Search
    Дата добавления: 16.02.2021

    Состав

    действующее вещество: enalapril;

    1 таблетка содержит эналаприла малеата 10 мг, 20 мг

    Вспомогательные вещества:

    для таблеток по 10 мг лактоза моногидрат, крахмал картофельный; повидон, магния стеарат краситель «Азорубин» (кармоизин) (Е 122)

    для таблеток по 20 мг лактоза моногидрат, крахмал картофельный; повидон, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства:

    таблетки по 10 мг таблетки розового цвета с вкраплениями более интенсивной окраски, плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой;

    таблетки по 20 мг таблетки белого цвета плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и насечкой.

    Фармакологическая группа

    Ингибиторы АПФ, монокомпонентных.

    Код ATХ C09A A02.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Эналаприл-Астрафарм (эналаприла малеат) - соль малеиновой кислоты эналаприла, производной двух аминокислот L-аланина и L-пролина.

    механизм действия

    АПФ (АПФ) - пептидилова дипептидаза, которая катализирует конверсию ангиотензина I в прессорное субстанцию ​​ангиотензин II.

    После абсорбции эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Подавление АПФ приводит к снижению уровня в плазме крови ангиотензина II, что приводит к увеличению активности ренина плазмы крови (из-за подавления отрицательной обратной связи между активностью ангиотензина II и высвобождением ренина) и уменьшение секреции альдостерона.

    АПФ идентичен кининазы II. Таким образом, Эналаприл-Астрафарм также может блокировать расщепление брадикинина, сильного вазодепресорного пептида. Однако значение этого явления для терапевтического эффекта препарата остается невыясненным.

    Механизм, благодаря которому эналаприл снижает артериальное давление, прежде всего связывают с угнетением активности ренин-ангиотензин-(РААС). Препарат может проявлять антигипертензивный эффект даже у пациентов с низкорениновой гипертензией.

    Применение препарата Эналаприл-Астрафарм в случае артериальной гипертензии способствует снижению артериального давления у пациентов в горизонтальном и вертикальном положениях без существенного увеличения частоты сердечного ритма.

    Симптоматическая постуральная гипотензия возникает нечасто. У некоторых пациентов достижения оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Внезапная отмена препарата Эналаприл-Астрафарм НЕ ассоциировалась с быстрым повышением артериального давления.

    Эффективное подавление активности АПФ обычно достигается через 2-4 часа после приема разовой дозы эналаприла. Начало антигипертензивного действия обычно наблюдается через 1:00, а пиковое снижение АД достигается через 4-6 ч после приема препарата. Продолжительность эффекта зависит от дозы. Но в случае применения в рекомендованных дозах антигипертензивный и гемодинамический эффекты сохранялись в течение не менее 24 часов.

    В процессе исследований у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение артериального давления обычно сопровождается уменьшением периферического сопротивления артерий с увеличением сердечного выброса и незначительным ускорением сердечного ритма или без такового. После применения эналаприла обычно увеличивается почечный кровоток; скорость клубочковой фильтрации обычно не меняется. Признаков задержки натрия или воды не обнаружено. Однако у пациентов с низкими исходными уровнями клубочковой фильтрации эти уровни обычно повышались.

    Во время клинических исследований у пациентов с болезнью почек, в том числе больных сахарным диабетом, после применения эналаприла наблюдали уменьшение альбуминурии, экскреции с мочой IgG и общего протеина мочи.

    При совместном приеме с тиазидными диуретиками гипотензивные эффекты препарата Эналаприл-Астрафарм минимум аддитивные. Препарат может снизить или предупредить развитие тиазид-индуцированной гипокалиемии.

    У пациентов с сердечной недостаточностью, принимающих сердечные гликозиды и диуретики, прием перорального или инъекционного препарата Эналаприл-Астрафарм ассоциировался со снижением периферического сопротивления и давления крови. Сердечный выброс увеличивался, а частота сердечных сокращений (обычно увеличена у пациентов с сердечной недостаточностью) уменьшалась. Также снижалось давление в конечных легочных капиллярах. Улучшалась переносимость физической нагрузки и уменьшалась тяжесть сердечной недостаточности, оценены по критериям NYHA (New York Heart Association). Эти эффекты сохранялись на протяжении длительного лечения.

    У пациентов с легкой и умеренной сердечной недостаточностью эналаприл замедлял прогрессирование дилатации / увеличение миокарда и сердечной недостаточности, о чем свидетельствовали снижен конечное диастолическое и систолическое объем левого желудочка и улучшенная фракция выброса.

    Клиническая фармакология у детей

    Опыт применения эналаприла детям старше 6 лет с артериальной гипертензией ограничен. В процессе исследований с участием детей с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет с массой тела ≥ 20 кг и скоростью лубочковои фильтрации (СКФ)> 30 м2 мл / мин / 1,73м2 пациенты, которые весили <50 кг, получали 0,625, 2 5 или 20 мг эналаприла в сутки, и пациенты, которые весили ≥ 50 кг, получали 1,25, 5 или 40 мг эналаприла в сутки. Прием эналаприла 1 раз в сутки уменьшал нижнее значение артериального давления в зависимости от дозы.

    Фармакокинетика.

    абсорбция

    После приема эналаприл быстро всасывается, максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови (max) достигается в течение 1:00 после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме таблеток составляет приблизительно 60%. Прием пищи в пищеварительном тракте не влияет на всасывание приема эналаприла. После всасывания принят внутрь эналаприл быстро и экстенсивно гидролизуется до эналаприлата, мощного ингибитора АПФ. С max эналаприлата наблюдается примерно через 4:00 после приема дозы эналаприла внутрь.

    Эффективный период полувыведения эналаприлата после многократного перорального применения составляет 11:00.

    распределение

    В рамках всего диапазона терапевтических концентраций не более 60% эналаприлата связывается с белками плазмы крови.

    Метаболизм

    За исключением преобразования в эналаприлат больше не существует ни одного доказательства значительного метаболизма эналаприла.

    вывод

    Эналаприлат выводится почками. Главными компонентами в моче эналаприлат, что составляет примерно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (примерно 20%).

    Нарушение функции почек

    У пациентов с почечной недостаточностью увеличивается экспозиция к эналаприла и эналаприлата. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 40-60 мл / мин) площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприлата в стабильном состоянии была примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек, после введение 5 мг 1 раз в сутки. При тяжелой форме почечной недостаточности (клиренс креатинина ≤ 30 мл / мин) AUC увеличивалась примерно в 8 раз. При этом уровне почечной недостаточности эффективный период полувыведения эналаприлата увеличивается, а время до достижения стабильного состояния увеличивается (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

    Эналаприлат можно вывести из общего кровообращения с помощью гемодиализа. Клиренс эналаприлата при диализе составляет 62 мл / мин.

    Клинические характеристики

    Показания

    - Лечение артериальной гипертензии.

    - Лечение клинически выраженной сердечной недостаточности.

    - профилактика клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (фракция выброса ≤ 35%).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к эналаприла, к любой вспомогательного вещества или к любому другому ингибитора АПФ.

    Наличие в анамнезе ангионевротического отека, связанного с применением ингибиторов АПФ.

    Наследственный или идиопатический ангионевротический отек.

    Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

    Не следует применять Эналаприл-Астрафарм с препаратами, содержащими алискирен, пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2).

    Эналаприл не следует применять в комбинации с ингибиторами неприлизину (например с сакубитрилом). Не следует применять эналаприл в течение 36 часов после перехода с / на прием сакубитрилу / валсартана, препарата, содержащего ингибитор неприлизину (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    гипотензивная терапия

    Сопутствующий прием гипотензивных лекарственных средств может усилить гипотензивный эффект эналаприла. Сопутствующий прием с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами может дополнительно снизить артериальное давление.

    Калийсберегающие диуретики или добавки с калием

    Ингибиторы АПФ усиливают вызванную диуретиками потерю калия. Применение калийсберегающих диуретиков (например спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), пищевых добавок, солевых заменителей, содержащих калий, или других препаратов, которые могут повысить уровень калия в сыворотке крови (например препаратов, в состав которых входит триметоприм), особенно у пациентов с нарушением функции почек, могут приводить к значительному повышению уровня калия в сыворотке крови.

    Диуретики (тиазидные или петлевые)

    Предварительное лечение диуретиками в высоких дозах может привести к снижению объема циркулирующей крови и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом (см. Раздел «Особенности применения»). Гипотензивные эффекты можно уменьшить путем прекращения приема диуретика, увеличение объема потребления соли или применения низкой дозы эналаприла в начале терапии.

    Притидиабетични препараты

    Сообщалось, что совместное применение ингибиторов АПФ и противодиабетических препаратов (инсулина, пероральных противодиабетических средств) может вызвать снижение уровня глюкозы в крови с риском развития гипогликемии. Этот феномен наиболее вероятный течение первых недель совместного приема и при наличии у пациента почечной недостаточности (см. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции»).

    литий

    При одновременном применении ингибиторов АПФ и лития сообщалось о обратимое повышение уровня лития в сыворотке крови и токсичность. Одновременное применение ингибиторов АПФ и тиазидных диуретиков может дополнительно увеличить уровень лития в сыворотке крови и повысить риск интоксикации литием. Не рекомендуется прием эналаприла с литием, но если такая комбинация необходима для пациента, следует осуществить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови (см. Раздел «Особенности применения»).

    Трициклические антидепрессанты / нейролептики / анестетики / снотворные

    Сопутствующий прием определенных анестетиков, трициклических антидепрессантов и нейролептиков с ингибиторами АПФ может привести к дополнительному снижению артериального давления (см. Раздел «Особенности применения»).

    Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2

    НПВП, включая селективные ингибиторы ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. Поэтому гипотензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ может быть ослаблен НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

    Одновременный прием НПВП, включая ингибиторы ЦОГ-2, и антагонистов рецепторов ангиотензина II или ингибиторов АПФ вызывает аддитивный эффект на повышение калия сыворотки крови и может привести к нарушению функции почек. Обычно эти явления обратимы.

    Изредка возможна острая почечная недостаточность, особенно у некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов пожилого возраста или у пациентов с пониженным объемом циркулирующей крови, включая тех, кто принимает диуретики). Поэтому такую ​​комбинацию следует вводить с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек. Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости и находиться под тщательным контролем функции почек в начале сопутствующей терапии и периодически в течение такого лечения.

    Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РAAС)

    Двойная блокада (например, при добавлении ингибитора АПФ к антагониста рецептора ангиотензина II) должна ограничиваться только частными случаями с тщательным контролем АД, функции почек и уровня электролитов. Во время нескольких исследований сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим поражением сосудов, сердечной недостаточностью или диабетом с конечным поражением органов двойная блокада ренин-ангиотензин-связана с высокой частотой артериальной гипотензии, обморочных состояний, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (в том числе острой почечной недостаточности) по сравнению с таковой при применении одного препарата, действующего на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему.

    Не следует применять Эналаприл-Астрафарм с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мл / мин / 1,73 м2) (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

    препараты золота

    Изредка сообщалось о нитритоидни реакции (симптомы, включающие отек лица, тошноту, рвоту и артериальной гипотензии) у пациентов, которые лечились инъекционными препаратами золота (натрия ауротиомалат) и совместно ингибитором АПФ, в том числе эналаприлом.

    ингибиторы mTOR

    Сопутствующий прием с ингибиторами mTOR (такими как темсиролимус, сиролимус, эверолимус) может повышать риск возникновения ангионевротического отека (см. Раздел «Особенности применения»).

    ингибиторы неприлизину

    Одновременное применение с ингибиторами неприлизину (например с сакубитрилом) может повышать риск возникновения ангионевротического отека (см. Разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Симпатомиметики

    Симпатомиметики могут уменьшать антигипертензивные эффекты ингибиторов АПФ.

    Алкоголь

    Алкоголь усиливает гипотензивное действие ингибиторов АПФ.

    Ацетилсалициловая кислота, тромболитиков и β-блокаторы

    Эналаприл можно безопасно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой (в кардиологических дозах), тромболитиками и β-блокаторами.

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

    Сообщалось, что у пациентов с подтвержденной атеросклеротической болезнью, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением конечного органа сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина ассоциируется с высокой частотой появления артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и ухудшение функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с таковой при применении только препарата РААС. Двойная блокада (например, комбинированием ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II) должна ограничиваться индивидуально определенными случаями и сопровождаться тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления.

    Особенности применения

    симптоматическая гипотензия

    Симптоматическая гипотензия редко наблюдалась у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Эналаприл-Астрафарм, симптоматическая гипотензия развивается чаще при гиповолемии, которая возникает, например, в результате терапии диуретиками, ограничения потребления соли, у пациентов, находящихся на гемодиализе, а также у больных с диареей или рвотой (см . разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции»). Симптоматическую гипотензию наблюдали и у пациентов с сердечной недостаточностью, которая сопровождалась или не сопровождалась почечной недостаточностью. Симптоматическая гипотензия развивалась чаще у пациентов с более тяжелыми формами сердечной недостаточности, которым применяли высокие дозы петлевых диуретиков, с гипонатриемией или нарушениями функции почек. Таким пациентам прием препарата следует начинать под наблюдением врача. При изменении дозы Эналаприла-Астрафарм и / или диуретика надзор должен быть особенно тщательным. Аналогичным образом следует вести наблюдение за пациентами с ишемической болезнью сердца, а также с заболеваниями сосудов мозга, у которых чрезмерное снижение артериального давления может привести к инфаркту миокарда или инсульта.

    При развитии артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение и, если необходимо, ввести внутривенно физиологический раствор. Транзиторная артериальная гипотензия при приеме препарата Эналаприл-Астрафарм не является противопоказанием для дальнейшего приема, который можно продолжать обычно без осложнений после нормализации артериального давления путем восстановления объема жидкости.

    У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью с нормальным или пониженным давлением препарат может дополнительно уменьшить уровень артериального давления. Такая реакция на прием препарата ожидаемая и обычно не является основанием для прекращения лечения. В случае, когда артериальная гипотензия становится резистентной к лечению, следует снизить дозу и / или прекратить применение диуретика и / или препарата Эналаприл-Астрафарм.

    Аортальный или митральный стеноз / гипертрофическая кардиомиопатия

    Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует назначать с осторожностью пациентам с обструкцией выходного отверстия левого желудочка и обструкцией пути оттока; их приема следует избегать в случае кардиогенного шока и гемодинамически значимой обструкции.

    Нарушение функции почек

    Пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина <80 мл / мин) начальная доза эналаприла следует подбирать в соответствии с клиренсом креатинина (см. Раздел «Способ применения и дозы») и далее - с ответом на лечение. Для таких пациентов стандартной медицинской практикой является регулярный контроль содержания калия и уровня креатинина.

    О нарушении функции почек сообщалось в связи с приемом эналаприла, главным образом наблюдалось у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или с заболеваниями почек, включая стеноз артерии почек. При своевременном выявлении и соответствующем лечении почечная недостаточность, связанная с терапией эналаприлом, обычно носит обратимый характер.

    У некоторых пациентов с артериальной гипертензией, у которых не было обнаружено заболевание почек до начала лечения, эналаприл совместно с диуретиками вызывал обычно незначительное и преходящее повышение содержания мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови. В таких случаях может потребоваться снижение дозы и / или отмена диуретика. Эта ситуация повышает вероятность имеющегося стеноза артерии почек (см. Раздел «Особенности применения»: Реноваскулярная гипертензия).

    реноваскулярная гипертензия

    Существует повышенный риск артериальной гипотензии и почечной недостаточности, когда пациенты с двусторонним стенозом артерий почек или стенозом артерии единственной почки лечатся ингибиторами АПФ. Потеря функции почек возможна уже при минимальных изменениях уровня креатинина в сыворотке крови. Таким пациентам лечение следует начинать малыми дозами под наблюдением врача с осторожным титрованием и мониторингом функции почек.

    трансплантация почки

    Нет опыта по приему препарата Эналаприл-Астрафарм пациентами, которые недавно перенесли операцию по трансплантации почки. Поэтому таким пациентам не рекомендуется применение этого препарата.

    печеночная недостаточность

    Редко ингибиторы АПФ ассоциировались с синдромом, который начинается с холестатической желтухи или гепатита и прогрессирует к мгновенному некроза печени и (иногда) к летальному исходу. Механизм этого синдрома остается невыясненным. Пациенты, принимающие ингибиторы АПФ и у которых развивается желтуха или заметное повышение ферментов печени, должны прекратить прием ингибитора АПФ и находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

    Нейтропения / агранулоцитоз

    У пациентов, принимавших ингибиторы АПФ, сообщалось о появлении нейтропении / агранулоцитоза, тромбоцитопении и анемии. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения возникала редко. Эналаприл назначают очень осторожно пациентам с коллагенозом сосудов, которые проходят имуносупресантну терапию, лечение аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации этих усложняющих факторов, особенно если уже существует нарушение функции почек. В некоторых из этих пациентов развивались серьезные инфекции, которые иногда не отвечали на интенсивную терапию антибиотиками. При назначении эналаприла таким пациентам рекомендуется периодический мониторинг количества лейкоцитов, а пациенты должны сообщать о любых проявление инфекции.

    Гиперчувствительность / ангионевротический отек

    При применении ингибиторов АПФ, в т. Ч. Эналаприла-Астрафарм, были описаны единичные случаи ангионевротического отека лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, который возникал в разные периоды лечения. В этих случаях следует немедленно прекратить применение препарата и установить постоянное наблюдение за пациентом, чтобы убедиться в полном исчезновении симптомов. Лишь после этого наблюдения можно прекратить. Даже тогда, когда происходит отек только языка без нарушения дыхания, пациенты могут потребовать удлиненного наблюдения, так как лечение антигистаминными препаратами и кортикостероидами может быть недостаточным.

    Очень редко сообщалось о летальный исход через ангионевротический отек гортани или отек языка. В случае, если отек локализуется в области языка, голосовой щели или гортани, особенно у пациентов с хирургическими вмешательствами на дыхательных путях в анамнезе, может развиться обструкция дыхательных путей. Когда отек распространяется на язык, глотку или гортань, что может привести обструкцию дыхательных путей, следует немедленно начать соответствующую терапию, которая может включать подкожное введение раствора адреналина 1: 1000 (0,3-0,5 мл) и / или меры по обеспечению проходимости дыхательных путей.

    У пациентов негроидной расы, принимавших ингибиторы АПФ, чаще возникал ангионевротический отек сравнению с пациентами других рас.

    Пациенты с ангионевротический отек в анамнезе, не связывают с применением ингибиторов АПФ, могут иметь повышенный риск его возникновения и при лечении ингибитором АПФ (см. Также раздел «Противопоказания»).

    Совместный прием ингибиторов АПФ с ингибиторами mTOR (такими как темсиролимус, сиролимус, эверолимус) может повышать риск возникновения ангионевротического отека.

    Одновременное применение ингибиторов АПФ и ингибиторов неприлизину может повышать риск возникновения ангионевротического отека (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Анафилактоидные реакции во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых

    Изредка у пациентов, получавших ингибиторы АПФ во время проведения гипосенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых, развивались анафилактоидные реакции, которые могли быть угрожающими для жизни пациентов. Подобных реакций можно избежать, если до начала гипосенсибилизации временно прекратить прием ингибитора АПФ.

    Анафилактоидные реакции в течение афереза ​​липопротеидов низкой плотности

    Редко у пациентов, принимавших ингибиторы АПФ в течение афереза ​​липопротеидов низкой плотности с декстрана сульфатом, возникали анафилактоидные реакции, представляли угрозу жизни. Таких реакций можно избежать путем временного прекращения приема ингибиторов АПФ перед каждым аферезом.

    Пациенты, находящиеся на гемодиализе

    У пациентов, находящихся на диализе с использованием мембран высокой пропускной способности (например AN 69®) и применяют одновременно ингибитор АПФ, иногда развивались анафилактоидные реакции. Поэтому для таких пациентов рекомендуется рассмотреть вопрос о применении диализных мембран другого типа или гипотензивного средства другой группы.

    гипогликемия

    Пациентам с сахарным диабетом, принимающих пероральные противодиабетические препараты или инсулин и начинают терапию ингибитором АПФ, следует рекомендовать тщательно проверять уровень сахара в крови, особенно в первые несколько месяцев сопутствующего применения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .

    Кашель

    Сообщалось о возникновении кашля при лечении ингибиторами АПФ. Обычно кашель носит непродуктивный устойчивый характер и прекращается после отмены препарата. Кашель вследствие лечения ингибитором АПФ необходимо учитывать при дифференциальной диагностике кашля.

    Проведение хирургических операций / анестезия

    Во время больших хирургических операций или при анестезии с применением препаратов, вызывающих артериальную гипотензию, эналаприл блокирует образование ангиотензина II вторично к компенсаторному освобождению ренина. Если при этом развивается артериальная гипотензия, которую можно объяснить этими механизмами взаимодействия, она корректируется путем увеличения объема жидкости.

    гиперкалиемия

    Во время лечения ингибиторами АПФ, включая эналаприл, у некоторых пациентов наблюдалось повышение уровня калия в крови. Риск возникновения гиперкалиемии повышен у пациентов с почечной недостаточностью, нарушением функции почек, в возрасте от 70 лет, с сахарным диабетом, преходящими состояниями, в частности обезвоживанием, острой сердечной декомпенсации, метаболическим ацидозом и сопутствующим приемом калийсберегающих диуретиков (например, спиронолактона, эплеренона, триамтерена или амилорид), при использовании пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, а также у пациентов, принимающих другие препараты, которые могут вызвать повышение калия в крови (таких как гепарин, препараты, в состав которых входит триметоприм).

    В частности, прием калийсберегающих диуретиков, пищевых добавок или солевых заменителей, содержащих калий, пациентов с нарушениями функции почек может привести к значительному повышению уровня калия в крови. Гиперкалиемия может вызвать серьезные, иногда летальные, аритмии. Если одновременный прием эналаприла и любого из вышеупомянутых препаратов считается необходимым, их следует применять с осторожностью, регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    литий

    Обычно комбинация лития и эналаприла не рекомендуется (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Сопутствующая терапия ингибитором АПФ и антагонистом рецепторов ангиотензина

    Комбинирование ингибитора АПФ с антагонистом рецепторов ангиотензина II следует ограничить индивидуально определенными случаями, которые сопровождаются тщательным мониторингом функции почек, уровня калия и артериального давления (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Лактоза

    Эналаприл-Астрафарм содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны принимать этот препарат. Эналаприл-Астрафарм содержит менее 200 мг лактозы в таблетке.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    беременность

    Препарат противопоказано применять беременным женщинами или женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Противопоказания»). Если во время лечения подтверждается беременность, его применение следует немедленно прекратить и, если необходимо, заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

    Эпидемиологические данные о риске тератогенности вследствие приема ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности неубедительны, однако небольшое повышение риска нельзя исключить. Кроме случаев, когда продолжение приема препарата считается необходимым, пациенток, планирующих беременность, следует перевести на альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности для приема в период беременности. При обнаружении беременности прием ингибиторов АПФ следует немедленно прекратить и, если необходимо, начать альтернативное лечение.

    Ингибиторы АПФ при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать фетотоксичность (снижение функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) или неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

    Если прием ингибиторов АПФ происходил в течение II триместра беременности, рекомендуется ультразвуковое обследование почек и черепа.

    За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ, нужно тщательно наблюдать с целью выявления в них артериальной гипотензии (см. Разделы «Противопоказания», «Особенности применения»).

    Период кормления грудью

    Ограниченные данные свидетельствуют об очень низкие концентрации эналаприла в грудном молоке (см. Раздел «Фармакокинетика»). Хотя такие концентрации и считаются клинически незначимыми, применение препарата Эналаприл-Астрафарм не рекомендуется в период кормления грудью недоношенных и новорожденных в первые несколько недель после рождения, поскольку существует гипотетический риск эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы и почек, а также из-за недостаточного опыта в этом вопросе. В случае старших младенцев применения препарата Эналаприл-Астрафарм в период кормления грудью может рассматриваться, если лечение необходимо для матери, а за ребенком будут наблюдать относительно появления каких-либо побочных эффектов.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами следует учитывать возможное развитие головокружения или повышенной утомляемости.

    Способ применения и дозы

    Прием пищи не влияет на всасывание таблеток Эналаприл-Астрафарм. Поскольку таблетка не делится, в случае назначения препарата в дозе менее 5 мг применяют препараты эналаприла с возможностью такого дозирования.

    Дозировка нужно подбирать индивидуально в соответствии с состоянием каждого пациента (см. Раздел «Особенности применения») и реакции артериального давления в ответ.

    артериальная гипертензия

    Доза препарата составляет от начальной 5 мг до максимальной 20 мг в зависимости от степени артериальной гипертензии и состояния пациента (см. Ниже). Эналаприл-Астрафарм принимают 1 раз в сутки. При артериальной гипертензии легкой степени рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг.

    У пациентов с очень активированной РААС (например с реноваскулярной гипертензией, нарушением солевого и / или жидкостного баланса, декомпенсацией сердечной функции или тяжелой артериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение артериального давления после приема начальной дозы. Таким пациентам рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже, а начало лечения должен проходить под наблюдением врача.

    Предварительное лечение высокими дозами диуретиков может привести к дефициту жидкости и риска возникновения артериальной гипотензии в начале терапии эналаприлом. Для таких пациентов рекомендуется начальная доза 5 мг или ниже. При возможности лечения диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала лечения Эналаприл-Астрафарм. Следует контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

    Обычная поддерживающая доза - 20 мг 1 раз в сутки. Максимальная поддерживающая доза - 40 мг в сутки.

    Сердечная недостаточность / бессимптомная дисфункция левого желудочка

    Для лечения клинически выраженной сердечной недостаточности Эналаприл-Астрафарм следует применять вместе с диуретиками и, при необходимости, с препаратами наперстянки или β-блокаторами. Начальная доза для пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью или бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг, при этом применение препарата необходимо проводить под тщательным медицинским контролем для того, чтобы установить первичный влияние препарата на артериальное давление. В случае отсутствия эффекта или после соответствующей коррекции симптоматической гипотензии, возникшей в начале лечения сердечной недостаточности препаратом Эналаприл-Астрафарм, дозу следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, назначают однократно или делят на 2 приема в зависимости от того, что лучше переносит пациент . Подбор дозы рекомендуется осуществлять в течение 2-4 недель. Подобный терапевтический режим эффективно уменьшает показатели летальности пациентов с клинически выраженной сердечной недостаточностью. Максимальная доза составляет 40 мг в сутки в 2 приема.

    Таблица 1

    Предлагаемая титрации дозы Эналаприл-Астрафарм для пациентов с сердечной недостаточностью / бессимптомной дисфункцией левого желудочка

    неделя

    Доза, мг / сутки

    неделя 1

    с 1 по 3 день: 2,5 мг / сут * за 1 прием

    с 4 по 7 день: 5 мг / сут в 2 приема

    неделя 2

    10 мг / сут в 1 или 2 приема

    Неделя 3 и 4

    20 мг / сут в 1 или 2 приема

    * С осторожностью следует применять препарат пациентам с нарушением функции почек или тем, кто принимает диуретики (см. Раздел «Особенности применения»).

    Как до, так и после начала лечения Эналаприл-Астрафарм следует осуществлять тщательный контроль артериального давления и функции почек (см. Раздел «Особенности применения»), поскольку сообщалось о артериальной гипотензии и (более редко) дальнейшую почечную недостаточность. Пациентам, принимающим диуретики, по возможности следует уменьшить дозу до начала лечения Эналаприл-Астрафарм. Развитие артериальной гипотензии после начальной дозы Эналаприла-Астрафарм не означает, что артериальная гипотензия будет сохраняться при длительном лечении, но не свидетельствует о необходимости прекращения приема препарата. Следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови и функцию почек.

    Таблица 2

    Почечная недостаточность

    В общем должен быть увеличен интервал между приемами эналаприла и / или уменьшено дозирования препарата.

    состояние почек

    Клиренс креатинина (КК), мл / мин

    Начальная доза

    мг / сут

    незначительные нарушения

    30  КК < 80 мл/хв

    5-10 мг

    умеренные нарушения

    10 < КК £ 30 мл/хв

    2,5 мг

    Выраженные нарушения. Обычно такие больные находятся на гемодиализе

    УК £ 10 мл / мин

    2,5 мг в дни диализа *

    * См. «Особенности применения» Пациенты, находящиеся на гемодиализе.

    Эналаприл удаляется путем гемодиализа. Коррекцию дозы в дни, когда гемодиализ не проводится, необходимо осуществлять в зависимости от уровня артериального давления.

    Пациенты пожилого возраста

    Дозу следует корректировать в зависимости от функции почек (см. Раздел «Особенности применения»).

    Дети с артериальной гипертензией в возрасте от 6 лет

    Опыт применения эналаприла детям с артериальной гипертензией ограничен (см. Разделы «Фармакологические», «Фармакокинетика», «Особенности применения»).

    Детям, которые могут глотать таблетки, дозу следует назначать индивидуально, в соответствии с состоянием пациента, реакции артериального давления в ответ на лечение и массы тела пациента. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 5 мг - для пациентов с массой тела ≥ 50 кг. Эналаприл-Астрафарм принимают 1 раз в сутки. Дозировка следует корректировать в зависимости от потребности до максимального 20 мг для пациентов с массой тела от 20 до 50 кг и 40 мг - для пациентов с массой тела ≥ 50 кг (см. Разделы «Особенности применения», «Дети»).

    Эналаприл-Астрафарм не рекомендуется для новорожденных и детей с уровнем клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Дети

    Применяют детям в возрасте от 6 лет.

    Эналаприл-Астрафарм не рекомендуется новорожденным и детям с уровнем клубочковой фильтрации <30 мл / мин / 1,73 м2 из-за отсутствия данных.

    Передозировка

    Существуют ограниченные данные о передозировке препарата. Основными признаками передозировки, согласно имеющимся данным, является выраженная артериальная гипотензия, которая начинается примерно через 6:00 после приема препарата и совпадает с блокадой ренин-ангиотензин, и ступор. Симптомы, связанные с передозировкой ингибиторами АПФ, могут включать циркуляторный шок, электролитный дисбаланс, почечную недостаточность, гипервентиляцию легких, тахикардия, учащенное сердцебиение, брадикардия, головокружение, тревожность и кашель. Уровни эналаприлата в плазме крови, превышающие в 100 и 200 раз максимальные уровни, которые достигаются при приеме терапевтических доз, по сообщениям, регистрировались после приема соответственно 300 мг и 440 мг эналаприла.

    Для лечения передозировки рекомендуются внутривенные инфузии изотонического раствора. При появлении артериальной гипотензии пациента следует положить в горизонтальное положение. Можно рассмотреть необходимость инфузий ангиотензина II и / или введения катехоламинов. Если препарат был принят недавно, рекомендуются мероприятия по элиминации эналаприла малеата (такие как искусственное рвота, промывание желудка, прием абсорбентов и натрия сульфата). Эналаприлат может быть удален из системного кровообращения путем гемодиализа (см. Раздел «Особенности применения»: пациенты, находящиеся на гемодиализе). При брадикардии, резистентной к терапевтических средств, показана терапия с помощью кардиостимулятора. Следует постоянно контролировать важные показатели жизнедеятельности, концентраций электролитов и уровень креатинина в сыворотке крови.

    Побочные эффекты

    При применении препарата Эналаприл-Астрафарм в большинстве случаев побочные эффекты были незначительными, имели временный характер и не требовали отмены терапии.

    Со стороны крови: анемия (включая апластической и гемолитической), нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, угнетение костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания.

    Со стороны эндокринной системы: синдром нарушения секреции АДГ.

    Метаболические нарушения: гипогликемия (см. Раздел «Особенности применения»).

    Со стороны нервной системы и психики: головокружение, депрессия, головная боль, спутанность сознания, сонливость, бессонница, нервозность, парестезии, вертиго, расстройства сна, аномальные сновидения.

    Со стороны органа зрения: затуманивание зрения.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия (включая ортостатическую гипотензию), синкопе, боль за грудиной, нарушения ритма, стенокардия, тахикардия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения давления у пациентов с высоким риском феномен Рейно.

    Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка, ринорея, боль в горле и охриплость, бронхоспазм / астма, легочные инфильтраты, ринит, аллергический альвеолит / эозинофильная пневмония.

    Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, диарея, боль в животе, изменение вкуса, кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость во рту, пептические язвы, стоматит / афтозные язвы, глоссит, ангионевротический отек кишечника.

    Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность гепатоцеллюлярный или холестатический гепатит гепатит, включая некроз холестаз (включая желтуху).

    Со стороны кожи: высыпания, гиперчувствительность / ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовой щели и / или гортани, повышенное потоотделение, зуд, крапивница, алопеция, множественная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз , пемфигус, эритродермия.

    Сообщалось о развитии сложного симптомокомплекса, который включал некоторые или все из следующих проявлений: лихорадка, серозит, васкулит, миалгия / миозит, артралгия / артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, повышение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилия и лейкоцитоз. Как побочные эффекты могут возникать сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции.

    Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, почечная недостаточность, протеинурия, олигурия.

    Со стороны репродуктивной системы: импотенция, гинекомастия.

    Общие нарушения: астения, повышенная утомляемость, мышечные судороги, приливы, звон в ушах, ощущение дискомфорта, лихорадка.

    Лабораторные показатели: гиперкалиемия, повышение креатинина в сыворотке крови, повышение мочевины в крови, гипонатриемия, повышение ферментов печени, билирубина в сыворотке крови.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 2, 6, 9 или 10 блистеров в коробке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    ТОВ «АСТРАФАРМ».

    Местонахождение производителя

    Украина, 08132, Киевская обл., Киево-Святошинский р-н., г. Вишневое, ул. Киевская, 6.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Эналаприл-Астрафарм только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Эналаприл-Астрафарм
    Производитель:ООО «Астрафарм»
    Форма выпуска: таблетки по 10 мг или 20 мг, по 10 таблеток в блистере, по 2, 6, 9 или 10 блистеров в коробке из картона
    Регистрационное удостоверение: UA/5232/01/02, UA/5232/01/03
    Дата начала: 30.01.2019
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Enalapril
    Условия отпуска: по рецепту
    Состав: 1 таблетка содержит эналаприла малеата 10 мг
    Фармакологическая группа: Ингибиторы АПФ, монокомпонентных.
    Код АТХ:C09AA02
    Заявитель:ООО «Астрафарм»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н., Г. Вишневое, ул. Киевская, 6
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    CСредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
    C09Средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему
    C09AИнгибиторы апф (апф)
    C09AAИнгибиторы апф монокомпонентных
    C09AA02 Эналаприл
    Доступные лекарства№ РУ ЛСФорма выпускаКоличество в упаковкеСумма доплаты грн.
    Эналаприл-АстрафармUA/5232/01/0210207,44
    Эналаприл-Астрафарм UA/5232/01/021090бесплатно
    Эналаприл-Астрафарм UA/5232/01/0320207,53
    Эналаприл-Астрафарм UA/5232/01/032090бесплатно