Липоика концентрат

Липоика инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Липоика концентрат 10 мл, 20 мл. Описание и применение Lipoika, аналоги и отзывы. Инструкция Липоика концентрат утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: thioctic acid;

1 ампула по 10 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 300 мг.

1 ампула по 20 мл раствора содержит тиоктовой (α-липоевой) кислоты 600 мг.

Вспомогательные вещества: трометамол, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий.

Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор желтого цвета.

Фармакологическая группа

Средства, влияющие на пищеварительную систему и метаболические процессы. Кислота тиоктовой.

Код ATH A16A H01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

α-липоевая кислота - это витаминоподобное вещество эндогенного происхождения, выполняет функцию коэнзима при оксидантном декарбоксилировании α-кетокислот.

Гипергликемия, вызванная сахарным диабетом, приводит к накоплению так называемых «конечных продуктов развитой глюкозиляции». Это процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральных гипоксии и ишемии, сопровождается повышенным образованием свободных кислородных радикалов, которые, в свою очередь, повреждают периферический нерв. Также в периферических нервах наблюдается снижение уровня антиоксидантов (таких как глутатион).

α-липоевая кислота вмешиваясь в эти процессы, приводит к уменьшению образования «конечных продуктов развитой глюкозиляции», улучшение эндоневрального кровотока, повышение физиологического уровня антиоксидантов, таких как глутатион, являющийся антиоксидантом для свободных кислородных радикалов в нервных волокнах при диабете.

Эти эффекты, наблюдавшиеся в эксперименте, подтверждают теорию, функциональность периферических нервов может улучшиться с помощью α-липоевой кислоты. Это касается сенсорных нарушений при диабетической полинейропатии, проявляющиеся дизестезией, парестезии, такими как чувство жжения, боли, онемение и «ползания мурашек».

Фармакокинетика.

Первичное преобразование α-липоевой кислоты происходит в печени. Относительно системной биодоступности α-липоевой кислоты нет существенных разногласий у разных пациентов.

α-липоевая кислота метаболизируется благодаря окислению боковых цепей и конъюгации, и выводится преимущественно почками.

Период полувыведения α-липоевой кислоты из плазмы крови у людей составляет примерно 25 минут, а общий клиренс плазмы крови составляет 10-15 мл / мин / кг. В конце инфузии 600 мг тривалисью 12 минут концентрация в плазме крови составляет около 47 мкг / мл. В опытах на животных (крысы, собаки) радиоактивная метка позволила определить преимущественно почечный клиренс в виде метаболитов в доле 80-90%. У людей так же только небольшая часть в виде интактной вещества оказывается в моче. Метаболизм преимущественно происходит путем окисления боковых цепей (β-окисления) и / или S-метилирования соответствующих тиоловых групп.

Клинические характеристики

Липоика Показания

Лечение симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоты и другим компонентам препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например с цисплатином), поэтому при одновременной терапии лекарственным средством Липоика и цисплатином эффективность последнего снижается.

Тиоктовая кислота является хелатор металла, поэтому ее нельзя применять вместе с металлами (препаратами железа, магния).

С молекулами сахара (раствором левулозы) тиоктовая кислота образует труднорастворимые комплексные соединения.

При одновременном применении лекарственного средства Липоика может усиливаться сахароснижающий эффект инсулина и / или других противодиабетических средств. В связи с этим, особенно в начале лечения α-липоевой кислотой, показан регулярный контроль уровня сахара в крови.

Для предотвращения появления симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина и / или пероральных противодиабетических средств.

Внимание

Регулярное употребление алкоголя является существенным фактором риска развития и прогрессирования клинической картины нейропатии и может негативно влиять на терапию лекарственным средством Липоика. Поэтому пациентам с диабетической полинейропатии обычно рекомендуется по возможности воздержаться от употребления алкоголя. Это ограничение распространяется также на период перерывов между курсами лечения.

Особенности применения

Употребление алкоголя может снизить эффективность препарата. Поэтому рекомендуется воздерживаться от приема алкоголя во время терапии препаратом Липоика. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим контроль за уровнем глюкозы в крови, поскольку возможна гипогликемия вследствие улучшения утилизации глюкозы. Во время лечения полинейропатии благодаря регенерационные процессы возможно кратковременное усиление чувствительности, сопровождается парестезии с ощущением «ползания мурашек».

После применения лекарственного средства Липоика возможно появление необычного запаха мочи.

Лекарственное средство является светочувствительным, поэтому флаконы следует доставать из упаковки только непосредственно перед применением.

Определенные ограничения для внутривенного введения препаратов тиоктовой кислоты является пожилой возраст пациента (более 75 лет).

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение тиоктовой кислоты во время беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных.

Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период кормления грудью не рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении лекарственного средства следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Способ применения Липоика и дозы

Основой лечения диабетической полинейропатии является оптимальный диабетический контроль. Дозы и продолжительность лечения устанавливают индивидуально.

При наличии симптомов периферической (сенсомоторной) диабетической полинейропатии рекомендованная суточная доза для взрослых составляет 600 мг тиоктовой кислоты в сутки.

Во время начального периода лечения готовый раствор нужно применять внутривенно в течение 2-4 недель.

Правила проведения инфузии.

Для приготовления инфузионного раствора следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида.

Лекарственное средство Липоика вводят внутривенно капельно в течение 30 минут, перед этим содержимое ампулы разводят в 250 мл 0,9% раствора натрия хлорида.

Инфузионный раствор следует защищать от света (например, с помощью алюминиевой фольги). Защищенный от света раствор для инфузий пригоден к применению в течение примерно 6:00.

Рекомендуется продолжать терапию α-липоевой кислотой в виде пероральных лекарственных форм в дозе 600 мг в сутки.

Дети

Не применять детям.

Передозировка

Симптомы: головная боль, тошнота, рвота. При передозировке или подозрении на развитие побочных реакций необходимо немедленно прекратить введение лекарственного средства и, не вынимая инъекционной иглы, через нее медленное введение 0,9% раствора натрия хлорида.

Есть данные, что в результате случайного или преднамеренного применения тиоктовой кислоты в дозе 10-40 г при алкогольной интоксикации наблюдались единичные случаи тяжелой интоксикации, в том числе летальной. Клиническими проявлениями интоксикации психомоторные нарушения или головокружение с последующими генерализованными судорогами и развитием лактатацидоза. Последствиями интоксикации тиоктовой кислоты является гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывания, угнетение костного мозга и полиорганная недостаточность.

Лечение. При остром отравлении тиоктовой кислоты показана немедленная госпитализация с проведением общих терапевтических мероприятий для детоксикации организма (искусственное дыхание, индукция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля). При лечении генерализованных судорог, лактатацидоза и других последствий интоксикации следует руководствоваться принципами интенсивной терапии и симптоматического подхода для ускорения выведения тиоктовой кислоты. Специфический антидот отсутствует.

Побочные эффекты

Классификация по частоте побочных эффектов, которые могут возникнуть во время приема данного лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 - <1/10), нечасто (≥ 1/1000 - <1/100) , редко (≥ 1/10 000 - <1/1000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: в отдельных случаях тошнота и рвота, которые проходят самостоятельно.

Со стороны обмена веществ, метаболизма: возможна гипогликемия (головокружение, повышенная потливость, головная боль, нарушение зрения) вследствие улучшения утилизации глюкозы.

Со стороны нервной системы: нечасто - дисгевзия; очень редко - апоплексический удар, головная боль, головокружение, потливость.

Очень редко после введения α-липоевой кислоты наблюдались тяжесть в голове, головная боль, приливы, повышенная потливость, затрудненное дыхание, повышение внутричерепного давления, головокружение, судороги, нарушение зрения и двоение в глазах. В большинстве случаев все указанные проявления проходят самостоятельно.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в области сердца, тахикардия.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко после введения развивалась пурпура, наблюдались петехиальные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, нарушение функции тромбоцитов, гипокоагуляция, тромбофлебит и тромбоцитопатия, тромбопатия.

Со стороны иммунной системы: в единичных случаях - кожная сыпь, крапивница, зуд, экзема, а также системные реакции, в том числе анафилактический шок частота неизвестна -аутоимунний инсулиновый синдром.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - пурпура.

Общие расстройства: после быстрой инъекции может появиться ощущение давления в голове и затруднение дыхания, которые проходят самостоятельно.

Вследствие улучшенного усвоения глюкозы в некоторых случаях может снижаться уровень сахара в крови. В связи с этим отмечалась появление симптомов гипогликемии, таких как головокружение, повышенная потливость, головная боль и затуманивание зрения.

Реакции в месте введения: очень редко наблюдался жгучая боль в месте введения.

Срок годности Липоика

2 года.

Условия хранения Липоика

Хранить в оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов (например с цисплатином). Тиоктовая кислота образует комплексные соединения с молекулами сахаров (например, раствор левулозы). Липоика несовместима с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые вступают в реакцию с группами SH или дисульфидными связями. Как раствор-носитель для инфузий Липоикы следует применять только 0,9% раствор натрия хлорида.

Упаковка

По 10 мл в ампуле или по 20 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 1 контурной ячейковой упаковке в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ЗАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Местонахождение производителя

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.