Бупренорфина гидрохлорид раствор

Бупренорфина гидрохлорид инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бупренорфина гидрохлорид раствор 0,3 мг/мл. Описание и применение Buprenorfina gidrohlorid, аналоги и отзывы. Инструкция Бупренорфина гидрохлорид раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: buprenorphine;

1 мл содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 0,3 мг.

вспомогательные вещества: глюкоза безводная, кислота соляная, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакологическая группа

Опиоиды. Производные орипавину.

АТХ N02A Е01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Бупренорфина гидрохлорид - анальгетик центрального действия. Возбуждает каппа-подтип опиатных рецепторов, чем объясняется высокая анальгезирующее активность, и одновременно блокирует мю-рецепторы, отвечающие за развитие эйфории. В отличие от других наркотических анальгетиков не вызывает эйфории, и потому менее опасным как средство, вызывает привыкания.

Фармакокинетика.

Равномерно распределяется по тканям, проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения при в и внутривенном введении составляет 3-6 часов. Метаболизируется в печени, выделяется с желчью, незначительное количество выводится почками.

Клинические характеристики

Бупренорфина гидрохлорид Показания

Болевой синдром умеренной и высокой интенсивности после оперативных вмешательств, у онкологических больных, при инфаркте миокарда, почечной колике, ожогах.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бупренорфина, тяжелая дыхательная или печеночная недостаточность, физическая зависимость.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Усиливает (взаимно) основные и побочные эффекты, а также токсичность ингибиторов МАО (МАО) и средств, угнетающих ЦНС (транквилизаторов, нейролептиков).

Не рекомендуется одновременное применение указанных ниже психотропных средств и веществ:

Алкоголь.

Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение внимания (внимание) повышает опасность при управлении автомобилем и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

Одновременное применение лекарственных средств, необходимо учесть.

Бензодиазепиновые транквилизаторы.

Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском летального исхода через дыхательную недостаточность, ассоциированную с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

Другие депрессанты центральной нервной системы.

Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

Ингибиторы МАО.

Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

Ингибиторы CYP3А4.

Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазол (мощный ингибитор CYP3А4) показало увеличение показателей смаху и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - норбупренорфину. Таким образом, пациентов, которые применяют бупренорфин, нужно установить постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы CYP3А4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

Индукторы CYP3А4.

Взаимодействие между бупренорфином и индукторами CYP3А4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы CYP3А4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин). До сих пор еще не обнаружено значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином.

Применение других ингибиторов CYP3А4 (таких, как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ритонавир, индинавир и саквинавир) также может повышать концентрацию бупренорфина, поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть пропорциональное снижение дозы бупренорфина.

Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина, или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует повысить.

Бупренорфин следует с осторожностью применять при одновременном применении с серотонинергическими ликарськимим средствами, такими как ингибиторы MAO, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) или трициклические антидепрессанты, поскольку повышается риск развития серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»).

Особенности применения

Зависимость.

Бупренорфин - это частичный агонист опиоидных рецепторов, постоянное применение которого вызывает зависимость опиоидного типа. Прекращение лечения может привести к синдрому отмены.

Угнетение дыхания.

Сообщалось о нескольких летальных случаев в результате развития угнетения дыхания, особенно при применении бупренорфина в сочетании с бензодиазепинами или его ненадлежащем применении.

серотониновый синдром

Одновременное применение бупренорфина и других серотонинергических средств, таких как ингибиторы MAO, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) или трициклические антидепрессанты, может привести к серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Если сопутствующее лечение другими серотонинергическими средствами клинически обосновано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время лечения и при увеличении дозы.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и / или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии в зависимости от выраженности симптомов.

Гепатит, печеночные реакции.

Как во время клинических исследований, так и в пострегистрационный период, сообщалось о случаях острого поражения печени. Выявлено спектр аномалий от транзиторного асимптоматической рост уровня печеночных трансаминаз до печеночной недостаточности. Во многих случаях причиной или дополнительным фактором этого могла быть наличие аномалий печеночных ферментов, заражение вирусом гепатита В или С, одновременное применение других потенциально гепатотоксических препаратов и постоянное внутривенное введение наркотиков. Эти основные факторы следует учесть перед назначением бупренорфина и на протяжении лечения. При подозрении на печеночную реакцию по неизвестным причинам следует оценить, есть ли бупренорфин причиной некроза печени или желтухи, и отменить лечение, как только это позволит клиническое состояние пациента. Всем пациентам следует регулярно проводить тесты функции печени.

Этот препарат может вызвать сонливость, что усиливается другими средствами центрального действия, такими, как алкоголь, транквилизаторы, седативные и гипнотические средства.

Этот препарат может вызвать ортостатической гипотензии.

Исследования на животных, как и клинический опыт, доказали, что бупренорфин может повлечь низкая степень зависимости.

Бупренорфин способен ослаблять болевые симптомы при некоторых патологиях. Исследования на животных и клинический опыт убеждают, что бупренорфин также способен вызвать фармакозалежнисть, хотя в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все сопутствующие условия, вести контроль и соблюдать предназначенных доз.

Ограничением для применения препарата является дыхательная, печеночная и почечная недостаточность, черепно-мозговые травмы. С особой осторожностью назначать на фоне применения ингибиторов МАО и других лекарственных средств, угнетающих центральную нервную систему, а также при микседеме или гипотиреозе, недостаточности коры надпочечников, угнетении центральной нервной системы, токсическом психозе, гипертрофии предстательной железы, стриктуры уретры, алкоголизме, в больных пожилого возраста и ослабленных пациентов при одновременном назначении средств, угнетающих дыхание. Препарат можно применять для премедикации при длительных (более 4:00) операциях, однако при этом управляемость анестезией затруднена, возможна посленаркозном депрессия дыхания, что требует продленной интенсивной вентиляции легких.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бупренорфина гидрохлорид противопоказан в период беременности. Поскольку бупренорфина гидрохлорид и его метаболиты проникают в грудное молоко, на период терапии препаратом следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В день применения препарата следует воздерживаться от деятельности, требующей повышенной концентрации внимания и быстрой реакции.

Способ применения Бупренорфина гидрохлорид и дозы

Препарат вводить медленно или внутримышечно. Доза для взрослых составляет 0,5-1 мл (0,15-0,3 мг), при необходимости инъекции повторять с интервалом 6-8 часов. Высшая суточная доза - 8 мл (2,4 мг). Детям старше 12 лет назначать 0,5-0,8 мл (0,15-0,25 мг). Высшая суточная доза для детей - 6,6 мл (2 мг).

Дети

Препарат применять детям в возрасте от 12 лет.

Передозировка

Симптомы: угнетение дыхательного центра. В случае случайной передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии, - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и летальный исход. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предотвращения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение: терапия симптоматическая. Вводить налоксон, в случае необходимости применять дыхательные аналептики. Нужно принять меры интенсивной терапии и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободными для проведения принудительной или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. В случае необходимости назначать кислород и дыхательные аналептики. При проведении вышеуказанных мероприятий пациент должен находиться в палате интенсивной терапии.

При определении продолжительности лечения передозировки следует учесть продолжительность действия бупренорфина.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: редко - галлюциногенный эффект, головокружение, сонливость, бессонница, головная боль, астения, обморок, бледность, тревожность, нервозность, спутанность сознания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при правильных условиях применения в отдельных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением, некроз печени и гепатит.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, тошнота, рвота, запор, астения, некроз печени и гепатит, острый гепатит.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм), отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Другие нарушения: потливость, бледность, изменения в месте введения, ринит, озноб, боль в спине, слезотечение.

В случаях ненадлежащего введения лекарственного средства сообщалось местные реакции, иногда септические, и о потенциально серьезный острый гепатит.

Срок годности Бупренорфина гидрохлорид

3 года.

Условия хранения Бупренорфина гидрохлорид

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость.

Не следует смешивать препарат с другими лекарственными средствами в одной емкости.

Упаковка

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в блистере, по 1 или 2, или 20 блистеров в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.