Макокс капсулы

Макокс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Макокс капсулы 150 мг, 300 мг. Описание и применение Makoks, аналоги и отзывы. Инструкция Макокс капсулы утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: rifampicin;

1 капсула содержит рифампицина 150 мг или 300 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, крахмал кукурузный, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат.

оболочка капсула по 150 мг содержит желатин, кармоизин (Е 122), Понсо 4R (Е124), желтый закат FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216 ).

оболочка капсула по 300 мг содержит желатин, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), кремния диоксид коллоидный, натрия лаурилсульфат, глицерин, титана диоксид (Е 171), Понсо 4R (Е124), кармоизин (Е 122) .

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства:

капсулы по 150 мг : твердые желатиновые капсулы № 2 с крышечкой и корпусом ярко-красного цвета, содержащие порошок кирпично-красного цвета.

капсулы по 300 мг : твердые желатиновые капсулы № 0 с крышечкой и корпусом ярко-красного цвета, содержащие порошок кирпично-красного цвета.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные средства. Антибиотики.

Код AT H J04A B02.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Рифампицин является полусинтетический антибиотик группы рифамицина, противотуберкулезным препаратом I ряда. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен ингибированием активности ДНК-зависимой РНК-полимеразы путем образования с ней комплексов, что приводит к снижению синтеза РНК микроорганизмов.

Рифампицин - антибиотик широкого спектра действия с наиболее выраженной активностью в отношении микобактерий туберкулеза.

Препарат активен в отношении атипичных микобактерий различных видов (за исключением M. fortuitum ), грамположительных кокков (стафилококков, стрептококков), палочек сибирской язвы, клостридий и др. Грамотрицательные кокки - N. meningitidis и N. g onorrhoeae (в том числе β-лактамазотвирни) чувствительны, однако быстро приобретают устойчивость. Активен в отношении H. influenzae (в том числе устойчивых к ампициллину и хлорамфеникола), H. ducreyi , B. pertussis , B. antracis , L. monocytogenes , F. tularensis , Legionella pneumophila , Rickettsia prowazekii ,Mycobacterium leprae . Рифампицин имеет вирулицидную действие в отношении вируса бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита.

Представители семейства Enterobacteriaceae и неферментирующие грамотрицательные бактерии ( Pseudomonas spp. , Acinetobacter spp. , Stenothrophomonas spp. И т.п.) - нечувствительны. Не действует на анаэробные микроорганизмы и грибы.

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезным средствам (за исключением других рифамицинам) не выявлено.

Фармакокинетика.

Рифампицин хорошо всасывается в пищеварительном тракте, биодоступность при приеме натощак составляет 95%. При приеме во время еды биодоступность снижается. Создает эффективные концентрации в мокроте, слюне, назальном секрете, легких, плевральном и перитонеальном экссудатах, почках, печени. Хорошо проникает внутрь клеток. Проникает через гематоэнцефалический барьер, при туберкулезном менингите оказывается в спинномозговой жидкости в эффективных концентрациях. Проникает через плаценту и грудное молоко. Связывается с белками плазмы на 60-90%, растворяется в липидах. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 после приема натощак, через 4:00 - после еды. Терапевтическая концентрация препарата в организме поддерживается 8-12 часов (для высокочувствительных микроорганизмов - 24 часа). Рифампицин способен накапливаться в легочной ткани и длительное время сохранять концентрацию в кавернах. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита. Период полувыведения - 3-5 часов. Из организма выводится преимущественно с желчью и мочой, в незначительном количестве - с калом.

Клинические характеристики

Макокс Показания

В комплексной терапии:

• туберкулеза различной локализации, туберкулезного менингита, а также атипичных микобактериозов;
• инфекционно-воспалительных заболеваний нетуберкулезной природы, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе тяжелых форм стафилококковой инфекции, лепры, легионеллеза, бруцеллеза)
• бессимптомного носительства N. meningitidis для элиминации менингококков из носоглотки и профилактики менингококкового менингита.

Противопоказания

Гиперчувствительность к рифампицина, других рифамицинам или другим компонентам препарата тяжелые нарушения функции печени и почек; желтуха (в том числе механическая) недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит тяжелая легочно-сердечная недостаточность одновременное применение саквинавира / ритонавира.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Рифампицин является мощным индуктором микросомальных ферментов печени (цитохрома Р450) и может привести к потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Совместное применение рифампицина с препаратами, которые также метаболизируются этой ферментной системы, может ускорить метаболизм и уменьшить активность этих препаратов, поэтому поддержка их оптимальной терапевтической концентрации в крови требует изменения дозировки этих лекарственных средств в начале применения рифампицина и после его отмены .

Рифампицин ускоряет метаболизм:

• антиаритмических препаратов (например дизопирамид, мексилетин, хинидин, пропафенон, токаинид)
• бета-блокаторов (например бисопролол, пропранолол)
• блокаторов кальциевых каналов (например дилтиазем, нифедипин, верапамил, нимодипин, исрадипин, никардипин, нисолпидин)
• сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин)
• противоэпилептических, противосудорожных препаратов (например фенитоин, карбамазепин)
• психотропных препаратов - антипсихотических средств (например галоперидол, арипипразол), трициклических антидепрессантов (например амитриптилин, нортриптилин), анксиолитиков и снотворных средств (например диазепам, бензодиазепины, зопиклон, золпидем), барбитуратов;
• антитромботических средств (антагонистов витамина К), непрямых антикоагулянтов; рекомендуется контролировать протромбиновое время ежедневно или так часто, как это необходимо для определения необходимой дозы антикоагулянта.
• противогрибковых препаратов (например тербинафин, флуконазол, итраконазол, кетоконазол, вориконазол)
• противовирусных препаратов (например саквинавир, индинавир, эфавиренз, ампренавир, нелфинавир, атазанавир, лопинавир, невирапин)
• антибактериальных препаратов (например хлорамфеникол, кларитромицин, дапсон, доксициклин, фторхинолоны, телитромицин)
• ГКС (для системного применения)
• антиэстрогенов (например тамоксифен, торемифен, гестринон), системных гормональных контрацептивов, эстрогенов, гестагенов; пациенткам, принимающих пероральные контрацептивы, следует рекомендовать альтернативные негормональные методы контрацепции во время терапии рифампицином;
• тиреоидных гормонов (например левотироксин)

• клофибрата;
• пероральных противодиабетических средств (сульфонилмочевина и ее производные, например хлорпропамид, толбутамид, тиазолидиндионы)
• иммуносупрессивных препаратов (например циклоспорин, сиролимус, такролимус)
• цитостатиков (например иматиниб, эрлотиниб, иринотекан)
• лозартан;
• метадона, наркотических анальгетиков;
• празиквантел;
• хинина;
• рилузол;
• селективных антагонистов 5-НТ 3 рецепторов (например ондансетрон)
• статинов, метаболизирующихся CYP 3A4 (например симвастатин)
• теофиллина;
• мочегонных средств (например эплеренон).

Другие взаимодействия.

При совместном применении рифампицина с:

• атоваквон - снижается концентрация атоваквон и повышается концентрация рифампицина в сыворотке крови
• кетоконазолом - снижаются концентрации в сыворотке крови обоих препаратов;
• эналаприлом - снижается концентрация в крови эналаприлата, активного метаболита эналаприла. В зависимости от клинического состояния возможна коррекция дозы эналаприла;
• антацидами - возможно снижение абсорбции рифампицина. Рифампицин следует принимать не менее чем за 1:00 до приема антацидов;
• пробенецидом и Бисептол - увеличение в крови уровня рифампицина;
• саквинавиром / ритонавиром - увеличивается риск гепатотоксичности. Такая комбинация противопоказана;
• сульфасалазином - снижается плазменная концентрация сульфапиридина, что может быть результатом нарушения бактериальной флоры кишечника, ответственного за превращение сульфасалазина в сульфапиридин и мезаламин;
• галотаном, изониазидом - увеличивается риск гепатотоксичности. Одновременного применения рифампицина и галотана следует избегать. У пациентов, получающих рифампицин и изониазид, следует тщательно следить за функцией печени
• пиразинамидом - сообщалось о тяжелые повреждения печени, в том числе с летальным исходом, у пациентов, получавших в течение 2 месяцев ежедневно рифампицин и пиразинамид; такая комбинация возможна только при тщательном мониторинге и если потенциальная польза превышает риск гепатотоксичности и летальности;
• клозапином, флекаинидом - увеличивается токсическое действие на костный мозг;
• препаратами парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия Гидросиликат) - для обеспечения удовлетворительных концентраций этих препаратов в крови интервал между их приемом должен быть не менее 4:00;
• ципрофлоксацином, кларитромицином - возможно повышение концентрации рифампицина в крови сообщалось о случаях люпусподибного синдрома при одновременном приеме с рифампицином.

Лабораторные и диагностические тесты.

В период лечения рифампицином не следует применять бромсульфалеиновий тест, поскольку рифампицин изменяет параметры вывода бромсульфалеина, что может привести к ошибочным представлениям о нарушении этого показателя. Не следует также применять микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина B12 в сыворотке крови.

Возможна перекрестная реактивность и ложноположительные результаты при проведении скрининг-тестов на опиаты, которые проводят с использованием KIMS-метода, методом количественного иммунологического анализа; рекомендуется применение контрольных тестов (например газовая хроматография / масс-спектрометрия).

Особенности применения

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами.

В случае рецидива не рекомендуется назначать препарат без предварительных бактериологических тестов.

При лечении неспецифических легочных поражений с подозрением на туберкулез не следует назначать до установления окончательного диагноза.

При гонорее рифампицин, в отличие от пенициллина, не маскирует сифилис в случае смешанной инфекции, сывороточные тесты на сифилис остаются положительными.

При длительном применении показан систематический ежемесячный контроль функций печени i показателей периферической крови.

Следует с осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста через возможность возрастных изменений функций печени.

Пациентам с нарушениями функции печени умеренной и средней степени тяжести можно принимать рифампицин только в крайнем случае и под постоянным медицинским контролем. У таких пациентов проводить контроль необходимо еженедельно в течение первых двух недель и затем каждые 2 недели в течение еще 6 недель. В случае проявлений гепатотоксичности препарат следует отменить.

При употреблении алкоголя в период лечения также риск гепатотоксичностi.

У некоторых пациентов возможно повышение билирубина в первые дни лечения рифампицином. Рифампицин вызывает индукцию ферментов, которые ускоряют метаболизм эндогенных субстратов, таких как гормоны надпочечников, тиреоидных гормонов и витамина D.

Во время лечения рифампiцином женщинам репродуктивного возраста следует применить надежные методы контрацепцiи (пероральнi гормональнi контрацептивы i дополнительные негормональнi методы контрацепцiи).

С осторожностью назначать изможденным больным; пациентам, которые злоупотребляют алкоголем; при порфирии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Прием рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин проникает в грудное молоко. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения рифампицином возможно возникновение нарушения координации движений, нарушение зрения, поэтому в случае возникновения таких реакций следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения Макокс и дозы

Рифампицин применять внутрь за 30 минут до или через 2:00 после еды, запивая достаточным количеством воды.

Туберкулез: взрослым назначать в дозе 8-12 мг / кг массы тела в сутки. Пациентам с массой тела менее 50 кг - 450 мг / сут, 50 кг и больше - 600 мг / сут. Детям от 6 до 12 лет назначать в дозе 10-20 мг / кг массы тела в сутки максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг.

Продолжительность противотуберкулезной терапии индивидуальная, обусловлена ​​терапевтическим эффектом и может составлять 1 год и более. Во избежание развития устойчивости микобактерий к рифампицину, препарат следует назначать, как правило, вместе с другими противотуберкулезными препаратами I и II ряда в их обычных дозах.

Инфекционно-воспалительные заболевания нетуберкулезной природы, вызванные чувствительными к препарату возбудителями - бруцеллез, легионеллеза, тяжелые формы стафилококковой инфекции (вместе с другим соответствующим антибиотиком для предотвращения появления резистентных штаммов): взрослым назначать в дозе 900-1200 мг в сутки в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 1200 мг. После исчезновения симптомов заболевания препарат следует принимать еще в течение 2-3 дней.

Лепра: препарат (в комплексе с иммуностимулирующими средствами) назначать внутрь в дозе 600 мг в сутки в 1-2 приема в течение 3-6 месяцев (возможны повторные курсы с интервалом в 1 месяц). По другой схеме (на фоне комбинированной противолепрозные терапии) препарат назначать в суточной дозе 450 мг, разделенной на 3 приема в течение 2-3 недель с интервалом 2-3 месяца в течение 1-2 лет.

Носительство N. meningitidis: рифампицин назначать в течение 4 суток. Суточная доза для взрослых - 600 мг для детей - 10-12 мг / кг массы тела.

Нарушение функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг / кг для пациентов с нарушениями функции печени.

Применение пациентам пожилого возраста у пациентов пожилого возраста почечная экскреция рифампицина уменьшается пропорционально уменьшению физиологической функции почек, в связи с чем компенсаторно увеличивается печеночная экскреция препарата. Следует проявлять осторожность при назначении рифампицина пациентам этого возраста, особенно если есть признаки нарушения функции печени.

Дети

Препарат в данной лекарственной форме детям до 6 лет не применять.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышенная стомлюванiсть, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови окраски в коричнево-красный или оранжевый цвет кожи, слизистой оболочки полости рта, склеры, мочи, слюны, пота, слизи и фекалий пропорционально принятой дозы препарата, аллергические реакции, повышение температуры тела, одышка, лихорадка, лейкопения, тромбоцитопения, острая гемолитическая анемия , почечная недостаточность, отек в области глаз или лица, зуд, спутанность сознания, отек легких, судороги.

Лечение: отмена препарата. Симптоматическая терапия. В тяжелых случаях - форсированный диурез. Специфического антидота нет.

Побочные эффекты

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, снижение аппетита, анорексия, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит, чувство дискомфорта.

Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит, дискомфорт в правом подреберье.

Со стороны кожи: приливы, зуд, сыпь, крапивница, сыпь, эксфолиативный дерматит, пемфигоидная (пузырчатая) реакция, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла и васкулит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок, анафилаксии.

Другие: артралгия, лихорадка, герпес, слезотечение.

Со стороны крови: лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения с / без пурпура (чаще при интермиттирующей терапии), эозинофилия; очень редко - агранулоцитоз, синдром внутрисосудистой коагуляции. При первых проявлениях пурпура терапию рифампицином следует прекратить, поскольку были сообщения о церебральных кровоизлияния и летальные исходы при продолжении или возобновлении терапии рифампицином после развития пурпура.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация, психозы.

Со стороны эндокринной системы: нарушения менструального цикла, недостаточность надпочечников у больных с нарушением функции надпочечников.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность (оборотная), гiперурикемiя.

Другие: окраска в оранжево-красный цвет мочи, кала, слюны, мокроты, слезной жидкости, пота, слизи, индукция порфирии, миастения, миопатия, обострение подагры, одышка i свистящее дыхание, кровоизлияния в мозг, снижение артериального давления.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобные симптомы (головная боль, головокружение, эпизоды лихорадки, озноб, артралгия).

За счет содержания вспомогательных веществ возможно развитие аллергических реакций, в том числе отсроченных.

Срок годности Макокс

3 года.

Условия хранения Макокс

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 капсул в блистере, по 10 блистеров в картонной коробке.

По 10 капсул в стрипе; по 10 стрипов в картонной коробке .

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛC ЛИМИТЕД.

Местонахождение производителя

Плот № 25-27, Сюрвей №366, Премьер Индастриал Истейт, Качигам, Даман - 396210 (Фаза II), Индия.