК может быть рассчитан с помощью определенного уровня креатинина в сыворотке крови (мг / дл) по следующей формуле:

    КК = [140 - возраст (в годах)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин)

    72 × креатинин сыворотки крови (мг / дл)

    Коррекция дозы для взрослых пациентов с нарушением функции почек

    Группа

    КК (мл / мин)

    Доза и частота приема

    Функция почек в норме

    ≥ 80

    10 мг 1 раз в сутки

    Нарушение функции почек легкой степени

    50-79

    10 мг 1 раз в сутки

    Нарушение функции почек средней степени

    тяжести

    30-49

    5 мг 1 раз в сутки

    Нарушение функции почек тяжелой степени

    <30

    5 мг 1 раз каждые 2 дня

    Терминальная стадия болезни почек -

    пациенты, которые подлежат гемодиализа

    <10

    противопоказано

    Детям с нарушениями функции почек дозу нужно подбирать индивидуально, учитывая значение почечного клиренса каждого пациента, а также его возраст и массу тела.

    Пациенты с нарушением функции печени для пациентов, которые имеют лишь нарушение функции печени, корректировать дозы.

    Пациенты с нарушением функции печени и почек рекомендуется коррекция дозы (см. Выше «Пациенты с нарушением функции почек средней и тяжелой степени»).

    Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания.

    Дети

    Препарат назначать детям в возрасте от 12 лет. Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, не рекомендуется применять детям до 12 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет подобрать нужную дозу.

    Передозировка

    Симптомы. Симптомы, наблюдающиеся при передозировке цетиризином, преимущественно связанные с его влиянием на центральную нервную систему или проявлениями, могут напоминать антихолинергическим эффектом.

    К нежелательным явлениям, которые наблюдались после приема дозы, минимум в 5 раз превышает рекомендуемую суточную дозу, относятся: спутанность сознания, диарея, головокружение, повышенная утомляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор и задержка мочеиспускания.

    Лечение . Специфический антидот цетиризина неизвестен. В случае передозировки рекомендуется проводить симптоматическую или поддерживающую терапию. После приема препарата нужно как можно быстрее провести промывание желудка. Удаление цетиризина с помощью диализа неэффективно.

    Побочные эффекты

    Клинические исследования показали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах может приводить к незначительным нежелательных эффектов на центральную нервную систему, включая сонливость, повышенную утомляемость, головокружение и головную боль. В некоторых случаях были сообщения о парадоксальной стимуляции центральной нервной системы.

    Хотя цетиризин является селективным антагонистом периферических H1-рецепторов без относительной антихолинергического активности, были сообщения о единичных случаях затруднение мочеиспускания, нарушения аккомодации глаз и сухость во рту.

    Были сообщения о случаях нарушения функции печени с повышением уровня печеночных ферментов в сочетании с повышением уровня билирубина. В большинстве случаев эти симптомы исчезали после прекращения лечения цетиризина дигидрохлорид.

    Общие нарушения: повышенная утомляемость.

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.

    Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, сухость во рту, тошнота.

    Со стороны психики: сонливость.

    Со стороны дыхательной системы: фарингит.

    Хотя сонливость возникала статистически чаще, чем в группе плацебо, в большинстве случаев ее степень легкий или умеренный. Объективные тесты, как продемонстрировано в других исследованиях, показали, что при применении препарата в рекомендуемых суточных дозах у здоровых молодых добровольцев повседневная активность не нарушалась.

    Среди детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет, которые были включены в плацебо-контролируемые клинические или фармакоклинични исследования, отмечались такие побочные реакции на препарат, частота которых составляла 1% или выше:

    со стороны пищеварительного тракта: диарея

    со стороны психики: сонливость

    со стороны дыхательной системы: ринит

    общие нарушения: повышенная утомляемость.

    Кроме побочных эффектов, о которых было сообщено во время клинических исследований и приведенные выше, в течение послерегистрационного применения сообщалось о единичных случаях таких нежелательных реакций на препарат.

    Со стороны крови: тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический шок.

    Со стороны психики: психическое возбуждение с тревожностью (ажитация), агрессия, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, бессонница, нервный тик, суицидальные мысли.

    Со стороны нервной системы: парестезии, судороги, двигательные расстройства, дисгевзия, синкопе, тремор, дистония, дискинезия, амнезия, нарушение памяти.

    Со стороны органа зрения: нарушения аккомодации, нечеткость зрения, расстройства движений глазных яблок.

    Со стороны сердца: тахикардия.

    Со стороны органов слуха: вертиго.

    Со стороны пищеварительного тракта: диарея.

    Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени (повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтранспептидазы и билирубина).

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, фиксированная лекарственная эритема.

    Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, энурез, задержка мочи.

    Со стороны метаболизма: повышенный аппетит.

    Общие расстройства: астения, недомогание, отек.

    Лабораторные показатели: увеличение массы тела.

    Отдельные побочные реакции

    Сообщалось о зуд (сильный зуд) и / или крапивницу после отмены цетиризина.

    Отчетность по побочных реакций

    Отчетность по предполагаемых побочных реакций после регистрации лекарственного средства важна. Это позволяет продолжить мониторинг соотношения польза / риск лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о любых предполагаемых побочных реакциях через национальную систему отчетности.

    Срок годности Цетиризин-Астрафарм

    3 года.

    Условия хранения Цетиризин-Астрафарм

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    10 таблеток в блистере, 1 или 2 блистера в коробке.

    Категория отпуска

    Без рецепта.

    Производитель

    ООО «Астрафарм», Украина.

    Местонахождение производителя

    08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Цетиризин-Астрафарм только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Цетиризин-Астрафарм
    Производитель:ООО «Астрафарм»
    Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 10 мг, по 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона
    Регистрационное удостоверение: UA/7700/01/01
    Дата начала: 26.04.2018
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Cetirizine
    Условия отпуска: без рецепта
    Состав: 1 таблетка содержит цетиризина дигидрохлорида в пересчете на 100% вещество 10 мг
    Фармакологическая группа: Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина.
    Код АТХ:R06AE07
    Заявитель: ООО «Астрафарм»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    RСредства, действующие на респираторную систему
    R06Антигистаминные средства для системного применения
    R06AАнтигистаминные средства для системного применения
    R06AEПроизводные пиперазина
    R06AE07 Цетиризин