Search

    Лоперамида гидрохлорид инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата Лоперамида гидрохлорид капсулы 2 мг. Описание и применение Loperamida gidrohlorid, аналоги и отзывы. Инструкция Лоперамида гидрохлорид капсулы утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: loperamide;

    1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг.

    вспомогательные вещества : лактоза, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Капсулы.

    Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы с корпусом темно-красного и крышечкой черного цвета или с корпусом белого и крышечкой желтого, зеленого или голубого цветов, с полусферическими концами; содержимое капсулы - порошок белого цвета.

    Фармакологическая группа

    Препараты, подавляющие перистальтику.

    Код АТХ А07D A03.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Лоперамида гидрохлорид связывается с опиатными рецепторами кишечной стенки. В результате подавляется высвобождение ацетилхолина и простагландинов, снижая таким образом пропульсивную перистальтику и увеличивая время прохождения содержимого через пищеварительный тракт, а также способность стенки кишечника к абсорбции жидкости. Лоперамида гидрохлорид увеличивает тонус анального сфинктера, снижая тем самым недержание каловых масс и позывы к дефекации.

    Фармакокинетика.

    Абсорбция: большая часть лоперамида, принятого внутрь, абсорбируется в кишечнике, но в результате интенсивного метаболизма первого прохождения системная биодоступность составляет примерно лишь 0,3%.

    Распределение результаты исследований по распределению лоперамида у крыс показывают высокую аффинность в отношении стенки кишечника с преимущественным связыванием с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Связывание лоперамида с белками составляет 95%, главным образом с альбумином. Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина.

    Метаболизм лоперамид почти полностью экстрагируется печенью, где он преимущественно метаболизируется конъюгируется и выводится с желчью. Окислительное N-деметилирования является основным метаболическим путем лоперамида, этот процесс опосредуется главным образом изоформами CYP3A4 и CYP2C8. В результате очень интенсивного эффекта первого прохождения через печень концентрации неизмененного лекарственного средства в плазме крови остаются очень низкими.

    Выведение: период полувыведения лоперамида у людей составляет примерно 11:00 с диапазоном 9-14 часов. Экскреция неизмененного лоперамида и его метаболитов в основном с калом.

    Популяция пациентов детского возраста: фармакокинетических исследований популяции пациентов детского возраста не проводили. Ожидается, что фармакокинетическая поведение лоперамида и взаимодействия лекарственных средств с лоперамидом будут аналогичны тем, которые наблюдаются у взрослых.

    Клинические характеристики

    Лоперамида гидрохлорид Показания

    Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет.

    Симптоматическое лечение острых эпизодов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых после установления первичного диагноза врачом.

    Противопоказания

    Лоперамида гидрохлорид противопоказан:

    • пациентам с повышенной чувствительностью к лоперамида гидрохлорида или к любому из компонентов препарата
    • пациентам с острой дизентерией, характеризующееся наличием крови в стуле и повышенной температурой тела
    • пациентам с острым язвенным колитом или псевдомембранозным колитом, связанным с применением антибиотиков широкого спектра действия;
    • пациентам с бактериальным энтероколитом, вызванным микроорганизмами семей Salmonella, Shigella и Campylobacter.

    Лоперамида гидрохлорид вообще не следует применять, если надо избежать угнетения перистальтики за возможного риска возникновения значительных осложнений, включая кишечную непроходимость, мегаколон и токсический мегаколон.

    Необходимо немедленно прекратить прием препарата, если развивается запор, вздутие живота или кишечная непроходимость.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Сообщалось о случаях взаимодействия с лекарственными препаратами, которые имеют подобные фармакологические свойства. Лекарственные препараты, имеющие угнетающее действие на центральную нервную систему, не применять одновременно с приемом Лоперамида гидрохлорида детям.

    Доклинические данные показали, что лоперамид является субстратом Р-гликопротеина. Одновременное назначение лоперамида (в дозе 16 мг) вместе с ингибиторами Р-гликопротеина (хинидин, ритонавир) приводило к повышению уровня лоперамида в плазме крови в 2-3 раза. Клиническая значимость указанной фармакокинетического взаимодействия при применении лоперамида в рекомендованных дозах неизвестна.

    Одновременное применение лоперамида (4 мг однократно) и итраконазола, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина приводило к 3-4-кратного увеличения концентраций лоперамида в плазме крови. В этом же исследовании ингибитор CYP2C8 гемфиброзил повышал содержание лоперамида примерно в 2 раза. Комбинированное применение итраконазола и гемфиброзила приводило к 4-кратного увеличения максимального содержания лоперамида в плазме крови и 13-кратного увеличения общей экспозиции в плазме крови. Это повышение не было связано с влиянием на центральную нервную систему (ЦНС), который определялся с помощью психомоторных тестов (то есть, субъективная сонливость и тест на замену цифровых символов).

    Одновременное применение лоперамида (16 мг однократно) и кетоконазол, ингибитора CYP3A4 и Р-гликопротеина, приводило к 5-кратному повышению концентрации лоперамида в плазме крови. Это повышение не было связано с увеличением фармакодинамических эффектов, определялось с помощью пупилометрии.

    Сопутствующее лечение десмопрессином для перорального применения приводило до трех-кратного повышения концентрации десмопрессина в плазме крови, вероятно, вследствие более медленной моторики желудочно-кишечного тракта.

    Ожидается, что лекарственные средства с аналогичными фармакологическими свойствами могут усиливать действие лоперамида, а лекарственные средства, которые ускоряют прохождение пищи в желудочно-кишечном тракте, могут снижать его действие.

    Особенности применения

    Лечение диареи носит симптоматический характер. Если можно определить этиологию заболевания (или указано, что нужно это сделать), то по возможности следует проводить специфическое лечение.

    У больных с диареей, особенно у детей, ослабленных пациентов пожилых людей может возникнуть дегидратация и дисбаланс электролитов. В таких случаях важнейшим мероприятием является применение заместительной терапии для пополнения жидкости и электролитов.

    Применение препарата не заменяет введение соответствующего количества жидкости и восстановления электролитов.

    Поскольку стойкая диарея может свидетельствовать о потенциально более серьезные состояния, лекарственное средство не следует применять длительное время, пока причина диареи будет исследован.

    При острой диарее, когда не наблюдается клиническое улучшение в течение 48 часов, применение лоперамида гидрохлорида следует прекратить и обратиться к врачу.

    Пациентам с синдромом приобретенного иммунодефицита, которые принимают Лоперамида гидрохлорид при диарее, необходимо немедленно прекратить лечение при появлении первых признаков вздутия живота. Существуют отдельные сообщения о случаях кишечной непроходимости с повышенным риском появления токсического мегаколон у пациентов, больных СПИДом, с инфекционными колитами как вирусной, так и бактериальной этиологии, при лечении лоперамида гидрохлорид.

    Хотя фармакокинетические данные для пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам Лоперамида гидрохлорид следует применять с осторожностью из-за замедления метаболизма первого прохождения. Это лекарственное средство необходимо с осторожностью назначать больным с нарушением функции печени, поскольку он может привести к относительному передозировки, что может привести токсическое поражение ЦНС.

    Лекарственные препараты, продлевающие время прохождения, могут привести к развитию токсического мегаколон у пациентов этой группы.

    Несмотря на то, что лоперамид хорошо метаболизируется и лоперамид или его метаболиты выводятся с калом, обычно не требуется корректировать дозу лоперамида у пациентов с нарушением функции почек.

    Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует применять пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

    Если препарат принимать для контроля приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, который был предварительно диагностирован врачом, и клинического улучшения не наблюдается в течение 48 часов, нужно прекратить применение лоперамида гидрохлорида и обратиться к врачу. Также следует обратиться к врачу, если характер симптомов изменился или повторяющиеся приступы диареи продолжаются более двух недель.

    Для лечения острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, Лоперамида гидрохлорид следует принимать, только если врач предварительно диагностировал это заболевание.

    В следующих случаях препарат не следует применять без предварительной консультации с врачом, даже если вы знаете, что у вас синдром раздраженного кишечника (СРК):

    • возраст пациента 40 лет и с момента последнего нападения СПК прошло некоторое время;
    • возраст пациента 40 лет и на этот раз симптомы СРК отличаются;
    • недавняя кровотечение из кишечника;
    • запор;
    • тошнота или рвота
    • потеря аппетита или уменьшение массы тела
    • затрудненное или болезненное мочеиспускание;
    • лихорадка,
    • недавняя поездка за границу.

    В случае новых симптомов, ухудшение симптомов или если симптомы не улучшились в течение двух недель, следует обратиться к врачу.

    При передозировке были зарегистрированы кардиологические нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт» (см. Раздел «Передозировка»). В некоторых случаях был зарегистрирован летальный исход. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада. Пациенты не должны превышать рекомендуемую дозу и / или рекомендованную продолжительность лечения.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Не рекомендуется принимать этот препарат в период беременности. В связи с этим беременным женщинам и женщинам, которые кормят ребенка грудью, следует порекомендовать обратиться к врачу для получения соответствующего лечения.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Возможно возникновение повышение утомляемости, головокружения или сонливости при синдроме диареи при применении лоперамида гидрохлорида. Поэтому рекомендуется с осторожностью принимать этот препарат при управлении автомобилем или работе с механизмами.

    Способ применения Лоперамида гидрохлорид и дозы

    Лоперамида гидрохлорид не предназначен для начальной терапии серьезной диареи, сопровождающейся снижением уровней жидкости и электролитов. Наблюдается в эту потерю желательно компенсировать благодаря назначению заместительной терапии парентерально или перорально.

    Капсулы следует принимать, запивая жидкостью.

    Симптоматическое лечение острой диареи у взрослых и детей старше 12 лет

    Начальная доза - 2 капсулы (4 мг), в дальнейшем 1 капсула (2 мг) после каждого следующего жидкого стула. Обычная доза составляет 3-4 капсулы (6-8 мг) в сутки. Максимальная суточная доза при острой диарее не должна превышать 6 капсул (12 мг).

    Симптоматическое лечение острых приступов диареи, обусловленной синдромом раздраженного кишечника, у взрослых в возрасте от 18 лет после установления первичного диагноза врачом

    Начальная доза составляет 2 капсулы (4 мг) в дальнейшем принимать по 1 капсуле (2 мг) после каждого случая жидкого стула или согласно предварительным рекомендациям врача. Максимальная суточная доза не должна превышать 6 капсул (12 мг).

    При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием лоперамида гидрохлорида следует прекратить.

    Применение у больных пожилого возраста.

    Не требуется коррекция дозы для пациентов пожилого возраста.

    Применение при нарушениях функции почек.

    Не требуется коррекция дозы для пациентов с нарушением функции почек.

    Применение при нарушениях функции печени.

    Хотя фармакокинетические данные о действии препарата у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют, таким пациентам нужно назначать Лоперамида гидрохлорид с осторожностью из-за замедления в них метаболизма первого прохождения (см. Раздел «Особенности применения»).

    Дети

    Препарат применять детям старше 12 лет для симптоматического лечения острой диареи.

    Передозировка

    Симптомы.

    В случае передозировки (включая относительная передозировка вследствие нарушения функции печени) может возникать угнетение центральной нервной системы (ступор, нарушение координации, сонливость, миоз, мышечный гипертонус, угнетение дыхания), задержка мочи и комплекс симптомов, подобных кишечной непроходимости.

    У лиц, у которых было передозировки лоперамида гидрохлорида наблюдались кардиологические нарушения, такие как удлинение интервала QT и комплекса QRS, тахикардия типа «пируэт», другие серьезные желудочковые аритмии, остановка сердца и обмороки (см. Раздел «Особенности применения»). Также сообщалось о летальных случаях. Передозировка может проявить имеющийся синдром Бругада.

    Дети могут быть более чувствительными к воздействию на центральную нервную систему в связи с тем, что в них гематоэнцефалический барьер еще не функционирует в полной мере.

    Лечение.

    В случае передозировки пациенту следует немедленно обратиться к врачу. Если появляются симптомы передозировки, как антидот можно применять налоксон. Поскольку продолжительность действия лоперамида гидрохлорида длиннее налоксон (1-3 часа), может понадобиться повторное назначение налоксона. Для выявления возможного угнетения центральной нервной системы больной должен находиться под тщательным наблюдением не менее 48 часов.

    Побочные эффекты

    Взрослые и дети старше 12 лет

    Побочные эффекты у пациентов с острой диареей

    Безопасность лоперамида гидрохлорида оценивалась в 2755 пациентов в возрасте от 12 лет, которые принимали участие в 26 контролируемых и неконтролируемых клинических исследованиях по применению Лоперамида гидрохлорида для лечения острой диареи. Побочные эффекты, возникающие с частотой от 1%, о которых сообщалось в данных клинических исследованиях:

    Со стороны нервной системы: головная боль.

    Со стороны пищеварительного тракта: запор, вздутие живота, тошнота.

    Побочные эффекты, возникающие с частотой менее 1% в вышеуказанных клинических исследованиях:

    Со стороны нервной системы: головокружение.

    Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, метеоризм, боль и дискомфорт в животе, рвота, боль в верхней части живота, диспепсия.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь.

    Постмаркетинговый опыт.

    Наблюдались следующие побочные эффекты, о которых поступали спонтанные сообщения (расположены по частоте возникновения):

    Очень часто (≥ 1/10);

    Часто (≥ 1/100, < 1/10);

    Нечасто (≥ 1/1000, < 1/100);

    Редко (≥ 1/10000, <1/1000);

    Очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

    Со стороны иммунной системы:

    Со стороны иммунной системы: очень редко - реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции (включая анафилактический шок) и анафилактоидные реакции.

    Со стороны нервной системы: очень редко - нарушение координации, потеря сознания, угнетение сознания, гипертонус, сонливость, ступор.

    Со стороны органа зрения: очень редко - миоз.

    Со стороны пищеварительного тракта: очень редко - кишечная непроходимость (включая паралитической кишечной непроходимости), мегаколон (включая токсический мегаколон).

    Со стороны кожи и ее придатков: очень редко - ангионевротический отек, буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз, крапивница и зуд.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: очень редко - задержка мочи.

    Общие расстройства: очень редко - повышенная утомляемость.

    Срок годности Лоперамида гидрохлорид

    3 года.

    Условия хранения Лоперамида гидрохлорид

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 oС.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона;

    По 10 капсул в блистере.

    Категория отпуска

    Без рецепта.

    Производитель

    Общество с ограниченной ответственностью Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа».

    Местонахождение производителя

    Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Лоперамида гидрохлорид только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Лоперамида гидрохлорид и Алкоголь?

    Производитель прямо не указывает на противопоказания при сочетании препарата Лоперамида гидрохлорид с алкоголем. Но это не следует трактовать как одобрение на одновременный прием лекарственного средства и алкоголя.

    Ваше состояние само по себе может ухудшаться после приема спиртного, так как алкоголь расширяет сосуды и вызывает отечность. Не рекомендуем принимать алкоголь в течение всего курса приема препарата Лоперамида гидрохлорид, а также несколько дней после завершения лечения.
    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Лоперамида гидрохлорид
    Производитель:ООО «ХФП «Здоровье народу»
    Форма выпуска: капсулы по 2 мг, по 10 капсул в блистере, по 1 или 2 блистера в коробке из картона; по 10 капсул в блистере
    Регистрационное удостоверение: UA/6599/01/01
    Дата начала: 12.06.2017
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Loperamide
    Условия отпуска: без рецепта
    Состав: 1 капсула содержит лоперамида гидрохлорида 2 мг
    Фармакологическая группа: Препараты, подавляющие перистальтику.
    Код АТХ:A07DA03
    Заявитель: ООО «ХФП «Здоровье народу»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 61013, Харьковская обл., Город Харьков, Киевский район, улица Шевченко, дом 22
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    AСредства, влияющие на пищеварительную систему и метаболизм
    A07Антидиарейные препараты; средства, применяемые для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний кишечника
    A07DПрепараты, снижающие моторику жкт
    A07DAПрепараты, снижающие моторику жкт
    A07DA03 Лоперамид