Search

    Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/16428/01/01 закончился 21.11.2022

    Рапира 100 инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата Рапира 100 порошок 100 мг/0,5 г. Описание и применение Rapira 100, аналоги и отзывы. Инструкция Рапира 100 порошок утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: acetylcysteine;

    1 саше содержит ацетилцистеина 100 мг.

    вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), аспартам (Е 951), рибофлавин (Е 101), ароматизатор с запахом апельсина.

    Лекарственная форма

    Порошок для орального раствора.

    Основные физико-химические свойства: порошок светло-желтого цвета с кремовым оттенком, без посторонних механических включений с характерным апельсиновым, слегка серным запахом.

    Фармакологическая группа

    Муколитические средства.

    Код ATH R05C B01.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкости гиалиновом и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

    N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. АЦ предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильным окислителем товары миелопероксидазы активных фагоцитов.

    Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает косвенное антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

    Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатiону, таким образом, усиливая клеточный защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

    У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в день в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

    У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в день в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

    В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

    При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

    Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, которые активно выделяют богатые эластазой гранулы.

    Фармакокинетика.

    абсорбция

    У человека после приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в ​​течение 24 часов.

    распределение

    Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.

    Метаболизм и выведение

    После приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т1 / 2 АЦ составляет 6,25 часа.

    Клинические характеристики

    Рапира 100 Показания

    Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

    Передозировка парацетамолом.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или любой из вспомогательных веществ.

    Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Исследование взаимодействия проводились только с участием взрослых.

    Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

    Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

    При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между приемом этих препаратов должен составлять не менее 2:00. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

    При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головных болей.

    Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

    Влияние на лабораторные исследования

    Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

    Особенности применения

    Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

    Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

    Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

    Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

    Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.

    Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

    Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколiтикы не следует применять детям до 2 лет.

    Рапира® 100 содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

    Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам со наследственной непереносимость фруктозы этот препарат принимать не следует.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    беременность

    Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.

    кормление грудью

    Информация о проникновении в грудное молоко отсутствует.

    Принимать препарат во время беременности и кормления грудью следует только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

    Способ применения Рапира 100 и дозы

    взрослые

    400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

    Дети

    2-6 лет: 200-400 мг в сутки, распределены на 1-3 приема;

    6-18 лет: 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема.

    Порошок растворяют в 1/3 стакана воды.

    Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

    Передозировка парацетамолом

    В первые 10:00 после приема токсичного вещества быстрее принимать Рапира® 100 из расчета 140 мг / кг, далее из расчета 70 мг / кг каждые 4:00 в течение 1-3 дней.

    Рапира® 100 необходимо принять сразу же после приготовления раствора.

    Дети

    Применять детям в возрасте от 2 лет.

    Передозировка

    Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

    Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

    Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг / кг / день не вызывает передозировки.

    Симптомы.

    Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

    Лечение.

    Специфического антидота при отруеннi ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

    Побочные эффекты

    Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь.

    Класс систем органов

    побочные реакции

    Нечасто
    (≥1/1000—<1/100)

    Редко (≥1 / 10000— <1/1000)

    Очень редко (<1/10000)

    неизвестно

    Со стороны иммунной системы

    гиперчувствительность

    Анафилактический шок, анафилак-ческие / анафилак-тоидни реакции

    Со стороны крови и лимфатической системы

    анемия

    Со стороны нервной системы

    Головная боль

    Со стороны органов слуха и лабиринта

    Звон в ушах

    Со стороны дыхательной системы

    Ринорея

    Со стороны сердца

    тахикардия

    Со стороны сосудов

    геморрагии

    Со стороны органов грудной клетки и средостения

    Бронхоспазм, диспное

    Со стороны желудочно-кишечного тракта

    Рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота

    диспепсия

    Неприятный запах изо рта

    Со стороны кожи и подкожных тканей

    Крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд

    Экзема

    Общие расстройства и нарушения в месте введения

    гипертермия

    отек лица

    исследования

    Снижение артериального давления

    В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса - Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому, при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

    Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

    Срок годности Рапира 100

    2 года.

    Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

    Условия хранения Рапира 100

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Несовместимость.

    При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

    Не рекомендуется растворения в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

    Упаковка

    Порошок для орального раствора по 100 мг / 0,5 г в саше. По 10 или 20 саше в пачке из картона.

    Категория отпуска

    Без рецепта.

    Производитель

    АО «Фармак».

    Местонахождение производителя

    Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Рапира 100 только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Рапира 100
    Производитель:АО «Фармак»
    Форма выпуска: порошок для орального раствора по 100 мг / 0,5 г в саше, по 10 или 20 саше в пачке из картона
    Регистрационное удостоверение: UA/16428/01/01
    Дата начала: 21.11.2017
    Дата окончания: 21.11.2022
    МНН: Acetylcysteine
    Условия отпуска: без рецепта
    Состав: 1 саше содержит ацетилцистеина 100 мг
    Фармакологическая группа: Муколитические средства.
    Код АТХ:R05CB01
    Заявитель: АО «Фармак»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 04080, г.. Киев, ул. Кирилловская, 63
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    RСредства, действующие на респираторную систему
    R05Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях
    R05CОтхаркивающие средства, с исключением комбинированных препаратов, содержащих противокашлевые средства
    R05CBМуколитические средства
    R05CB01 Ацетилцистеин