Трамадол-М раствор

Трамадол-М инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Трамадол-М раствор 1 мл, 2 мл. Описание и применение Tramadol-M, аналоги и отзывы. Инструкция Трамадол-М раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: tramadol;

1 мл раствора содержит трамадола гидрохлорида 50 мг.

Вспомогательные вещества: натрия ацетат тригидрат, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Анальгетики. Опиоиды. Трамадол.

Код АТХ N02A X02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Анальгетический средство центрального действия. Неселективный агонист опиатных μ-, d- и ĸ-рецепторов в ЦНС с наибольшим сродством к μ-рецепторов. Подавляет активность ноцицептивной и активирует антиноцицептивную систему. Способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение нервного импульса. Стимулирует адренергической систему, подавляя обратного захвата норадреналина. Усиливает высвобождение серотонина. Оказывает седативное и противокашлевое действие. В терапевтических дозах почти не угнетает дыхание и не нарушает сердечно-сосудистую деятельность.

При парентеральном введении анальгетический эффект развивается через 5-10 мин и сохраняется в течение 3-5 часов.

Фармакокинетика. При введении трамадол быстро и полностью всасывается в кровь, биодоступность составляет около 100%. Максимальная концентрация в крови достигается через 45 мин после инъекции. Связывание с белками плазмы крови - 20%. Трамадол хорошо распределяется в тканях, объем распределения после внутривенного введения составляет 203 л. Проникает через гистогематические барьеры (гематоэнцефалический, плацентарный), в грудное молоко. Метаболизируется в печени путем деметилирования и конъюгации с образованием одного активного (О-деметилтрамадол) и десяти неактивных метаболитов. Период полувыведения трамадола - 6:00, О-деметилтрамадол - около 8:00. Выводится преимущественно почками (90%) и кишечником (около 10%) в неизмененном виде и в виде метаболитов.

У пациентов пожилого возраста (до 75 лет) и при нарушении функции печени и почек (клиренс креатинина менее 80 мл / мин) элиминация замедляется. Возможна кумуляция препарата. В связи с этим для данной категории пациентов рекомендуется снижение дозы и увеличение интервала между приемами препарата.

Клинические характеристики

Трамадол-М Показания

Лечение умеренного и сильной боли.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к трамадола или другим компонентам препарата. Острая алкогольная интоксикация; острое отравление снотворными, анальгетическими, опиоидными или психотропными препаратами тяжелая печеночная / почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл / мин); одновременное применение ингибиторов МАО (и 2 недели после их отмены) эпилепсия, не контролируется лечением; синдром отмены наркотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Трамадол-М нельзя применять вместе с ингибиторами МАО. У пациентов, получавших ингибиторы МАО в течение 14 дней до применения опиоидного петидина, наблюдались реакции, угрожали жизни, реакции, которые влияли на ЦНС, дыхательную и сердечно-сосудистую системы. Нельзя исключить аналогичной взаимодействия с ингибиторами МАО при применении трамадола.

Одновременное применение трамадола и лекарственных средств, угнетающих ЦНС, включая алкоголь, могут усилить их действие на ЦНС.

Результаты фармакокинетических исследований показали, что одновременное или предварительное применение циметидина (ингибитора фермента) вряд ли приводит к клинически значимого взаимодействия. Одновременное или предварительное применение карбамазепина (индуктора ферментов) может снижать анальгетический эффект и сократить продолжительность действия препарата.

Не рекомендуется комбинация смешанных агонистов / антагонистов (например, бупренорфина, Нальбуфин, пентазоцина) и трамадола, поскольку при таком сочетании (теоретически) обезболивающий эффект чистого агониста может быть ослаблен.

Трамадол-М может вызвать судороги и повышает риск развития судорог при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклических антидепрессантов, нейролептиков и других лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Есть отдельные сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении трамадола с другими серотонинергическими лекарственными средствами, например, СИОЗС или ингибиторами МАО. Признаками серотонинового синдрома могут быть спутанность сознания, возбуждение, лихорадка, повышенная потливость, атаксия, миоклонус, диарея. Отмена серотонинергических препаратов обычно приводит к быстрому улучшению состояния здоровья. Лечение зависит от характера и тяжести симптомов.

Следует с осторожностью применять трамадол с производными кумарина (например, варфарин), поскольку есть сообщения об увеличении INR (МНО) с сильным кровотечением и кровоизлияниями у некоторых больных.

Препараты, ингибирующие CYP3А4, в том числе кетоконазол и эритромицин, могут подавлять метаболизм трамадола (N-деметилирования) и его активного О-деметилированного метаболита. Клиническая значимость такого взаимодействия не изучена. Хинидин повышает концентрацию в плазме крови трамадола и снижает концентрацию М1 метаболита за счет конкурентного ингибирования изоэнзима CYP1D6.

В небольшом количестве исследований показано, что пред- или послеоперационное применение селективных антагонистов 5НТ3 серотониновых рецепторов (ондансетрона) увеличивает потребность в трамадоле для больных с послеоперационным болью.

Скорость всасывания может быть увеличена при применении метоклопрамида или домперидона и снижена холестирамином.

Особенности применения

Трамадол-М необходимо с осторожностью применять при опиоидной зависимости, черепно-мозговой травме, шоке, при нарушении сознания неизвестного происхождения, нарушении функции дыхания, повышении внутричерепного давления.

С особой осторожностью трамадол применять больным, чувствительным к опиатам.

У пациентов с угнетением дыхания или при совместном применении антидепрессантов ЦНС, или если максимальная рекомендуемая суточная доза значительно превышена, препарат следует назначать с осторожностью, поскольку возможно возникновение угнетение дыхания.

Судороги были зарегистрированы у пациентов, получавших трамадол в рекомендуемой дозировке. Риск может увеличиваться при применении дозы, превышающей рекомендованную максимальную суточную дозу (400 мг). При совместном применении лекарственных средств, которые снижают судорожный порог, трамадол может увеличить риск эпилептических припадков. У больных эпилепсией, или склонных к эпилептическим припадкам, раствор для инъекций Трамадол-М необходимо применять только по жизненно необходимыми показателями.

Трамадол имеет низкий потенциал зависимости. При длительном применении может развиться толерантность, психическая и физическая зависимость. У пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами или возникновения зависимости, лечение трамадолом следует проводить только в течение короткого периода и под строгим наблюдением врача.

Трамадол не пригоден для заместительной терапии опиоидозалежних пациентов. Несмотря на то, что трамадол является опиоидным агонистом, он не может подавлять симптомы отмены морфина.

Во время применения препарата не следует употреблять алкоголь.

Раствор для инъекций Трамадол-М содержит менее 1 ммоль (23 мг / доза) натрия, то есть почти свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Исследования на животных показали, что очень высокие дозы трамадола влияют на развитие органов, рост костей и на летальность новорожденных. Тератогенный эффект не наблюдался. Трамадол проникает через плацентарный барьер. Данные о безопасности применения трамадола в период беременности отсутствуют, поэтому беременным нельзя применять препарат.

Трамадол, который применяется до или во время родов, не влияет на сокращения матки. Может вызвать изменение частоты дыхания новорожденных, обычно клинически незначимыми. Длительное применение трамадола в период беременности может привести к абстинентного синдрома у новорожденных.

Примерно 0,1% дозы, которую получает женщина в период кормления грудью, проникает в грудное молоко, поэтому Трамадол-М не рекомендуется применять в этот период. Обычно после приема однократной дозы трамадола кормления грудью прерывать не обязательно.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Способ применения Трамадол-М и дозы

Дозы и продолжительность лечения устанавливает врач индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.

Препарат можно вводить внутривенно, внутримышечно или подкожно.

Взрослые и дети старше 14 лет:

Если после приема разовой дозы трамадола 50 мг облегчения боли не наступает в течение 30-60 мин, то можно назначить вторую разовую дозу 50 мг.

При сильной боли может потребоваться более высокая начальная доза трамадола гидрохлорида (100 мг). В зависимости от интенсивности боли продолжительность действия составляет 4-8 часов. В раннем послеоперационном периоде в случае необходимости для дополнительного обезболивания могут потребоваться более высокие дозы.

Суточная доза не должна превышать дозы, которая обычно применяется. Для устранения боли обычно назначают минимальную эффективную дозу. Суточную дозу 400 мг трамадола не следует превышать, за исключением специфических клинических обстоятельствах (например, боль при раке или тяжелый послеоперационный боль).

Дети в возрасте от 1 до 14 лет.

Назначают 1-2 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела в виде однократной дозы. Следует назначать минимальную эффективную дозу трамадола. Суточная доза - 4-8 мг / кг массы тела. Максимальная суточная доза трамадола - 8 мг / кг массы тела или 400 мг трамадола.

Трамадол-М необходимо разводить водой для инъекций.

Ниже приведены концентрации, достигнутые при разведении водой для инъекций.

Расчет полной дозы трамадола гидрохлорида (мг): масса тела (кг) × доза (мг / кг).

Расчет объема (мл) разбавленного раствора для введения: распределить всю дозу (мг) в соответствующую концентрацию разбавленного раствора (мг / мл)

Пример: для ребенка массой тела 45 кг следует назначать дозу 1,5 мг трамадола гидрохлорида на 1 кг массы тела. Для этого необходимо 67,5 мг трамадола гидрохлорида. 2 мл Трамадол-М (эквивалентно 2 ампулы по 1 мл) развести 4 мл воды для инъекций. Это дает концентрацию 16,7 мг трамадола гидрохлорида на 1 мл. Затем вводить 4 мл раствора (примерно 67 мг трамадола гидрохлорида). Остатки раствора утилизировать.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста (до 75 лет), не имеющих клинически выраженной печеночной или почечной недостаточности, коррекция дозы обычно не требуется.

Печеночная и почечная недостаточность / диализ.

У больных с нарушениями функции печени и / или почек легкой и средней степени вывода трамадола замедленное. Таким больным в случае необходимости увеличивают междозового интервал по мере необходимости.

Примечание. Следует применять только рекомендованные низкие дозы препарата. При лечении хронической боли Трамадол-М дозы назначать в соответствии с установленным режимом.

Раствор для инъекций вводить медленно, то есть 1 мл раствора для инъекций Трамадол-М (эквивалентно 50 мг трамадола гидрохлорида) в минуту или разводить в растворе для инфузий и вводить в виде инъекций.

Продолжительность лечения.

Не применять Трамадол-М дольше, чем рекомендовано. Если в зависимости от характера и тяжести заболевания, необходимо длительное обезболивание трамадолом, то следует регулярно и тщательно контролировать состояние больного (если нужно, то с перерывом терапии) для определения необходимости дальнейшего лечения.

Дети

Не применять детям до 1 года.

Передозировка

Симптомы: специфический миоз, рвота, сердечно-сосудистый коллапс, нарушение сознания вплоть до комы, судороги и угнетение дыхания вплоть до остановки дыхания.

Лечение следует принять общие меры первой помощи. Обеспечить проходимость дыхательных путей (возможна аспирация), поддержку дыхания и кровообращения в зависимости от симптомов. Антидотом при угнетении дыхания является налоксон. В исследованиях на животных оказалось, что налоксон не влияет на судороги, поэтому следует вводить диазепам.

Трамадол только в минимальном количестве выводится из сыворотки крови путем гемодиализа или гемофильтрации. Поэтому лечение острой передозировки трамадолом с помощью гемодиализа или гемофильтрации недостаточно для устранения интоксикации.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными реакциями при применении трамадола гидрохлорида являются тошнота и головокружение.

Со стороны психики: галлюцинации, судороги, расстройства сна, тревожность, ночные кошмары. После применения трамадола могут иметь место различные побочные эффекты (в зависимости от особенностей пациента и продолжительности лечения). К таким реакциям относятся: изменение настроения (обычно эйфория, иногда - дисфория), изменение активности (обычно снижение, иногда - повышение), изменение когнитивных функций и восприятия (например, процесс принятия решения, расстройства восприятия). Может возникнуть зависимость.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сознания, изменение аппетита, парестезии, тремор, угнетение дыхания, эпилептиформные припадки, непроизвольное подергивание мышц, нарушение координации, обмороки, бессонница, сонливость, нарушение речи.

Если рекомендованные дозы значительно превышены, а также одновременно применяются другие депрессанты центральной действия, возможно возникновение угнетение дыхания. Эпилептиформные приступы возникают в основном после применения высоких доз трамадола или при одновременном применении лекарственных средств, снижающих судорожный порог.

Со стороны органа зрения: затуманивание зрения, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: влияние на сердечно-сосудистую регуляцию (учащенное сердцебиение, тахикардия, брадикардия, артериальная гипертензия, ортостатическая гипотензия или сердечно-сосудистый коллапс). Эти побочные эффекты могут проявиться особенно при внутривенном введении и в ослабленных пациентов.

Со стороны дыхательной системы: одышка. Были сообщения о возникновении астмы, однако, причинно-следственная связь не установлена.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, сухость во рту, позывы к рвоте, раздражение пищеварительного тракта (например, ощущение тяжести в желудке, метеоризм), диарея.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня ферментов печени, во времени совпадало с терапией трамадолом.

Со стороны кожи: повышенная потливость, кожные реакции (в том числе сыпь, зуд, эритема, крапивница).

Со стороны костно-мышечной системы: двигательная слабость.

Со стороны мочевыделительной системы: расстройства мочеиспускания (затрудненное мочеиспускание, дизурия и задержка мочи).

Общие нарушения: утомляемость, аллергические реакции (дистония, бронхоспазм, ангионевротический отек, охриплость голоса), анафилаксия, нарушение вкуса, слабость, заторможенность, снижение скорости реакций, нарушение менструального цикла.

Возможно возникновение абстинентного синдрома аналогичного таком, как при применении других опиоидов. Эти симптомы включают: возбуждение, тревожность, нервозность, нарушения сна, гиперкинезию, тремор и нарушения со стороны пищеварительной системы. Другие симптомы наблюдаются в редких случаях после отмены трамадола, включая приступы боли, тяжелое состояние тревоги, галлюцинации, парестезии, шум в ушах, необычные симптомы со стороны ЦНС (спутанность сознания, мания, деперсонализация, расстройства восприятия окружающей среды (в т. Ч. Гиперакузия ), паранойя).

Срок годности Трамадол-М

3 года.

Условия хранения Трамадол-М

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка

По 1 мл или 2 мл в ампуле. По 5 ампул в блистере. По 1 или 2 блистера в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.