Search

    Внимание! Срок действия регистрационного удостоверения UA/16804/01/01, UA/16804/01/02 закончился 07.06.2023

    Лоразепам-ЗН инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата Лоразепам-ЗН таблетки 1 мг, 2,5 мг. Описание и применение Lorazepam-ZN, аналоги и отзывы. Инструкция Лоразепам-ЗН таблетки утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: lorazepam;

    1 таблетка содержит лоразепама 1 мг или 2,5 мг.

    вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат калия полакрилин.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета круглой цилиндрической формы с плоскими поверхностями, фасками и риской для деления с одной стороны.

    Фармакологическая группа

    Препараты для лечения нервной системы. Психолептиков. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Лоразепам.

    Код АТХ N05B A06.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Действующее вещество лоразепам относится к препаратам бензодиазепинового ряда. Это транквилизатор средней продолжительности действия, который имеет терапевтическое действие уже в низких дозах.

    Анксиолитическое действие и противосудорожных эффект лоразепама в высоких дозах обладают выраженный характер, а седативное и, особенно, миорелаксирующее эффекты являются относительно слабыми.

    Путем ослабления эмоциональных факторов лоразепам устраняет условия для возникновения болезней, вызванных эмоциональными и психореактивнимы факторами.

    При однократном приеме на ночь препарат обладает снотворным эффектом.

    Фармакологическое действие препаратов бензодиазепинового ряда вызвана высоким сродством с рецепторами тормозного нейротрансмиттера - гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Бензодиазепины усиливают действие ГАМК, что приводит к открытию хлоридных каналов в клеточных мембранах и усиление ГАМК-эргического ингибирующей передачи.

    Фармакокинетика.

    всасывания

    После приема лоразепам всасывается почти полностью (95%). Максимальная концентрация в крови достигается через 2-3 часа после приема. При однократной дозе лоразепама максимальная концентрация в плазме крови составляет около 10-15 нг / мл.

    распределение

    Связывания лоразепама с белками крови составляет около 90%.

    Объем распределения связанного с белками лоразепама составляет 0,3-1,3 л / кг, несвязанного лоразепама - 10,4 л / кг массы тела у молодых пациентов и 8,6 л / кг у пациентов пожилого возраста и пожилых пациентов.

    Лоразепам проникает через плацентарный барьер и в незначительных количествах обнаруживается в материнском молоке.

    метаболизм

    Лоразепам более чем на 90% инактивируется путем связывания с глюкуроновой кислотой. Такие метаболиты фармакологически неактивными.

    Лоразепам только в незначительном объеме подвергается гидроксилируется и не поддается n-дезалкилирования ферментной системой цитохрома P450.

    вывод

    Глюкуронид лоразепама более чем на 85% выводится с мочой. Около 1% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. В незначительных количествах лоразепам и лоразепама глюкуронид выводятся с калом. Период полувыведения лоразепама составляет в среднем 12-16 часов.

    Кинетика в отдельных группах пациентов

    Кинетика в возрасте: исследование с участием пациентов пожилого возраста и молодых пациентов показали зависимость фармакокинетики лоразепама от возраста.

    Вывод при нарушении функции печени у пациентов с болезнями печени (гепатит, алкогольный цирроз) не наблюдалось никаких изменений в фармакокинетике.

    Вывод при нарушении функции почек при наличии почечной недостаточности метаболический клиренс лоразепама, а также концентрация несвязанного с белками лоразепама в плазме крови были в пределах нормы.

    Однако наблюдается удлинение периода полувыведения лоразепама глюкуронида, причем этот неактивный метаболит может накапливаться.

    При введении субхронических доз, вывод несвязанного лоразепама также претерпевает изменения.

    Клинические характеристики

    Лоразепам-ЗН Показания

    Лоразепам-ЗН применяется только в том случае, если симптомы являются клинически значимыми или если они ограничивают пациента в повседневной жизни.

    Бессонница или тревожные состояния могут быть симптомами физических или психических болезней, поэтому при наличии нарушений или тревожных состояний следует, по возможности, диагностировать основное заболевание, которое вызывает подобные симптомы, и проводить его лечение.

    Лоразепам имеет подтвержденную терапевтическое действие при большинстве состояний, в которых важную роль играет тревога. Тревожные состояния, состояний напряжения и состояний возбуждения как усложняющих факторов при органических заболеваниях (например, нарушение функции желудочно-кишечного тракта - см. «Особенности применения»).

    Вспомогательная терапия тревожных состояний при депрессии и шизофрении.

    Краткосрочная терапия тревоги и нарушений, вызванных напряжением.

    Седация перед диагностическими и оперативными вмешательствами.

    Противопоказания

    • Повышенная чувствительность к бензодиазепинов и / или другим компонентам препарата
    • миастения (myasthenia gravis)
    • тяжелая дыхательная недостаточность
    • синдром апноэ сна;
    • тяжелая печеночная или почечная недостаточность
    • шок, кома, коллапс;
    • лекарственная, алкогольная или наркотическая зависимость;
    • острое отравление алкоголем, снотворными препаратами, анальгетиками и психотропными препаратами
    • возраст до 12 лет;

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Опиоиды
    Одновременное применение бензодиазепинов с опиоидами повышает риск седации, респираторной депрессии, комы и летального исхода из-за взаимного усиления эффекта угнетения ЦНС. Как дозы, так и продолжительность одновременного применения бензодиазепинов и опиоидов должны быть ограниченными.

    Возможно усиление угнетения центральной нервной системы (ЦНС) с повышенным риском потенциально фатального угнетение дыхания при одновременном приеме с лоразепамом лекарственных средств, угнетающих ЦНС, например антипсихотических препаратов (нейролептиков, например, клозапин), снотворных, барбитуратов, анксиолитиков / седативных препаратов, антидепрессантов , противоэпилептических препаратов, обезболивающих, анестетиков и антигистаминных с седативным эффектом.

    При приеме препарата следует воздержаться от употребления алкоголя. При одновременном приеме препарата с алкоголем наблюдается усиление седативного эффекта.

    При одновременном приеме с обезболивающими препаратами (а именно опиатами) возможно усиление эйфории, что может привести к усилению психической зависимости.

    Бензодиазепины могут усиливать действие миорелаксантов.

    Одновременный прием клозапина и лоразепама может привести к заметной седации, гиперсаливации и атаксии.

    Одновременный прием лоразепама с вальпроатом может привести к повышению концентрации лоразепама в плазме крови и снижение клиренса лоразепама. В таком случае необходимо снизить дозу лоразепама вдвое.

    Одновременный прием лоразепама и пробенецида приводит к ускорению наступления эффекта или продления действия лоразепама вследствие повышения периода полувыведения и снижение общего клиренса лоразепама. В таком случае необходимо снизить дозу лоразепама вдвое.

    Дополнительный прием теофиллина / аминофиллина может снизить действие бензодиазепинов, включая лоразепам.

    Лоразепам не влияет на активность ферментной системы цитохрома Р450. Таким образом, не возникает взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются этим ферментом.

    Особенности применения

    Риски сопутствующего применения опиоидов и бензодиазепинов

    Одновременное применение бензодиазепинов и опиоидов может привести к седации, респираторной депрессии, комы и летального исхода. Через эти риски одновременное применение опиоидов и бензодиазепинов подходит только для пациентов, для которых отсутствуют соответствующие альтернативные варианты лечения. Если было принято решение о одновременное применение лоразепама и опиоидов, следует подобрать минимальную эффективную дозу и короткую возможную продолжительность совместного применения. Необходимо внимательно следить за признаками и симптомами респираторной депрессии и седации у пациентов.

    Лоразепам не предназначен для первичной терапии эндогенных депрессий и психотических заболеваний и не может применяться как монотерапевтического средство, если пациент, которому он предназначается, страдает депрессией. Однако, если основная терапия антидепрессантами или нейролептиками не дает достаточного контроля над тревожными состояниями или бессонницей, разрешается временный прием лоразепама в качестве вспомогательного средства (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). При депрессивных тревожных расстройствах следует учитывать возможность попыток суицида, а потому лоразепам нельзя назначать в высоких дозах.

    Тревожные состояния, состояния напряжения, вызванные бытовым стрессом, как правило, не требуют лечения анксиолитиками.

    Как и другие препараты, подавляющие функцию ЦНС, бензодиазепины могут привести к возникновению энцефалопатии у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.

    Как и другие бензодиазепины, лоразепам может вызвать угрожающее для жизни угнетение дыхательной функции, поэтому лоразепам с особой осторожностью применяется у пациентов с нарушениями дыхательной функции (например, хроническое обструктивное заболевание легких).

    На фоне приема бензодиазепинов сообщалось о тяжелых анафилактические / анафилактоидные реакции. После приема первой дозы или последующих доз бензодиазепинов сообщалось о случаях ангионевротического отека, распространялся на язык, голосовую щель или гортань. У некоторых пациентов после приема бензодиазепинов наблюдались другие симптомы, такие как одышка, отек гортани или тошнота и рвота. Некоторые пациенты нуждались в неотложной медицинской помощи. Ангионевротический отек, распространяется на язык, голосовую щель или гортань, может вызвать перекрытие дыхательных путей и привести к смерти. Пациентам, у которых на фоне терапии производными бензодиазепина возникает ангионевротический отек, необходимо избегать повторного применения препарата.

    Иногда сообщалось о возникновении парадоксальных реакций в связи с приемом бензодиазепинов в основном у пациентов пожилого возраста и пожилых пациентов. При возникновении таких реакций прием препарата следует прекратить (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Лоразепам следует применять с осторожностью у пожилых людей из-за риска седации и / или мышечной слабости, может увеличить риск падений с серьезными последствиями для этой популяции. Пациенты пожилого возраста должны получать уменьшенную дозу (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Пациентам с церебральным склерозом и пациентам с ослабленным общим состоянием рекомендуется не применять лоразепам вообще, или же принимать его только в низких дозах.

    Пациентам пожилого возраста и пожилым пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, болезнями печени и почек препарат следует применять с осторожностью.

    Хотя гипотензия редко наблюдалась как побочное действие, препарат следует применять с осторожностью пациентам, у которых снижение артериального давления может привести к сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений. Это особенно касается пациентов пожилого возраста и пожилых пациентов.

    Если по медицинским соображениям требуется длительная терапия лоразепамом, рекомендуется регулярный контроль анализа крови и функциональных проб печени.

    Следует проводить тщательный медицинский контроль пациентов, склонных к зависимости, например пациентов с алкогольной и наркотической зависимостью.

    Снижение внимания может продолжаться длительный период, например, у пациентов пожилого возраста и пожилых пациентов, при ослаблении общего состояния, при одновременном приеме лоразепама с другими препаратами или в результате ослабления после перенесенных операций.

    С осторожностью применяется у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

    зависимость

    Прием бензодиазепинов может вызвать психическую или физическую зависимость. Этот риск повышается при длительном приеме, высоких дозах и у пациентов с соответствующей предрасположенностью, например пациентов, страдающих алкогольной, лекарственной зависимостью, а также клинически релевантными нарушениями личности. Вероятность возникновения зависимости снижается при назначении адекватного режима дозирования и длительности терапии.

    Синдром отмены возникает главным образом при резком прекращении терапии и включает следующие симптомы: тремор, беспокойство, нарушение сна, спутанность сознания, головокружение, раздражительность, депрессию, тревогу, головную боль, перенапряжение, синдром рикошета, дисфорию, потерю чувства реальности, нарушения личности, гиперакузия , покалывание и онемение конечностей, повышенную чувствительность к свету и звукам, нарушение ощущения и восприятия, непроизвольные движения, потерю краткосрочной памяти и снижение концентрации, гипертермию. Также могут наблюдаться такие симптомы, как потливость, тошнота, рвота, диарея, потеря аппетита, пальпитация и тахикардия, гиперрефлексия, спазмы и спазмы мышц, нарушение восприятия и, в редких случаях, делирии, галлюцинации, панические атаки, церебральные судорожные припадки и конвульсии.

    Возникновения синдрома отмены зависит от продолжительности действия вещества и колеблется от нескольких часов до нескольких недель или более после прекращения терапии.

    Чтобы минимизировать риск развития зависимости, бензодиазепины следует применять только после тщательной проверки назначений других врачей и в течение минимального срока (например, как снотворное - не более четырех недель). Длительный прием лоразепама не рекомендуется. Следует периодически проверять необходимость продолжения лечения. Длительная терапия назначается только отдельным группам пациентов (например, панические атаки), соотношение польза / риск такой терапии недостаточно изучено.

    Во избежание синдрома отмены в каждом случае рекомендуется постепенная отмена препарата, при которой доза лоразепама будет снижаться поэтапно. При возникновении синдрома отмены рекомендуется частый и тщательный врачебный контроль и поддержка пациента.

    Есть данные, что при терапии бензодиазепинами развивается толерантность к препарату.

    Потенциал развития зависимости от лоразепама выше наличии алкогольной и наркотической зависимости.

    Амнезия, психические и «парадоксальные» реакции: см. раздел «Побочные реакции».

    Лоразепам-ЗН содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными состояниями, такими как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или мальабсорбция глюкозы и галактозы, не рекомендуется принимать препарат.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Есть четкие данные о рисках для плода в результате приема бензодиазепинов. Лоразепам нельзя принимать в период беременности.

    Анализ пуповинной крови человека показывает, что бензодиазепины и их метаболиты - глюкуронидов - проникают через плацентарный барьер.

    Применение бензодиазепинов на поздних сроках беременности или во время родов может привести к возникновению синдрома отмены у новорожденного. У детей, чьи матери получали бензодиазепины на поздних сроках беременности или во время родов, наблюдались такие симптомы, как гипотония, гипотермия, угнетение дыхательной функции, апноэ, снижение активности, проблемы при кормлении грудью или нарушение рефлекса сосания, а также нарушение метаболических процессов на холоде .

    Женщинам репродуктивного возраста при планировании беременности или подозрении на беременность следует сообщить об этом врачу для определения необходимости прекращения терапии.

    Поскольку бензодиазепины и их метаболиты попадают в материнское молоко, лоразепам в период лактации принимать не рекомендуется. Сообщалось о сонливости и ослабление рефлекса сосания у детей, чьи матери принимали бензодиазепины в период лактации. Детей, матери которых принимали бензодиазепины в период лактации, следует проверять на предмет фармакологических эффектов бензодиазепинов (например, седация и раздражительность).

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Лоразепам может значительно повлиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Такой эффект усиливается действием алкоголя.

    Как и при применении других препаратов, угнетающих функцию ЦНС, пациентам, которым прописано лоразепам, рекомендуется воздержаться от управления опасными механизмами или транспортными средствами, пока не будет установлено, что препарат не вызывает сонливости или головокружения.

    Способ применения Лоразепам-ЗН и дозы

    Доза препарата подбирается в соответствии с потребностями отдельного пациента.

    Следует назначать самую низкую терапевтическую дозу и короткий срок лечения.

    Риск возникновения синдрома отмены, а также синдрома рикошета выше при резком прекращении терапии. Именно поэтому лечение следует прекращать постепенно (см. Раздел «Особенности применения»).

    В соответствии со степенью тяжести симптомов, длительности терапии рекомендуется принимать 1,0 мг лоразепама 2-3 раза в день.

    При нарушениях сна, как правило, достаточно приема лоразепама 1,0 мг за полчаса до сна.

    В психиатрической практике: принимать по 3,0-7,5 мг лоразепама в день, разделенных на 3-4 приема.

    Для предоперационной седации: 1,0-2,0 мг лоразепама перед операцией и / или за 1-2 часа перед вмешательством.

    Летние и ослабленные пациенты.

    Для пожилых и ослабленных пациентов уменьшают начальную дозу примерно на 50% и регулируют дозу с учетом необходимости и переносимости (см. Раздел «Особенности применения»).

    Дети

    Не применять детям до 12 лет, поскольку безопасность и эффективность в этой возрастной группе не установлены.

    Передозировка

    В случае передозировки следует учитывать, что пациент мог принимать несколько препаратов одновременно.

    Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка, как правило, не опасным для жизни, за исключением тех случаев, когда лоразепам принимается одновременно с другими препаратами, угнетающими функцию ЦНС (включая алкоголь).

    Передозировка бензодиазепинами, как правило, приводит к угнетению ЦНС, симптомы которого, в зависимости от степени тяжести, могут выражаться в диапазоне от состояния подавленности к коматозных состояний.

    При приеме только лоразепама легкие симптомы включают подавленность, спутанность сознания, парадоксальные реакции и летаргию. В тяжелых случаях могут возникать атаксия, снижение тонуса мышц, гипотония, угнетение сердечно-сосудистой системы и дыхания, редко развивается кома, очень редко прием лоразепама приводит к летальному исходу.

    При передозировке рекомендуется, главным образом, поддерживающая терапия, пока препарат не будет выведен из организма.

    Необходимо тщательно наблюдать за признаками жизнедеятельности и балансом жидкости в организме. Надо следить за проходимостью дыхательных путей и при необходимости применить искусственную вентиляцию легких.

    В случае передозировки бензодиазепинами следует вызвать рвоту, если пациент находится в состоянии сознания. Для пациентов в бессознательном состоянии проводится промывание желудка с соответствующей защитой дыхательных путей. Если очистки желудка невозможно, надо дать пострадавшему активированный уголь для предотвращения всасывания препарата.

    Если есть риск аспирации, вызвать рвоту запрещается.

    Лоразепам слабо поддается диализа.

    Чтобы ослабить влияние бензодиазепинов на ЦНС при их передозировке, для интенсивной терапии может применяться флумазенил (анексат) (с целью восстановления самостоятельного дыхания и приведения в чувство, чтобы избежать интубации, может быть проведена экстубация пациента).

    При этом следует принимать во внимание, что флумазенил действует как антидот, а не как заменитель бензодиазепинов. При применении флумазенил качестве антидота следует учитывать высокий риск судорожных припадков. Это особенно касается пациентов, у которых в анамнезе имеются данные о длительное лечение бензодиазепином или трициклическими антидепрессантами.

    При гипотонии и респираторной депрессии следует применять общие методы неотложной помощи.

    Побочные эффекты

    По частоте проявления побочных реакциях делятся на:

    очень редко: <0,01%;

    жидкие: ≥ 0,01% - <0,1%;

    редкие: ≥ 0,1% - <1%;

    часто: ≥ 1% - <10%;

    очень часто: ≥ 10%;

    частота неизвестна: невозможно определить по имеющимся данным.

    Со стороны системы крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.

    Со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствительности, анафилактические / анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.

    Со стороны метаболизма и пищеварения: частота неизвестна - синдром неадекватной секреции АДГ, гипонатриемия.

    Со стороны психики: после приема бензодиазепинов и бензодиазепиноподибних веществ наблюдались такие реакции, как беспокойство, возбуждение, тревога, враждебность, ярость, раздражительность, агрессивность, бред, мании, кошмары, галлюцинации, психозы, аномальное поведение и другие нежелательные формы поведения.

    На фоне терапии бензодиазепинами могут наблюдаться проявления депрессии.

    Со стороны нервной системы: очень часто - седация, истощение, сонливость.

    Часто - атаксия, спутанность сознания, депрессия, выраженная депрессия, подавленность.

    Одиночные - изменение либидо, импотенция, аноргазмия.

    Частота неизвестна - экстрапирамидальные симптомы, тремор, головокружение, нарушение зрения (диплопия, размытое видение), дизартрия / непонятная речь, головная боль, судороги / судорожные припадки, амнезия, расторможенность, кома, суицидальные мысли / попытки суицида, нарушение концентрации внимания, нарушение равновесия .

    В связи с приемом бензодиазепинов сообщалось о временном антероградной амнезию или нарушения памяти. Такие побочные реакции в основном возникали при приеме высоких доз лоразепама и в определенных случаях носили желаемый характер (см. «Показания»).

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна - гипотония, снижение артериального давления.

    Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна - респираторная депрессия, апноэ, обострение апноэ во сне, обострение обструктивного заболевания легких. Степень тяжести этих симптомов зависит от дозы препарата.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: единичные - тошнота.

    Частота неизвестна - запор.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - повышение уровня билирубина, желтуха, повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: частота неизвестна - аллергические реакции, выпадение волос.

    Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - мышечная слабость, астения.

    Частота неизвестна - гипотермия.

    Срок годности Лоразепам-ЗН

    2 года.

    Условия хранения Лоразепам-ЗН

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    Таблетки по 1 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 или 5 блистеров в коробке из картона;

    таблетки по 2,5 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 или 5 блистеров в коробке из картона.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    Общество с ограниченной ответственностью "Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

    Местонахождение производителя

    Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Лоразепам-ЗН только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Лоразепам-ЗН
    Производитель:ООО «ХФП «Здоровье народу»
    Форма выпуска: таблетки по 1 мг или 2,5 мг, по 10 таблеток в блистере, по 1, 2, 3 или 5 блистеров в коробке из картона
    Регистрационное удостоверение: UA/16804/01/01, UA/16804/01/02
    Дата начала: 06.07.2018
    Дата окончания: 07.06.2023
    МНН: Lorazepam
    Условия отпуска: по рецепту
    Состав: 1 таблетка содержит лоразепама 1 мг
    Фармакологическая группа: Препараты для лечения нервной системы. Психолептиков. Анксиолитики. Производные бензодиазепина. Лоразепам.
    Код АТХ:N05BA06
    Заявитель: ООО «ХФП «Здоровье народу»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    NСредства, действующие на нервную систему
    N05Психолептическое средства
    N05BАнксиолитики
    N05BAПроизводные бензодиазепина
    N05BA06 Лоразепам