Бупренорфина гидрохлорид таблетки

Бупренорфина гидрохлорид инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Бупренорфина гидрохлорид таблетки 2 мг, 4 мг, 8 мг. Описание и применение Buprenorfina gidrohlorid, аналоги и отзывы. Инструкция Бупренорфина гидрохлорид таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: buрrеnоrphinе;

1 таблетка содержит бупренорфина гидрохлорида в пересчете на бупренорфин 2 мг или 4 мг, 8 мг.

Вспомогательные вещества: целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), манит (Е 421), крахмал кукурузный, кросповидон, лимонная кислота, аспартам (Е 951), магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки сублингвальные.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого или почти белого цвета с плоской поверхностью и фаской.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при опиоидной зависимости.

Код АТХ N07B С01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

По механизму действия бупренорфина гидрохлорид относится к группе агонистов / антагонистов опиоидных рецепторов головного мозга (μ- и κ-рецепторов).

Бупренорфин связывается с μ-рецепторами, за определенный промежуток времени минимизирует патологическое влечение больного к наркотикам. В связи с определенной активностью бупренорфина как агониста опиоидных рецепторов препарат вызывает большую безопасность по развитию дыхательной и сердечной недостаточности по сравнению с морфином. Латентный период до начала действия бупренорфина гидрохлорида после сублингвального применения составляет примерно 30 минут. Продолжительность анальгезирующего действия длиннее, чем у морфина.

Фармакокинетика.

После перорального применения бупренорфин метаболизируется первичного прохождения в печени с последующим N-деалкилирования и глюкуронконьюгациею в кишечнике и печени. При сублингвальному применении биодоступность бупренорфина, по оценкам специалистов, находится в пределах от 15% до 30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после сублингвального приема, а зависимость «максимальная доза - концентрация» остается линейной в интервале доз от 2 до 16 мг.

По абсорбцией наступает фаза быстрого распределения. Период полувыведения бупренорфина составляет от 2 до 5:00.

Бупренорфин метаболизируется путем 14-N-деалкилирования или глюкуронконьюгации начальной молекулы и деалкилованого метаболита. Согласно клиническим данным, за N-деалкилирования бупренорфина соответствует СYР3А4. N-деалкил-бупренорфин является μ-агонистом опиоидных рецепторов.

Бупренорфина гидрохлорид выводится из организма в основном с калом в результате билиарной экскреции глюкуронконьюгованих метаболитов (80%), остальные бупренорфина выводится с мочой.

Клинические характеристики

Бупренорфина гидрохлорид Показания

Заместительная терапия при опиоидной зависимости в комплексе с медицинской, социальной и психологической поддержкой, предоставленной специалистами.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к бупренорфина и других компонентов лекарственного средства.
• Тяжелая дыхательная недостаточность.
• Тяжелая печеночная недостаточность.
• Острая алкогольная интоксикация и делирий.
• Одновременное введение опиоидных антагонистов (налтрексон, налмефен) для лечения алкогольной или опиоидной зависимости.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не рекомендуется одновременное применение указанных ниже психотропных средств и веществ.

Алкоголь

Алкоголь усиливает седативное действие бупренорфина. Снижение внимания (внимание) повышает опасность при управлении автомобилем и работе с механизмами. Необходимо избегать употребления спиртных напитков и применения лекарств, содержащих алкоголь.

Одновременное применение лекарственных средств, необходимо учитывать

Бензодиазепиновые транквилизаторы

Одновременное применение с бензодиазепинами связано с риском летального исхода через дыхательную недостаточность, ассоциированную с нарушениями функционирования центральной нервной системы.

Другие депрессанты центральной нервной системы

Другие производные опиатов (анальгетики, противокашлевые средства), некоторые антидепрессанты, антигистаминные средства (блокаторы Н1-рецепторов), барбитураты, транквилизаторы, клонидин при одновременном применении с бупренорфином вызывают усиление депрессии центральной нервной системы.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО)

Возможно усиление действия опиоидов при одновременном применении с бупренорфином.

ингибиторы CYP3A4

Исследование взаимодействия между бупренорфином и кетоконазол (мощный ингибитор СYР3А4) показало увеличение показателей максимальной концентрации и АUС бупренорфина (на 70% и 50% соответственно), в меньшей степени - его метаболита норбупренорфину. Таким образом, пациентов, которые применяют бупренорфин, нужно установить постоянный контроль, если они параллельно принимают такие ингибиторы CYP3A4, как ингибиторы протеазы (ритонавир, нелфинавир, индинавир), азольные противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол). В таких случаях оправданным может оказаться снижение дозы бупренорфина.

Применение других ингибиторов CYP3A4 (таких как гестоден, тролеандомицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, ритонавир, индинавир и саквинавир) также может повышать концентрацию бупренорфина, поэтому в начале лечения ими следует рассмотреть пропорциональное снижение дозы бупренорфина.

индукторы СYР3А4

Взаимодействие между бупренорфином и индукторами СYР3А4 не исследована, поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, которые получают параллельно индукторы СYР3А4 (фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин или рифампицин). До сих пор не отмечалось значимого взаимодействия бупренорфина с кокаином, веществом, чаще всего применяют зависимы в сочетании с опиоидами. Применение этих препаратов может усилить метаболизм бупренорфина, поэтому пациентам, которые жалуются на уменьшение эффективности бупренорфина или увеличении тяги к наркотикам, дозу бупренорфина следует повысить.

Бупренорфин следует с осторожностью применять при одновременном применении с серотонинергическими ликарськимим средствами, такими как ингибиторы MAO, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) или трициклические антидепрессанты, поскольку повышается риск развития серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния (см. раздел «Особенности применения»).

Сообщалось о подозреваемую взаимодействие между введенным внутривенно бупренорфином и фенпрокумон, что приводило к пурпура.

Достижения адекватной аналгезии может быть затруднено при введении опиоидного агониста пациентам, которые получают бупренорфин, поэтому существует риск передозировки, особенно при попытке преодолеть побочные агонистические эффекты бупренорфина или когда концентрация бупренорфина в плазме снижается.

Налтрексон и налмефен - антагонисты опиоидных рецепторов - блокируют фармакологические эффекты бупренорфина. Следует избегать совместного приема препарата с налтрексоном или налмефен в связи с потенциально опасной взаимодействием, которое может спровоцировать внезапное начало длительного и интенсивного синдрома отмены опиоидов.

Особенности применения

Это лекарственное средство предназначено только для лечения опиоидной зависимости. Лечение должен назначать врач, который должен обеспечить надлежащее применение лекарственного средства зависимыми пациентами.

Врач учитывает риск неправильного применения (в том числе введения), особенно в начале лечения.

утечка

Под утечкой понимают попадания бупренорфина на нелегальный рынок как от пациентов, так и от лиц, получающих этот препарат путем кражи у пациента или в аптеке. Утечка может привести к появлению новых зависимых лиц, применяющих бупренорфин качестве основного лекарственного средства, что вызывает привыкания, с риском передозировки, распространения вирусных инфекций, передающихся с кровью, угнетение дыхания и поражения печени.

Из-за риска ошибочного применения и для подбора дозы необходимо в начальном периоде терапии назначать на короткие сроки и, если это возможно, контролировать прием, также способствует соблюдению лечебного режима. Отмена препарата может сопровождаться абстинентным синдромом, иногда - отсроченным во времени.

В начале лечения бупренорфином врачу следует предупредить пациента о частично агонистической профиль препарата, особенно при применении зависимым от опиоидов пациентам менее чем через 6:00 после последнего введения героина или опиоидов короткого действия, или при применении менее чем через 24 часа после приема последней дозы метадона. И наоборот, симптомы отмены также могут быть связаны с неправильной дозировкой.

Риск передозировки или срыв лечения выше у пациентов, при лечении бупренорфином продолжают самостоятельное лечение синдрома отмены опиоидами, алкоголем или другими седативными и гипнотическими препаратами, особенно бензодиазепинами.

зависимость

Бупренорфин - это частичный агонист опиоидных рецепторов, постоянное применение которого вызывает зависимость опиоидного типа. Прекращение лечения может привести к синдрому отмены.

угнетение дыхания

Этот препарат следует применять с осторожностью пациентам с астмой или дыхательной недостаточностью (например, с хронической обструктивной болезнью легких, сокращением респираторного резерва, гипоксией, гиперкапнией, кифосколиозом).

Бупренорфин может привести к серьезным последствиям (в том числе летальных), угнетение дыхания у детей и лиц без наркозависимости в случае случайного или умышленного приема. Пациенты должны сохранять блистер с таблетками в безопасном месте, никогда не открывать блистер заранее, держать таблетки в недоступном для детей и других членов семьи месте.

Сообщалось о нескольких летальных случаев в результате развития угнетения дыхания, особенно при применении бупренорфина в сочетании с бензодиазепинами или его ненадлежащем применении.

серотониновый синдром

Одновременное применение бупренорфина и других серотонинергических средств, таких как ингибиторы MAO, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС), ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСиН) или трициклические антидепрессанты, может привести к серотонинового синдрома - потенциально опасного для жизни состояния (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»).

Если сопутствующее лечение другими серотонинергическими средствами клинически обосновано, рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно во время лечения и при увеличении дозы.

Симптомы серотонинового синдрома могут включать изменения психического состояния, вегетативную нестабильность, нервно-мышечные нарушения и / или желудочно-кишечные симптомы.

При подозрении на серотониновый синдром следует рассмотреть возможность снижения дозы или прекращения терапии в зависимости от выраженности симптомов.

Гепатит, печеночные реакции

Как во время клинических исследований, так и в пострегистрационный период сообщалось о случаях острого поражения печени. Выявлено спектр аномалий от транзиторного асимптоматической рост уровня печеночных трансаминаз до печеночной недостаточности. Во многих случаях причиной или дополнительным фактором этого могла быть наличие аномалий печеночных ферментов, заражение вирусом гепатита В или С, одновременное применение других потенциально гепатотоксических препаратов и постоянное внутривенное введение наркотиков. Эти основные факторы следует учитывать перед назначением бупренорфина и на протяжении лечения. При подозрении на печеночную реакцию по неизвестным причинам следует оценить, есть ли бупренорфин причиной некроза печени или желтухи, и отменить лечение, как только это позволит клиническое состояние пациента. Всем пациентам следует регулярно проводить тесты функции печени.

Этот препарат может вызвать сонливость, что усиливается другими средствами центрального действия, такими как алкоголь, транквилизаторы, седативные и гипнотические средства.

Этот препарат может вызвать ортостатической гипотензии.

Исследования на животных, как и клинический опыт, доказали, что бупренорфин может повлечь низкая степень зависимости.

Бупренорфин способен ослаблять болевые симптомы при некоторых патологиях. Исследования на животных и клинический опыт убеждают, что бупренорфин также способен вызвать фармакозалежнисть, хотя в меньшей степени, чем морфин. Итак, во время лечения очень важно учитывать все сопутствующие условия, вести контроль и соблюдать предназначенных доз.

Спортсменам необходимо сообщить, что бупренорфин включен в перечень допинговых соединений (стимуляторов).

Применение детям в возрасте от 16 до 18 лет
Из-за отсутствия данных детям в возрасте от 16 до 18 лет препарат следует применять с осторожностью.

вспомогательные вещества

Препарат содержит целактоза 80 (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)). Если у пациента установлена ​​непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Препарат содержит аспартам, который является производным фенилаланина, который представляет опасность для больных фенилкетонурией.

Меры безопасности при применении

Назначать с осторожностью пациентам с:

- бронхиальной астмой или дыхательной недостаточностью (было несколько сообщений о дыхательной недостаточности, вызванной бупренорфином)

- почечной недостаточностью (20% бупренорфина выводится почками, поэтому почечная элиминация может быть длительной)

- печеночной недостаточностью (может изменяться метаболизм бупренорфина в печени).
Необходимо внимательно подбирать режим дозирования бупренорфина гидрохлорида для пациентов, принимающих ингибиторы CYP3A4 (применение меньших доз может оказаться вполне достаточным, поскольку ингибиторы CYP3A4 повышают концентрацию бупренорфина в плазме крови).

Как и при применении других опиоидов, применение бупренорфина требует особой осторожности при лечении пациентов, которые имеют такие сопутствующие заболевания, как:

- повышенное внутричерепное давление вследствие черепно-мозговой травмы;

- артериальная гипотензия

- гипертрофия простаты или стеноз уретры.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность. Учитывая отсутствие достаточных данных о влиянии бупренорфина на беременных женщин его применения в период беременности не рекомендуется.

Кормления грудью. Бупренорфин проникает в молоко животных. В высоких дозах снижает выработку молока. Зависимым женщинам, которые принимают бупренорфин, не рекомендуется кормить грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При применении препарата возможно развитие сонливости и головокружения (особенно если бупренорфин принимать одновременно с алкоголем, препаратами, содержащими алкоголь, или депрессантами центральной нервной системы). Поэтому во время применения препарата следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами, требующей повышенного внимания.

Способ применения Бупренорфина гидрохлорид и дозы

Лекарственное средство предназначено для взрослых и детей от 16 лет, добровольно проходят лечение в специализированном стационаре.

Бупренорфина гидрохлорид назначает врач в виде общей терапевтической дозы пациентам, зависимым от опиоидов, только после проведения врачебного осмотра и по рекомендации центра лечения зависимости. Длительность лечения не должна превышать 28 дней. Однако врачу рекомендуется, особенно в начале лечения, назначать короткие курсы для ограничения риска нецелесообразного применения бупренорфина гидрохлорида, что недопустимо ни при каких обстоятельствах.

Лечение проводить комплексно как в специализированных центрах по лечению зависимости, так и в больницах, что позволяет совместить комплексное лечение с социо-психологической поддержкой.

Если лечение проводить в специализированном центре, тогда врач, который лечит зависимость, должен назначать длительную заместительную терапию только с согласия коллег, которые практикуют в центрах специализированной помощи зависимым.

Врачу следует указывать на рецепте точную разовую дозу и цикл лечения. Лечение можно прекратить по просьбе пациента или с его согласия на постепенное уменьшение доз, которые определяет врач.

В начале лечения бупренорфином врач должен учесть индивидуальный агонистического профиль молекул рецепторов опиоидов, чувствительных к индукции синдрома отмены, у каждого зависимого пациента. Результат лечения частично зависит от назначенной дозы, а частично - от медико-психологических и социо-образовательных мероприятий, связанных с последовательной адаптацией пациента.

прием сублингвально

Начало лечения. Начальная доза для лечения опиоидной зависимости составляет от 0,8 * до 4 мг в сутки. Дополнительную дозу бупренорфина от 2 мг до 4 мг можно применять один раз в сутки в зависимости от потребности конкретного пациента. Эффект бупренорфина в начале лечения должен проявиться не ранее 6:00 после приема последней дозы наркотиков или при появлении первых признаков абстиненции у пациентов, принимающих метадон. Предыдущую дозу метадона необходимо уменьшить до не менее 30 мг в сутки, иначе может развиться синдром отмены, вызванный бупренорфином.

* Используют лекарственное средство в соответствующей дозировке.

Коррекция дозы к установлению поддерживающей дозы

Дозу бупренорфина следует увеличивать постепенно, в зависимости от терапевтического эффекта, который оказывает препарат на состояние пациента. Средняя поддерживающая доза бупренорфина составляет 8 мг в сутки. Большинство пациентов не требует дозы, превышающей 16 мг в сутки, однако клинические исследования показали эффективность и безопасность сублингвального применения бупренорфина в дозах до 24 мг в сутки.

Корректировка дозы проводят согласно результатам повторной оценки клинического состояния и достигнутой эффективности комплексного лечения пациента. Неудовлетворительная стабилизация состояния пациента при применении бупренорфина в дозе 16 мг в сутки может быть связана с возможными сопутствующими психическими заболеваниями пациента или с неправильным приемом лекарственного средства. Это следует учитывать при определении дальнейшего комплекса лечебных мероприятий.

Снижение дозы и прекращения лечения

После удовлетворительно проведенного периода стабилизации врач может предложить пациенту постепенно уменьшить дозу бупренорфина, вплоть до полного прекращения заместительной терапии при благоприятных обстоятельствах.

При отмене лечения особое внимание следует обратить на частоту рецидивов или симптомы отмены, которые следует контролировать. По результатам некоторых неконтролируемых клинических исследований аналогичных лекарственных средств, на конечном этапе лечения предпочтение следует отдавать постепенному снижению дозы. После лечения пациентам необходим контроль за риска рецидива.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Безопасность и эффективность бупренорфина для пожилых пациентов в возрасте от 65 лет не установлена.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Пациенты, которые являются носителями вируса гепатита и / или имеют дисфункции печени, подвергаются риску ускоренного поражения печени. Рекомендуется регулярный контроль функции печени.

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику бупренорфина неизвестен. Поскольку активное вещество в значительной степени метаболизируется, ожидается, что у пациентов с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью плазменные уровни будут выше.

Фармакокинетика может быть изменена у пациентов с нарушениями функции печени - рекомендуется назначение низких начальных доз и тщательное титрование доз для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью.

Пациенты с почечной недостаточностью

Необходимо с осторожностью назначать дозировку для больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Дети

Лекарственный препарат противопоказан детям до 16 лет.

Передозировка

Симптомы. При сублингвальному применении препарата передозировка маловероятна. В случае случайного приема передозировки возможны такие симптомы, как тошнота, рвота и / или нарушение речи, сонливость, амблиопия, миоз, артериальная гипотензия. В случае передозировки следует применять обычную симптоматическую терапию, включая тщательный мониторинг жизненно важных функций организма. Основной симптом, требующий интенсивной терапии, - это угнетение дыхательного центра, которое может повлечь остановку дыхания и летальный исход. При возникновении рвоты необходимо принять меры для предотвращения попадания рвотной массы в дыхательные пути.

Лечение. Первая помощь предусматривает немедленное промывание желудка. Нужно принять меры интенсивной терапии, включая тщательный мониторинг дыхательной и сердечной деятельности и начать симптоматическую терапию дыхательной недостаточности. Верхние дыхательные пути должны быть свободными для проведения принудительной или контролируемой вентиляции легких. Рекомендуется парентерально ввести опиоидный антагонист (налоксон), который постепенно нейтрализует респираторные эффекты бупренорфина. Следует учитывать, что налоксон выводится из организма быстрее, чем бупренорфин, поэтому необходимо обеспечить повторные инфузии налоксона из-за риска повторного возникновения симптомов передозировки. Начальные дозы налоксона могут достигать 2 мг (не более 10 мг) и повторяться каждые 2-3 минуты до получения удовлетворительного эффекта. В случае необходимости назначать кислород и дыхательные аналептики.

При определении продолжительности лечения передозировки следует учитывать продолжительность действия бупренорфина.

Побочные эффекты

Начало проявления побочных эффектов зависит от величины порога толерантности; у наркозависимых лиц этот показатель значительно выше, чем у пациентов, не применяют наркотики.

Психические нарушения: депрессия, патологическое мышление, наркотическая зависимость, эйфория, враждебность, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: бессонница, сонливость, головная боль, мигрень, астения, обморок, бледность, головокружение, тревожность, нервозность, спутанность сознания, парестезии, судороги, тремор, обмороки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, тахикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, расширение кровеносных сосудов, пальпитация.

Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхательного центра, кашель, одышка, зевота, бронхоспазм.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: запор, тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, диарея, диспепсия, метеоризм, язвы во рту.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе сыпь, крапивница, зуд, бронхоспазм, отек Квинке (ангионевротический отек), анафилактический шок.

Со стороны органа зрения: амблиопия, заболевания слезного аппарата глаз, миоз.

Инфекции и инвазии: грипп, фарингит.

Со стороны крови и лимфатической системы: лимфаденопатия.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гипергидроз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, мышечные судороги, боль в мышцах, артрит.

Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго.

Со стороны пищеварительной системы: при правильных условиях применения в отдельных случаях - повышение уровня трансаминаз печени и желтуха, обычно с благоприятным клиническим течением, некроз печени и гепатит, гепаторенальный синдром.

Общие нарушения: слабость, сонливость, повышенная потливость, синдром отмены препарата, боль в грудной клетке, лихорадка, недомогание, периферические отеки.

Другие нарушения: задержка мочи, ринит, озноб, боль в спине, слезотечение.

В случаях ненадлежащего введения лекарственного средства сообщалось местные реакции, иногда септические (абсцесс, флегмона), и о потенциально серьезный острый гепатит и другие инфекционные заболевания, такие как пневмония, эндокардит.

У пациентов с выраженной физической (соматической) наркозависимостью первые сублингвальные введение бупренорфина гидрохлорида могут вызвать парадоксальную реакцию с развитием синдрома отмены, подобного налоксонового.

Неонатальный синдром отмены был отмечен среди новорожденных, если женщины получали бупренорфин во время беременности. Характер синдрома может меняться в зависимости от вида использованных наркотических средств.

Обморок не была обнаружена.

Срок годности Бупренорфина гидрохлорид

3 года.

Условия хранения Бупренорфина гидрохлорид

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки по 2 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в коробке по 25 таблеток в блистере, по 4 блистера в коробке.

таблетки по 4 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров в коробке.

таблетки по 8 мг - по 10 таблеток в блистере, по 1 или 10 блистеров в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью Харьковское фармацевтическое предприятие «Здоровье народа».

Местонахождение производителя

Украина, 61002, Харьковская обл., Город Харьков, улица Куликовская, дом 41.