Search

    пмс-УРСОДИОЛ инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата пмс-УРСОДИОЛ таблетки 250 мг, 500 мг. Описание и применение Pms-Ursodіol, аналоги и отзывы. Инструкция пмс-УРСОДИОЛ таблетки утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота (ursodeoxycholic acid).

    1 таблетка содержит кислоты урсодезоксихолевой 250 мг или 500 мг.

    вспомогательные вещества : натрия крахмала (тип А), повидон, натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, полиэтиленгликоль, магния стеарат, оболочка таблетки (гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль).

    Лекарственная форма

    Таблетки, покрытые оболочкой.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки по 250 мг белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с оттиском «250» с одной стороны и логотипом «Р» или без него с другой;

    таблетки по 500 мг:

    белого цвета эллиптические двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с черной надписью «UR 500» или с оттиском «500» с одной стороны и с отпечатком "Р" или гладкие с другой.

    Фармакологическая группа

    Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.

    Код АТХ А05А А02.

    Средства, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества.

    Код ATH A05V.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Урсодезоксихолевая кислота - это естественный минорный компонент желчных кислот. Пероральное применение Урсодиол приводит к дозозависимое увеличение содержания этой фракции в составе желчных кислот.

    При применении урсодезоксихолевой кислоты у больных с первичным билиарным циррозом печени отмечается снижение содержания холестерина, что обусловлено уменьшением холестаза и изменениями метаболизма холестерина.

    Согласно современным знаниями считают, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторное нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.

    применение детям

    муковисцидоз

    Пользователе из клинических отчетов, касается длительного применения урсодезоксихолевой кислоты (в течение периода до 10 лет) при лечении детей с гепатобилиарной нарушениями, связанными с муковисцидозом. Существуют данные в пользу того, что применение урсодезоксихолевой кислоты может уменьшить пролиферацию в желчных протоках, остановить прогрессирование гистологических изменений и даже устранить гепатобилиарные изменения, при условии начала терапии на ранних стадиях муковисцидоза. Для лучшей эффективности лечения с применением урсодезоксихолевой кислоты должно быть начато сразу же после уточнения диагноза муковисцидоза.

    Фармакокинетика.

    На долю урсодезоксихолевой кислоты приходится до 5% от суммарного состава желчных кислот. При пероральном применении большая часть урсодезоксихолевой кислоты поглощается путем пассивной диффузии, такое поглощение неполное. После поглощения урсодезоксихолевая кислота экстрагируется в печени примерно на 50% при отсутствии патологии печени. Чем в большей степени выраженные заболевания печени, тем меньше данный показатель. В печени урсодезоксихолевая кислота конъюгируется с глицином или таурином, а затем секретируется с желчью. Конъюгаты урсодезоксихолевой кислоты всасываются в тонкой кишке за счет пассивных и активных механизмов. Конъюгаты могут расщепляться в подвздошной кишке под действием ферментов. Свободная урсодезоксихолевая кислота, образующаяся снова может поглощаться и коньюгуваты в печени. Неосвоенная урсодезоксихолевая кислота проходит в ободочной кишки, где она в основном подвергается 7-дегидроксилюванню к литохолевои кислоты. Часть урсодезоксихолевой кислоты епимеризуеться к Хенодиол через 7-оксопромижний продукт. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилювання с образованием литохолевои кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевои кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатирования в положении 3. Сульфатированные производные литохолевои кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилювання с образованием литохолевои кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевои кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатирования в положении 3. Сульфатированные производные литохолевои кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма. Хенодиол также претерпевает 7-дегидроксилювання с образованием литохолевои кислоты. Эти метаболиты плохо растворимые и выводятся с калом. Небольшое количество литохолевои кислоты подвергается повторному всасыванию и конъюгации в печени с глицином или таурином и сульфатирования в положении 3. Сульфатированные производные литохолевои кислоты и ее конъюгаты выводятся с желчью, а затем с калом выводятся из организма.

    При хроническом применении у животных литохолева кислота вызывает холестатическое поражения печени, может приводить к гибели животных, у которых отсутствует процесс образования сульфатных конъюгатов. Урсодезоксихолевая кислота подвергается 7-дегидроксилюванню медленнее, чем хенодиол. При сравнении эквимолярных количеств урсодезоксихолевой кислоты и Хенодиол равновесный уровень литохолевои кислоты в смеси желчных кислот ниже при применении урсодезоксихолевой кислоты. У человека и приматов литохолева кислота может сульфатуваты. Хотя при применении урсодезоксихолевой кислоты у человека холестатических поражений печени не развивается, следует иметь в виду, что возможны индивидуальные различия в степени сульфатирования литохолевои кислоты, хотя, возможно,

    У здоровых людей примерно на 70% неконъюгированного урсодезоксихолевая кислота связывается с белками плазмы крови. Сведения о степени связывания конъюгированной урсодезоксихолевой кислоты с белками плазмы крови отсутствуют. Объем распределения для урсодезоксихолевой кислоты не установлен, однако, как ожидается, он небольшой, учитывая то, что этот препарат сосредоточивается главным образом в желчи и тонкой кишке. Урсодезоксихолевая кислота выводится в основном с калом. При применении урсодезоксихолевой кислоты повышается уровень вывода ии с мочой, хотя эта величина остается незначительной (менее 1%), за исключением случаев тяжелых холестатических поражений печени.

    При хроническом приеме урсодезоксихолевой кислоты она становится основным компонентом желчных кислот, при дозе 13-15 мг / кг / день на ии долю в суммарном составе желчных кислот приходится до 30 - 50%.

    Период полураспада урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.

    Клинические характеристики

    пмс-УРСОДИОЛ Показания

    Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на присутствие в нем желчного (ых) камня (нов).

    Для лечения гастрита с рефлюксом желчи.

    Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.

    Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе у детей в возрасте от 6 до 18 лет.

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства.

    Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.

    Закупорки желчного протока (закупорки общего желчного протока или протока).

    Частые эпизоды печеночных колик.

    Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.

    Нарушение сократимости желчного пузыря.

    Цирроз печени в стадии декомпенсации.

    Неудачный результат портоентеростомии или отсутствие адекватного желчного оттока у детей с атрезией желчных протоков.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Пмс-Урсодиол нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроокись алюминия и / или смектит (окись алюминия), поскольку эти препараты связывают урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и, таким образом, препятствуют ее поглощению и уменьшают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одну из названных веществ, необходимо, их нужно принимать минимум за 2:00 до или через 2:00 после приема пмс-Урсодиол.

    пмс-Урсодиол может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. У пациентов, принимающих циклоспорин, врач должен проверять концентрацию этого вещества в крови и при необходимости корректировать дозу циклоспорина.

    В отдельных случаях препарат может уменьшать поглощение ципрофлоксацина.

    Урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию (max) в плазме крови и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из сообщения об одном случае взаимодействия с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и исследований in vitro, можно сделать вывод о том, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует энзим цитохрома Р450 3А, что метаболизируется лекарственные средства.

    Следовательно, в случае совместного применения лекарственных средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть особенно осторожными и иметь в виду, что в случае необходимости возможен подбор дозы.

    Особенности применения

    Таблетки пмс-Урсодиол нужно принимать под наблюдением врача.

    При наличии варикозной кровотечения, печеночной энцефалопатии, асцита, а также при необходимости пересадки печени больные должны получать соответствующее специфическое лечение.

    Применение лицам в возрасте от 65 лет. Специальных исследований не проводилось. Однако, с учетом известных данных, не предвидится наличии каких-либо проблем, специфичных для лиц пожилого возраста, которые могли бы ограничить применение урсодезоксихолевой кислоты.

    Мониторинг и данные лабораторных исследований.

    Мониторинг эффективности применения урсодезоксихолевой кислоты при лечении холестатических заболеваний печени основывается на анализе биохимических параметров холестаза, а также выявлении признаков цитолиза печени (повышение активности аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы), часто сопровождающие прогрессирование холестаза.

    В течение первых 3 месяцев терапии врач должен проводить мониторинг параметров функции печени уровней АсАТ (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и γ-глутамилтрансферазы каждые 4 недели, в дальнейшем - каждые 3 месяца.

    При применении для растворения холестериновых желчных камней:

    для оценки терапевтического эффекта и для своевременного выявления кальцификации желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо визуализировать (с помощью оральной холецистографии) общий вид и вид закупорки желчного пузыря в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев после начала лечения .

    Если желчный пузырь не может быть визуализированы на рентгеновских снимках или в случаях кальцификации камней, нарушение сократительной желчного пузыря или частых желчных колик препараты урсодезоксихолевой кислоты принимать нельзя.

    Лечение пациентов с ПБЦ на поздней стадии

    Крайне редко сообщалось о случаях декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения терапии.

    У пациентов с ПБЦ очень редко возможно усиление симптомов в начале лечения, например может усиливаться зуд. В таких случаях дозу пмс-Урсодиол, таблеток, покрытых оболочкой, 500 мг, нужно снизить до 1 таблетки пмс-Урсодиол в сутки затем дозу следует постепенно повышать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».

    В случае развития диареи следует уменьшить дозу; если диарея приобретает постоянный характер, лечение следует прекратить.

    вспомогательные вещества

    Данное лекарственное средство содержит натрия крахмала (тип А) и натрия лаурилсульфат. Это следует учитывать пациентам, которые применяют натрий - контролируемую диету.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Исследования на животных не выявили влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность.

    Данные о влиянии на фертильность человека отсутствуют.

    Данные по применению урсодезоксихолевой кислоты беременным женщинам недостаточны. Результаты исследований на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности на ранних стадиях беременности. Таблетки, покрытые оболочкой пмс-Урсодиол не следует применять беременным, если в этом нет необходимости. Женщины репродуктивного возраста должны принимать препарат только в случае надежной контрацепции.

    Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства или пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов. Пациенткам, которые получают пмс-Урсодиол, таблетки, покрытые оболочкой, для растворения камней в желчном пузыре, следует использовать эффективные негормональные средства контрацепции, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразования в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможность беременности.

    По данным нескольких зафиксированных случаев применения препарата кормящим грудью, содержание урсодезоксихолевой кислоты в молоке был крайне низким, поэтому не следует ожидать развития каких-либо нежелательных явлений у детей грудного возраста.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Влияния на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами не наблюдалось.

    Способ применения пмс-УРСОДИОЛ и дозы

    пмс-Урсодиол применять перорально.

    Возрастных ограничений по применению лекарственного средства нет. Для пациентов, которые имеют вес менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании таблеток, следует применять урсодезоксихолевой кислоты в форме суспензии.

    Для растворения холестериновых желчных камней

    Применять примерно 10 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг, что эквивалентно:

    для пациентов с массой тела до 60 кг 500 мг

    61 — 80 кг 750 мг

    81 — 100 кг 1000 мг

    более 100 кг 1250 мг

    Таблетки нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном.

    Таблетки нужно принимать регулярно.

    Необходим для растворения желчных камней время обычно составляет 6 - 24 месяца. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 месяцев приема, продолжать терапию не следует.

    Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгеновского исследования. В дополнительных исследованиях нужно проверять, со временем не состоялась кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.

    Для лечения гастрита с рефлюксом желчи

    Применять по 250 мг 1 раз в день с некоторым количеством жидкости вечером перед сном.

    Обычно для лечения гастрита с рефлюксом желчи препарат нужно принимать в течение 10 - 14 дней. Длительность лечения зависит от состояния больного. Врач должен принимать решение о продолжительности лечения в каждом случае индивидуально.

    Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)

    Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 750 мг до 1750 мг (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты / кг массы тела).

    В первые 3 месяца лечения препарат нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.

    Масса тела (кг)

    суточная доза

    (Мг / кг массы тела)

    Распределение приема препарата

    первые 3 месяца

    в дальнейшем

    утро

    день

    вечер

    вечер

    (1 раз на день)

    47 — 62

    12 — 16

    250 мг

    250 мг

    250 мг

    750 мг

    63 — 78

    13 — 16

    250 мг

    250 мг

    500 мг

    1000 мг

    79 — 93

    13 — 16

    250 мг

    500 мг

    500 мг

    1250 мг

    94 — 109

    14 — 16

    500 мг

    500 мг

    500 мг

    1500 мг

    более 110

    500 мг

    500 мг

    750 мг

    1750 мг

    Таблетки нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.

    Использование пмс-Урсодиол при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.

    У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая по 250 мг в сутки, после чего постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 250 мг) до достижения назначенного режима дозирования.

    применение детям

    Дети с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет

    Доза составляет 20 мг / кг / сут и разделяется на 2 - 3 приема с последующим увеличением дозы до 30 мг / кг / сут в случае необходимости.

    Масса тела (кг)

    Суточная доза (мг / кг)

    пмс-Урсодиол, таблетки, покрытые оболочкой 250 мг по 500 мг

    утро

    день

    вечер

    20 — 29

    17 — 25

    250 мг

    ---

    250 мг

    30 — 39

    19 — 25

    250 мг

    250 мг

    250 мг

    40 — 49

    20 — 25

    250 мг

    250 мг

    500 мг

    50 — 59

    21 — 25

    250 мг

    500 мг

    500 мг

    60 — 69

    22 — 25

    500 мг

    500 мг

    500 мг

    70 — 79

    22 — 25

    500 мг

    500 мг

    750 мг

    80 — 89

    22 — 25

    500 мг

    750 мг

    750 мг

    90 — 99

    23 — 25

    750 мг

    750 мг

    750 мг

    100 — 109

    23 — 25

    750 мг

    750 мг

    1000 мг

    > 110

    750 мг

    1000 мг

    1000 мг

    Дети

    Для растворения холестериновых желчных камней и симптоматического лечения ПБЦ:

    Нет принципиальных возрастных ограничений для применения урсодезоксихолевой кислоты детям, но детям с массой тела менее 47 кг и / или детям, которые испытывают трудности с глотанием, рекомендуется применять урсодезоксихолевой кислоты в виде суспензии.

    Для лечения гепатобилиарных нарушений при муковисцидозе:

    применять детям в возрасте от 6 до 18 лет.

    Передозировка

    В случае передозировки возможно диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при увеличении дозы и поэтому большинство дозы выводится с калом.

    В случае появления диареи дозу нужно уменьшить, а если диарея постоянная, терапию следует прекратить.

    Лечение симптоматическое и предусматривает восстановление баланса жидкости и электролитов.

    Дополнительная информация по особых групп пациентов

    Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28 - 30 мг / кг / сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) было связано с более высокой частотой серьезных нежелательных явлений.

    Побочные эффекты

    Со стороны желудочно-кишечного тракта : диспепсия отмечали тошноту и боли в животе, случаи анорексии, эзофагита, язвенной болезни; диарея, пастообразных стул, сильный абдоминальная боль с локализацией в правом подреберье.

    Со стороны печени и желчного пузыря: при лечении урсодезоксихолевой кислотой может наблюдаться кальцификация желчных камней.

    В течение терапии развитых стадий первичного билиарного цирроза может наблюдаться декомпенсация цирроза печени, которая частично регрессировал после прекращения лечения.

    Со стороны кожи : случаи зуда и сыпи на коже.

    Метаболические нарушения : случаи повышения уровня креатинина и повышение содержания глюкозы в крови.

    Нарушение общего : астения, боль в грудине и периферический отек.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы : повышение артериального давления.

    Со стороны системы кроветворения : случаи лейкопении.

    Реакции гиперчувствительности: очень редко возможны аллергические реакции, включая сыпь, крапивницу.

    Срок годности пмс-УРСОДИОЛ

    5 лет.

    Условия хранения пмс-УРСОДИОЛ

    Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

    Упаковка

    По 100 таблеток у флаконах.

    По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Pharmacins Inc./

    Pharmascience Inc.

    Местонахождение производителя

    6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада/

    6111 Royalmount Avenue, 100, Монреаль, Квебек H4P 2T4, Канада.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте пмс-УРСОДИОЛ только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: пмс-УРСОДИОЛ
    Производитель:Фармасайнс Инк.
    Форма выпуска: таблетки, покрытые оболочкой 250 мг или 500 мг, по 100 таблеток во флаконах; по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке
    Регистрационное удостоверение: UA/9555/01/01, UA/9555/01/02
    Дата начала: 30.08.2019
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Ursodeoxycholic acid
    Условия отпуска: по рецепту
    Состав: 1 таблетка содержит кислоты урсодезоксихолевой 500 мг
    Фармакологическая группа: Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.Засобы, применяемые в случае заболевания печени, липотропные вещества.
    Код АТХ:A05AA02
    Заявитель: Фармасайнс Инк.
    Страна заявителя: Канада
    Адрес заявителя: 6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    AСредства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
    A05Средства, применяемые для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей
    A05AСредства, применяемые при билиарной патологии
    A05AAПрепараты желчных кислот
    A05AA02 Кислота урсодезоксихолевая