Далацин суппозитории

Далацин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Далацин суппозитории 100 мг. Описание и применение Dalatsin, аналоги и отзывы. Инструкция Далацин суппозитории утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: clindamycin;

1 суппозиторий содержит клиндамицина фосфат в количестве, эквивалентном 100 мг клиндамицина;

вспомогательные вещества: твердый жир.

Лекарственная форма

Суппозитории вагинальные.

Основные физико-химические свойства: твердые суппозитории белого цвета с гладкой поверхностью.

Фармакологическая группа

Противомикробные и антисептические средства, применяемые в гинекологии, за исключением комбинированных лекарственных средств, содержащих кортикостероиды. Антибиотики.

Код АТХ G01A А10.

Фармакологические свойства

Фармакологические .

Механизм действия. Клиндамицин - это линкозамидний антибиотик, подавляет синтез белков бактерий, действуя на бактериальные рибосомы. Антибиотик связывается преимущественно с рибосомальной субъединицей 50S и влияет на процесс трансляции. Хотя клиндамицина фосфат неактивен in vitro , in vivo он быстро гидролизуется, превращаясь в клиндамицин, что проявляет антибактериальную активность.

Клиндамицин, как и большинство ингибиторов синтеза белков, оказывает преимущественно бактериостатическое действие, его эффективность связана с продолжительностью времени, когда концентрация действующего вещества остается выше MIК (минимальная ингибирующая концентрация) возбудителя инфекции.

Резистентность к клиндамицину чаще всего возникает из-за модификацию целевой участка рибосомы, обычно путем химической модификации основ РНК или точечных мутаций в РНК, или иногда в белках. Перекрестная резистентность была продемонстрирована в некоторых организмов in vitro между линкозамидами, макролидами и стрептограминам B. Продемонстрировано перекрестную резистентность между клиндамицином и линкомицином.

Чувствительность in vitro . Клиндамицин in vitro проявляет активность против таких зарегистрированных штаммов микроорганизмов, ассоциированных с бактериальным вагинозом: Bacteroides spp ., Gardnerella vaginalis, Mobiluncus spp ., Mycoplasma hominis, Peptostreptococcus spp .

Стандартную методологию для тестирования чувствительности потенциальных патогенов бактериального вагиноза, Gardnerella vaginalis и Mobiluncus spp. не определено. Предельные значения чувствительности грамотрицательных и грамположительных анаэробов к клиндамицину были опубликованы EUCAST. Для клинических изолятов, которые в результате анализа оказались чувствительными к клиндамицину и резистентными к эритромицину, следует провести также анализ на выявление индуцированной резистентности к клиндамицину с использованием D-теста. Однако предельные значения предназначены больше для определения направления системного лечения антибиотиками, чем местного.

Фармакокинетика.

Абсорбция .Было оценено системное всасывание клиндамицина при интравагинальном введении 1 суппозитория клиндамицина фосфата 1 раз в сутки (эквивалентно 100 мг клиндамицина) 11 здоровым женщинам-добровольцам в течение 3 дней. Примерно 30% (в пределах от 6% до 70%) введенной дозы подвергалось системного всасывания на 3-й день применения учитывая показатели площади под кривой соотношения концентрации до времени (AUC). Было исследовано системное всасывание при введении субтерапевтической дозы 100 мг клиндамицина фосфата как сравнение тем же добровольцам, которым вводили вагинальный крем, содержащий 100 мг клиндамицина фосфата. Среднее значение площади под кривой (AUC) после трехдневного применения суппозиториев было 3,2 мкг • ч / мл (в пределах от 0,42 до 11 мкг • ч / мл). Cмакс наблюдалась на 3-й день применения суппозиториев и составила в среднем 0, 27 мкг / мл (в пределах от 0,03 до 0,67 мкг / мл) и наблюдалась примерно через 5:00 после применения (в пределах от 1 до 10:00). Для сравнения, площадь под кривой и Cмакс после однократного введения в среднем составляла 11 мкг • ч / мл (в пределах от 5,1 до 26 мкг • ч / мл) и 3,7 мкг / мл (в пределах от 2,4 до 5 мкг / мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11:00 (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания. 4 до 5 мкг / мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11:00 (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания. 4 до 5 мкг / мл) соответственно. Среднее значение периода полувыведения после применения суппозиториев составило 11:00 (в пределах от 4 до 35 часов), и считается, что оно ограничивается скоростью всасывания.

Результаты этого исследования показали, что системное воздействие клиндамицина (на основе AUC) при применении в форме суппозиториев был в среднем в 3 раза ниже, чем после однократного введения субтерапевтической дозы составляла 100 мг клиндамицина. По сравнению с аналогичным дозой клиндамицина в виде вагинального крема системное всасывание при применении суппозитория было примерно в 7 раз выше, чем после введения вагинального крема, для которого средние значения AUC и Cмакс составляли 0,4 мкг • ч / мл (в пределах от 0,13 до 1,16 мкг • ч / мл) и 0,02 мкг / мл (в пределах от 0,01 до 0,07 мкг / мл) соответственно. Кроме того, рекомендуемая суточная и общая доза клиндамицина в суппозиториях для интравагинального введения намного ниже, чем та, обычно применяется при перорального или парентерального введения клиндамицина (при применении 100 мг клиндамицина в течение 3 дней в виде суппозиториев количество клиндамицина, что абсорбируется, составляет около 30 мг в сутки по сравнению с 600-2700 мг в сутки в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В общем системное воздействие клиндамицина при применении вагинальных суппозиториев значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2-20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40-50 раз). составляет около 30 мг в сутки по сравнению с 600-2700 мг в сутки в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В общем системное воздействие клиндамицина при применении вагинальных суппозиториев значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2-20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40-50 раз). составляет около 30 мг в сутки по сравнению с 600-2700 мг в сутки в течение 10 дней или более при пероральном или парентеральном применении). В общем системное воздействие клиндамицина при применении вагинальных суппозиториев значительно ниже, чем системное воздействие от терапевтической дозы после применения клиндамицина гидрохлорида перорально (ниже в 2-20 раз) или применения клиндамицина фосфата парентерально (ниже в 40-50 раз).

Клинические характеристики

Далацин Показания

Лечение бактериального вагиноза (предыдущие названия: гемофильная вагинит, гарднерельозний вагинит, неспецифический вагинит, коринебактериальний вагинит или анаэробный вагиноз).

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу, линкомицина или вспомогательного вещества, указанного в разделе «Состав».

Далацин также противопоказан пациентам, которые имеют в анамнезе колит, связанный с применением антибиотиков.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Информация о одновременного применения Далацин с другими вагинальными лекарственными средствами отсутствует.

При системном применении клиндамицина фосфат имеет свойства нейромышечной блокатора, что может усилить действие других нейромышечных блокаторов. Поэтому его следует с осторожностью применять пациентам, которые принимают такие средства (см. Разделы «Передозировка» и «Фармакокинетика»).

Не рекомендуется использовать презервативы из латекса во время лечения препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев.

Особенности применения

Перед или сразу после начала применения препарата Далацин может возникнуть необходимость в проведении лабораторного анализа на наличие других возбудителей инфекций, включая Trichomonas vaginalis, Candida albicans, Chlamydia trachomatis и гонококки.

Применение препарата Далацин может привести к чрезмерному росту нечувствительных к препарату микроорганизмов, в частности дрожжей.

Во время или после применения антимикробных средств могут возникать симптомы, указывающие на псевдомембранозный колит (см. Раздел «Побочные реакции»). Случаи псевдомембранозного колита отмечались при применении почти всех антибактериальных средств, в том числе клиндамицина; степень тяжести может быть от легкого до угрожающего для жизни. Поэтому необходимо учитывать это у пациентов, у которых развилась диарея после применения антибактериальных средств. В случаях средней степени тяжести улучшение состояния наблюдается после отмены препарата.

В случае возникновения псевдомембранозного диареи применения клиндамицина следует прекратить. Следует назначить соответствующее антибактериальное лечение. Препараты, ингибирующие перистальтику, в этом случае противопоказаны.

Рекомендуется с осторожностью назначать Далацин пациенткам с воспалительными заболеваниями кишечника, такими как болезнь Крона или неспецифический язвенный колит.

Как и при любых вагинальных инфекциях, половые контакты в период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендованы. Основа вагинальных суппозиториев может ослаблять прочность латексных презервативов и противозачаточных диафрагм (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Не рекомендуется применять такие средства в течение 72 часов после лечения, поскольку их противозачаточное эффективность и защитные свойства от заболеваний, передающихся половым путем, могут быть снижены.

В период применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев не рекомендуется использование других изделий, предназначенных для интравагинального введения (таких как тампоны, средства для спринцевания).

Особые меры предосторожности при обращении с препаратом и его утилизации.

Не используйте этот препарат, если упаковка из фольги, в которой содержатся вагинальные суппозитории, повреждена, открыта или негерметично запакована.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

В исследованиях на животных была продемонстрирована репродуктивная токсичность.

Применение в течение первого триместра беременности не рекомендуется, так как отсутствуют соответствующие хорошо контролируемые исследования по применению препарата беременным женщинам в течение этого периода.

По данным клинических исследований применения препарата Далацин в лекарственной форме для вагинального применения женщинам в течение II триместра беременности и системное применение клиндамицина фосфата в течение II и III триместров не приводил к развитию врожденных аномалий.

Далацин можно применять во II и III триместре беременности только в случае крайней необходимости. В период беременности рекомендуется вводить вагинальные суппозитории без использования аппликатора.

Кормления грудью.

Неизвестно, проникает клиндамицин в грудное молоко после вагинального применения. Хотя и применяется в значительно более низких дозах, чем клиндамицин для системного применения, примерно 30% (в пределах от 6% до 70%) всасывается в системный кровоток. После системного применения сообщалось об обнаружении клиндамицина в грудном молоке человека в концентрации от <0,5 до 3,8 мкг / мл.

При системном применении клиндамицина кормления грудью, существует риск развития нежелательного воздействия на микрофлору желудочно-кишечного тракта младенца, находящегося на грудном вскармливании, таких как, диарея или кровь в кале, или высыпания. Применение Далацина, суппозиториев вагинальных кормящим грудью, можно рассматривать, если ожидаемая польза для матери превышает риски для ребенка.

Фертильность.

В исследованиях на животных не было выявлено влияния на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние Далацин на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами отсутствует или незначителен.

Способ применения Далацин и дозы

Дозировки.

Рекомендуемая доза - 1 суппозиторий интравагинально перед сном в течение 3 дней подряд.

Способ применения.

Далацин применяют интравагинально.

Введение без аппликатора.

- Вытянуть суппозиторий из фольги.

- лечь на спину и подтянуть колени к груди.

- Ввести суппозиторий во влагалище с помощью среднего пальца руки глубже, но чтобы не вызывать неприятных ощущений.

При наличии в упаковке аппликатора пациентка может использовать его для облегчения введения суппозитория.

Введение с помощью аппликатора.

Пластиковый аппликатор, который находится в упаковке с препаратом, предназначен для правильного интравагинального введения суппозитория.

- Вытянуть суппозиторий из фольги.

- Поместить плоский конец суппозитория в отверстие аппликатора.

- лечь на спину и подтянуть колени к груди.

- Держа аппликатор за ребристый конец корпуса, аккуратно ввести его во влагалище как можно глубже, но чтобы не вызывать неприятных ощущений.

- Медленно нажимая на плунжер, ввести суппозиторий во влагалище.

- Вытянуть аппликатор из влагалища.

После каждого использования аппликатор следует вымыть теплой водой с мылом и дать ему полностью высохнуть.

Применение у пациентов пожилого возраста .

Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам в возрасте от 65 лет не исследовали.

Применение пациентам с нарушением функции почек .

Применение препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев пациенткам с нарушением функции почек не исследовали.

Следует обратить внимание на официальные рекомендации относительно соответствующего применения антибактериальных средств.

Дети

Безопасность и эффективность применения препарата Далацин в форме вагинальных суппозиториев детям не установлены.

Передозировка

О случаях передозировки препаратом Далацин в форме вагинальных суппозиториев не сообщалось.

Клиндамицина фосфат, содержащийся в препарате и применяется вагинально, может всасываться в количестве, достаточном для развития системных эффектов.

В случае передозировки показано применение общего симптоматического и поддерживающего лечения, если необходимо.

При случайном приеме внутрь возможно возникновение эффектов, подобных тем, которые возникают при пероральном применении в терапевтических дозах клиндамицина.

Побочные эффекты

Безопасность применения клиндамицина в форме вагинальных суппозиториев оценивалась в ходе клинических исследований с участием небеременных пациенток. Сообщалось о такой частоту побочных реакций: часто (³ 1/100 и <1/10); нечасто (³ 1/1000 и <1/100).

Инфекции и инвазии.

Часто грибковые инфекции, инфекции, вызванные Кандида.

Расстройства нервной системы.

Часто головная боль.

Желудочно-кишечного тракта.

Часто боль в животе, диарея, тошнота.

Нечасто рвота.

Со стороны кожи и подкожной ткани.

Часто зуд (не в месте применения).

Нечасто: сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани.

Нечасто боль в боку.

Со стороны почек и мочевыделительной системы.

Нечасто пиелонефрит, дизурия.

Со стороны половых органов и молочных желез.

Часто вульвовагинальных кандидоз, вульвовагинальных боль, вульвовагинальные нарушения. Нечасто вагинальные инфекции, вагинальные выделения, нарушения менструального цикла.

Общие расстройства и нарушения в месте введения.

Нечасто боль в месте применения, зуд (в месте применения), местный отек, боль, лихорадка.

Псевдомембранозный колит - это явление, характерное для всего класса антибактериальных средств.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции.

Очень важно сообщать о подозреваемых нежелательные реакции после регистрации лекарственного препарата. Это обеспечивает постоянный мониторинг соотношения пользы и риска применения лекарственного препарата. Просим работников сферы здравоохранения сообщать о любых подозреваемые побочные реакции в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности Далацин

3 года.

Условия хранения Далацин

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 суппозитории в ламинированной фольге (стрипе) с 1 аппликатором в картонной коробке.

Категория отпуска

за рецептом.

Производитель

Фармация и Апджон Компани ЛЛС / Pharmacia and Upjohn Company LLC.

Местонахождение производителя

7000 Портедж Роуд, Каламазу, Мичиган (МИ) 49001, США /

7000 Portage Road, Каламазу, Мичиган (МИ) 49001, США.