Спилактон таблетки

Спилактон инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Спилактон таблетки 25 мг, 50 мг, 100 мг. Описание и применение Spilakton, аналоги и отзывы. Инструкция Спилактон таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: spironolactone;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 25 мг, 50 мг или 100 мг спиронолактона;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный кремния диоксид коллоидный повидон К30; кальция фосфат, дигидрат; магния стеарат.

пленочное покрытие:

таблетки по 25 мг Opadry II Yellow 85F220095 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171) макрогол, тальк, железа оксид желтый (Е172) тартразин алюминиевый лак (E 102), желтый закат FCF алюминиевый лак (E 110)) ;

таблетки по 50 мг Opadry II Orange 85F230047 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171) макрогол, тальк, железа оксид желтый (E 172) железа оксид красный (E 172));

таблетки по 100 мг Opadry II Orange 85F230020 (спирт поливиниловый, титана диоксид (E 171) макрогол, тальк, железа оксид желтый (E 172) железа оксид красный (E 172)).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 25 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, с распределительной насечкой с одной стороны;

таблетки по 50 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до оранжевого цвета, с распределительной насечкой с одной стороны;

таблетки по 100 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтовато-оранжевого цвета, с распределительной насечкой с одной стороны.

Фармакологическая группа

Калийсберегающие диуретики.

Код АТХ C03D A01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Спиронолактон является конкурентным антагонистом альдостерона. Увеличивает выведение натрия при одновременном снижении экскреции калия в дистальных канальцах почек. Оказывает постепенное и продолжительное действие.

Фармакокинетика.

Спиронолактон хорошо всасывается после приема внутрь и преимущественно метаболизируется с образованием активных метаболитов: серосодержащих (80%) и частично канренона (20%).

Период полувыведения (Т1 / 2) спиронолактона короткий (1,3 часа), период полувыведения (Т1 / 2) активных метаболитов длительный (от 2,8 до 11,2 часа). Выведение метаболитов происходит в основном почками, остальная часть выводится через кишечник. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту и в грудное молоко.

При назначении 100 мг спиронолактона в день в течение 15 дней не натощак здоровым добровольцам Tmax составлял 2,6 часа, Cmax - 80 нг / мл и Т1 / 2 - примерно 1,4 часа. Для 7-альфа (тиометил) -спиронолактону и канренона Tmax составляли 3,2 и 4,3 часа, Cmax - 391 нг / мл и 181 нг / мл и Т1 / 2 - 13,8 часа и 16,5 часа соответственно.

Действие на почки однократной дозы спиронолактона достигает своего пика через 7:00, активность сохраняется в течение, как минимум, 24 часов.

Клинические характеристики

Спилактон Показания

• Застойная сердечная недостаточность.
• Цирроз печени, сопровождающийся отеками и асцитом.
• Злокачественный асцит.
• Нефротичний синдром.
• Диагностики и лечения первичного гиперальдостеронизма.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
• Острая почечная недостаточность, выраженное нарушение азотовыделительной функции почек, анурия.
• Болезнь Аддисона.
• Гиперкалиемия.
• Гипонатриемия.
• Применение детям с умеренным или тяжелым нарушением функции почек.
• Применение пациентам, которые одновременно получают эплеренон или другие калийсберегающие диуретики.
• Период беременности.
• Период кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

С другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ (АПФ), НПВС (НПВС), антагонистами рецепторов ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярные гепарины, добавками калия, с другими средствами или при наличии условий, способных вызвать повышение уровня калия в плазме крови (диета, богатая калием) - риск развития тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное применение спиронолактона с триметопримом / сульфаметоксазол может вызвать развитие клинически значимой гиперкалиемии.

С дигоксином - увеличение периода полувыведения дигоксина. Также спиронолактон может влиять на процесс определения концентрации дигоксина в плазме крови. При одновременном применении этих средств ответ организма на дигоксин следует контролировать методами, которые не зависят от применения спиронолактона. Следует тщательно контролировать состояние пациента и в случае необходимости провести коррекцию дозы дигоксина.

С антигипертензивными средствами - потенцирование эффекта последних. Следует уменьшить дозу антигипертензивных средств при добавлении к терапевтической схемы спиронолактона и в дальнейшем откорректировать дозу антигипертензивных средств в случае необходимости. Кроме того, поскольку ингибиторы АПФ уменьшают синтез альдостерона, их одновременное регулярное применение со спиронолактон не рекомендуется, особенно больным с почечной недостаточностью.

С карбеноксолон ом - снижение эффективности спиронолактона через затриму натрия. Следует избегать одновременного применения этих средств.

С нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в частности, ацетилсалициловой кислотой, индометацином и мефенаминовой кислотой - уменьшение диуретического активности спиронолактона вследствие ингибирования интраренального синтеза простагландинов.

С норадреналином - спиронолактон уменьшает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при проведении анестезии у пациентов, принимающих спиронолактон.

С антипирином - повышение метаболизма последнего.

При проведении флуорометричних анализов спиронолактон может препятствовать оценке соединений с аналогичными характеристиками флуоресценции.

Особенности применения

Влияние на водно-электролитный баланс.

Во время применения препарата следует регулярно контролировать водно-электролитный баланс, особенно пожилым пациентам и пациентам с нарушением функции почек и печени.

В случае нарушений функции почек или чрезмерного потребления калия возможно развитие гиперкалиемии, что может привести сердечные нарушения, в том числе летальные.

В случае развития гиперкалиемии следует прекратить применение препарата и, если необходимо, принять меры для уменьшения уровня калия в плазме крови.

Также сообщалось, что при применении спиронолактона у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени в связи с гиперкалиемией, даже при нормальном функционировании почек, может возникнуть обратный гиперхлоремический метаболический ацидоз.

Влияние на мочевыводящую систему.

При применении спиронолактона сообщалось о временном повышение уровня азота мочевины в плазме крови, особенно при нарушении функции почек.

Применение пациентам с тяжелой сердечной недостаточностью.

Гиперкалиемия у таких пациентов может быть опасной для жизни. Во время применения препарата очень важно тщательно контролировать уровень калия в плазме крови. Рекомендуется осуществлять мониторинг уровня калия и креатинина в плазме крови через 1 неделю после начала лечения или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев терапии, затем ежеквартально в течение года, в дальнейшем - каждые 6 месяцев. Не следует применять добавки калия, другие калийсберегающие диуретики больным с уровнем калия выше 3,5 ммоль / л. В случае увеличения уровня калия в плазме крови до 5 ммоль / л или уровня креатинина до 4 мг / дл и выше следует прекратить применение препарата.

Применение детям.

Применение спиронолактона детям следует осуществлять только под руководством врача-педиатра, поскольку имеющиеся ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Калийсберегающие диуретики, в том числе спиронолактон, следует с осторожностью применять детям с гипертензией и почечной недостаточностью слабой степени из-за риска развития гиперкалиемии. Препарат противопоказано применять детям с нарушением функции почек умеренной и тяжелой степени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Спиронолактон и его метаболиты проникают через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко.

Препарат противопоказан в период беременности.

В случае необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Фертильность.

При применении животным спиронолактон вызвал феминизации у плодов мужского пола.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении спиронолактона сообщалось о развитии сонливости и головокружения. На начальной стадии лечения следует соблюдать осторожность, пока не будет установлена ​​реакция пациента на препарат.

Способ применения Спилактон и дозы

Взрослые.

Застойная сердечная недостаточность с отеком.

Для снижения отека начальная суточная доза составляет 100 мг однократно или в 2 приема, но может варьировать от 25 мг до 200 мг в сутки. Поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA, класс III-IV).

В сочетании со стандартной терапией рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки при уровне калия ≤ 5,0 мг-экв / л и креатинина в плазме крови ≤ 2,5 мг / дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг 1 раз в сутки. Если препарат переносится пациентом плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день.

Цирроз печени , что сопровождается отеками и асцитом.

Если Na + / K + в моче более 1,0, суточная доза составляет 100 мг в сутки. Если Na + / K + в моче менее 1,0, суточная доза составляет 200-400 мг в сутки. Для каждого пациента дозу спиронолактона определяют индивидуально.

Злокачественный асцит.

Обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. В тяжелых случаях дозу можно постепенно увеличивать до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающую дозу определяют индивидуально.

Нефротичний синдром.

Обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не влияет на основной патологический процесс. Его назначение рекомендуется только при неэффективности лечения ГКС.

Диагностики и лечения первичного гиперальдостеронизма.

Спиронолактон можно применять в качестве исходного диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе.

Долгое тест препарат назначают в дозе 400 мг в сутки в течение 3-4 недель. Коррекция гипокалиемии и артериальной гипертензии дает основание предполагать диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Короткий тест препарат назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. если уровень

калия увеличивается при применении спиронолактона и уменьшается при его отмене, следует рассмотреть предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма.

Пациенты пожилого возраста.

Лечение препаратом рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и вывод спиронолактона.

Дети.

Начальная суточная доза составляет 3 мг / кг массы тела в 2 приема. Дозировка следует корректировать на основе ответа на лечение и переносимости препарата.

Дети

Применение препарата у детей следует проводить только под руководством врача-педиатра, поскольку имеющиеся ограниченные данные по применению этой категории пациентов.

Передозировка

Симптомы.

Симптомы острой передозировки спиронолактона включают сонливость, спутанность сознания, тошнота, рвота, головокружение и диарею. Возможно развитие гипонатриемии или гиперкалиемии. Гиперкалиемия может проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или спазма мышц, и оно может быть трудно клинически отличить от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками нарушений обмена калия.

Лечение.

Следует прекратить применение спиронолактона. Рекомендуется проводить поддерживающую терапию, включая восстановление водно-электролитного дисбаланса. Гиперкалиемию можно лечить путем ограничения потребления калия, применение диуретиков, которые выводят калий, ионообменных смол и парентерально введение глюкозы с инсулином. Cпецифичного антидота не выявлено.

Побочные эффекты

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения (включая агранулоцитоз), тромбоцитопения.

Со стороны метаболизма и питания: электролитный дисбаланс, гиперкалиемия.

Со стороны психики: изменение либидо, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, тошнота.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.

Со стороны иммунной системы, кожи и подкожных тканей: реакции гиперчувствительности, синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN), высыпания, сопровождающиеся эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, зуд, сыпь, крапивницу " Каменка, пемфигоид.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: острая почечная недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы икроножных мышц.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, нарушения менструальной функции.

Новообразования доброкачественные, злокачественные и неуточненные (в том числе кисты и полипы): доброкачественные опухоли молочной железы.

Общие расстройства: общая слабость.

При применении спиронолактона возможно развитие гинекомастии. Ее возникновение зависит от дозы и продолжительности лечения. Как правило, гинекомастия транзиторная и исчезает после прекращения приема препарата. В редких случаях некоторое увеличение грудных желез может сохраняться.

Срок годности Спилактон

3 года.

Условия хранения Спилактон

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

УОРЛД Медицина ИЛАЧ САН. ВЕ ТиДжей. A.Ш. /

МИРОВАЯ МЕДИЦИНА ILAC SAN. VE TIC.

Местонахождение производителя

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Бешикташ / Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No: 50 Gunesli Bagcilar / Istanbul, Turkey.

Заявитель.

УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.