Аваналав таблетки

Аваналав инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Аваналав таблетки 50 мг, 100 мг. Описание и применение Avanalav, аналоги и отзывы. Инструкция Аваналав таблетки утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: аванафил;

1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг аванафилу;

вспомогательные вещества: маннит (Е 421), кислота фумаровая, гидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция карбонат, магния стеарат, железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, с фаской, светло-желтого цвета. Допускаются вкрапления белого цвета.

Фармакологическая группа

Препараты для лечения эректильной дисфункции.

Код ATХ G04B E10.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

механизм действия

Аванафил является высокоселективным и мощным оборотным ингибитором фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5), специфической к циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). Когда сексуальная стимуляция вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 аванафилом обусловливает увеличение уровня цГМФ в пещеристых телах полового члена. Это способствует расслаблению гладких мышц и приток крови в ткани полового члена, вызывает эрекцию. Аванафил не проявляет эффекта при отсутствии сексуальной стимуляции.

фармакодинамические эффекты

Исследование in vitro известно, что аванафил является высокоселективным по ФДЭ5. Его эффект по ФДЭ5 является более мощным, чем по другим известных ФДЭ (в> 100 раз более мощный, чем по ФДЭ6, у> 1000 раз более мощный, чем по ФДЕ4, ФДЕ8 и ФДЕ10, у> 5000 раз более мощный, чем по ФДЕ2 и ФДЕ7, у> 10000 раз более мощный, чем по ФДЕ1, ФДЭ-3, ФДЕ9 и ФДЕ11). Аванафил в> 100 раз более мощный по ФДЭ5, чем в отношении ФДЭ6, которое проявляется в сетчатке и отвечает за фотопревращения. Селективность эффекта по ФДЭ-5, который примерно в 20000 раз мощнее, чем эффект по ФДЭ-3 (фермент, который оказывается в сердце и кровеносных сосудах), важно с учетом того, что ФДЭ-3 участвует в контроле сократительной функции миокарда.

Фармакокинетика.

Аванафил быстро всасывается после приема внутрь, с медианой Tmax от 30 до 45 минут. Его фармакокинетика дозопропорцийною в рекомендуемом диапазоне доз. Он выводится преимущественно путем печеночного метаболизма (главным образом с помощью фермента CYP3A4). Одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (например, кетоконазола и ритонавира) ассоциировано с повышением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) аванафилу в плазме крови (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Терминальный период полувыведения аванафилу составляет примерно 6-17 часов.

Абсорбция. Аванафил быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 0,5-0,75 часа после приема натощак. В случае приема аванафилу вместе с пищей с высоким содержанием жиров скорость всасывания снижается, при этом Tmax замедляется в среднем на 1,25 часа, а Cmax уменьшается в среднем на 39% (при применении дозы 200 мг). При этом влияние на AUC отсутствовал. Небольшие изменения Cmax аванафилу расцениваются как имеющие минимальную клиническую значимость.

Распределение. Аванафил связывается с белками плазмы крови на 99%. Связывание с белками не зависит от общей концентрации действующего вещества, возраста, функции почек и печени. Аванафил не продемонстрировал кумуляции в плазме крови при применении в дозе 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. По результатам определения содержания аванафилу в сперме здоровых добровольцев через 45-90 минут после приема препарата, в сперме пациентов может находиться менее 0,0002% принятой дозы.

Метаболизм. Аванафил выводится из организма в основном с помощью микросомальных изоферментов печени CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (второстепенный путь). Концентрация основных циркулирующих метаболитов - M4 и M16 - в плазме крови составляет приблизительно 23% и 29% от концентрации исходного соединения соответственно. Метаболит M4 имеет профиль селективности по ФДЭ, подобный такого в аванафилу, а его ингибирующая активность в отношении ФДЭ5 в условиях in vitro равна 18% от активности аванафилу. Таким образом, M4 обеспечивает примерно 4% от общей фармакологической активности препарата. Метаболит M16 был неактивным по ФДЭ5.

Вывод. У людей аванафил в значительной степени метаболизируется. После приема аванафил выводится в виде метаболитов, преимущественно с калом (примерно 63% принятой внутрь дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 21% принятой внутрь дозы).

Другие отдельные категории пациентов

Мужчины старшего возраста. Пациенты старшего возраста (старше 65 лет) имели экспозицию препарата, сравнимую с экспозицией, которая наблюдается у пациентов младшего возраста (18-45 лет). Однако данные о лицах в возрасте от 70 лет до сих пор ограничены.

Нарушение функции почек. У пациентов с легкой (клиренс креатинина ≥50- <80 мл / мин) и умеренной (клиренс креатинина ≥30- <50 мл / мин) дисфункцией почек фармакокинетика аванафилу после однократного приема дозы 200 мг не изменялась. По пациентов с тяжелой дисфункцией почек и пациентов с терминальной стадией заболевания почек, которые получают гемодиализ, данные отсутствуют.

Нарушение функции печени. После однократного приема дозы 200 мг пациенты с легкой дисфункцией печени (класс А по классификации Чайлд-Пью) имели экспозицию препарата, сравнимую с экспозицией, которая наблюдалась у лиц с нормальной функцией печени. Пациенты с умеренной дисфункцией печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) через 4:00 после однократного приема аванафилу в дозе 200 мг имели экспозицию препарата, сравнимую с экспозицией, которая наблюдается у лиц с нормальной функцией печени. Максимальная концентрация и экспозиция были подобны таковым, которые наблюдались у лиц с нормальной функцией печени после приема аванафилу в эффективной дозе - 100 мг.

Клинические характеристики

Аваналав Показания

Лечение эректильной дисфункции у взрослых мужчин.

Для обеспечения эффективности препарата Аваналав® нужна сексуальная стимуляция.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Одновременный прием любых форм органических нитратов или доноров оксида азота (например, амилнитрит) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Одновременное применение ингибиторов ФДЭ-5, включая аванафил, со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, противопоказано, так как это может потенциально привести к развитию симптомной артериальной гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Врачи должны взвешивать потенциальный риск сексуальной активности для сердечной функции у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, прежде чем назначать Аваналав®.

Применение аванафилу противопоказано таким категориям пациентов:

• пациенты, которые в течение последних 6 месяцев перенесли инфаркт миокарда, инсульт или опасную для жизни аритмии;
• пациенты с артериальной гипотонией (АД <90/50 мм рт. ст.) или с артериальной гипертензией (АД> 170/100 мм рт. ст.) в состоянии покоя;
• пациенты с нестабильной стенокардией, стенокардией при сексуальной активности или застойной сердечной недостаточностью функционального класса 2 или выше (по классификации Нью-Йоркской ассоциации кардиологов).

Тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью).

Тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / мин).

Потеря зрения в одном глазу вследствие передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза (NAION), независимо от наличия связи этого случая с предыдущим применением ингибиторов ФДЭ-5 (см. Раздел «Особенности применения»).

Наследственное дегенеративное заболевание сетчатки.

Одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4, таких как кетоконазол, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир и телитромицин (см. Разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Особенности применения» и «Способ применение »).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Потенциальные фармакодинамические взаимодействия с аванафилом

Нитраты. Известно, что у здоровых добровольцев аванафил усиливает гипотензивные эффекты нитратов по сравнению с плацебо. Считается, что это обусловлено комбинированным воздействием нитратов и аванафилу на механизм оксида азота / цГМФ. В связи с этим назначение аванафилу пациентам, которые принимают любые формы органических нитратов или доноров оксида азота (например, амилнитрит), противопоказано. У пациента, который принимал аванафил в последние 12:00, при медико обоснованному назначении нитратов в случае опасного для жизни состояния возрастает вероятность значимого и потенциально опасного снижения артериального давления. Даже при таких обстоятельствах нитраты следует применять только при условии тщательного медицинского наблюдения и с надлежащим мониторингом гемодинамики (см. Раздел «Противопоказания»).

Лекарственные средства, снижающие системное артериальное давление. Как вазодилататор, аванафил может снижать системное артериальное давление. Если препарат Аваналав® применяют в сочетании с другим лекарственным средством, снижает системное артериальное давление, аддитивные эффекты могут приводить к симптоматической артериальной гипотензии (например, до головокружения, ощущения неги, обмороки или состояния, близкого к синкопе). Имеется информация, что в процессе клинических исследований не наблюдалось никаких случаев развития артериальной гипотензии, однако были отмечены отдельные эпизоды головокружения (см. Раздел «Побочные реакции»). Во время этих исследований был зарегистрирован один эпизод синкопе в группе плацебо и один эпизод синкопе в группе приема аванафилу в дозе 100 мг.

Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка (например, со стенозом аортального клапана, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом) и пациенты с тяжелыми нарушениями вегетативного контроля артериального давления могут быть особенно чувствительными к действию вазодилататоров, в том числе в аванафилу.

Альфа-блокаторы. Имеется информация о том, что гемодинамические взаимодействия препарата с доксазозином и тамсулозином изучали у здоровых добровольцев в одном перекрестном исследовании с двумя периодами. У пациентов, получавших стабильную терапию доксазозином, среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении стоя и лежа на спине (с поправкой на плацебо) после приема аванафилу составило 2,5 мм рт. ст. и 6,0 мм рт. ст. в соответствии. В целом в 7 из 24 участников исследования после приема аванафилу отмечались следующие уровни снижения этого показателя от исходных значений, которые должны потенциальную клиническую значимость (см. Раздел «Особенности применения»).

Известно, что у пациентов, получавших стабильную терапию тамсулозином, среднее максимальное снижение систолического артериального давления в положении стоя и лежа на спине (с поправкой на плацебо) после приема аванафилу составил 3,6 мм рт. ст. и 3,1 мм рт. ст. соответственно, и в 5 из 24 участников исследования после приема аванафилу отмечались следующие уровни снижения этого показателя от исходных значений, которые должны потенциальную клиническую значимость (см. раздел «Особенности применения»).

В одной группе участников исследования не было сообщений о обмороки или другие тяжелые нежелательные явления, связанные со снижением артериального давления.

Другие антигипертензивные препараты, кроме альфа-блокаторов. Известно, что для оценки влияния аванафилу на потенцирование эффектов отдельных антигипертензивных лекарственных средств (амлодипина и эналаприла) по снижению артериального давления было проведено клиническое исследование. Результаты исследования показали, что при одновременном применении аванафилу среднее максимальное снижение артериального давления в положении лежа на спине составляло 2/3 мм рт. ст. по сравнению с плацебо в группе применения эналаприла и 1 / -1 мм рт. ст. - в группе применения амлодипина.

Статистически значимая разница в максимальном снижении диастолического артериального давления в положении лежа на спине по сравнению с плацебо наблюдалось только в группе комбинированного применения эналаприла и аванафилу, при этом уровень снижения артериального давления возвращался к исходным значениям через 4:00 после приема аванафилу. В обеих группах было по одному пациенту, в которых отмечалось снижение артериального давления без симптомов артериальной гипотензии, что устранялось в течение 1:00 после начала. Аванафил не оказывал никакого влияния на фармакокинетику амлодипина, однако амлодипин увеличивал максимальную и общую экспозицию аванафилу на 28% и 60% соответственно.

Алкоголь. Употребление алкоголя в сочетании с применением аванафилу увеличивает риск развития симптоматической артериальной гипотензии. Имеется информация, что в одном перекрестном исследовании, в котором здоровым добровольцам одноразового применяли дозу препарата, среднее максимальное снижение диастолического артериального давления было статистически значимо больше после приема аванафилу с алкоголем, чем после приема только аванафилу (на 3,2 мм рт. Ст.) или только алкоголя (на 5,0 мм рт. ст.) (см. раздел «Особенности применения»).

Другие средства лечения эректильной дисфункции. Безопасность и эффективность применения аванафилу в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или другими средствами для лечения эректильной дисфункции изучались (см. Раздел «Особенности применения»).

Влияние других веществ на аванафил

Аванафил является субстратом CYP3A4 и метаболизируется этим ферментом. Из исследований известно, что лекарственные средства, которые ингибируют CYP3A4, могут увеличивать AUC аванафилу.

Ингибиторы CYP3A4. Кетоконазол (400 мг в сутки), который является селективным и очень мощным ингибитором CYP3A4, увеличивал Cmax и AUC аванафилу после его однократного приема в дозе 50 мг в 3 раза и в 14 раз соответственно и продлевал период полувыведения аванафилу примерно в 9:00. Ритонавир (600 мг 2 раза в сутки), который является очень мощным ингибитором CYP3A4 и также ингибирует CYP2C9, увеличивал Cmax и AUC аванафилу после его однократного приема в дозе 50 мг примерно в 2 раза и в 13 раз соответственно и продлевал период полувыведения аванафилу примерно до 9:00. Ожидается, что другие мощные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, нефазодон, саквинавир, нелфинавир, индинавир, атазанавир и телитромицин) будут обусловливать подобные эффекты. Таким образом, одновременное применение аванафилу с мощными ингибиторами CYP3A4 противопоказано (см.

Эритромицин (500 мг 2 раза в сутки), который является умеренным ингибитором CYP3A4, увеличивал Cmax и AUC аванафилу после его однократного приема в дозе 200 мг примерно в 2 раза и в 3 раза соответственно и продлевал период полувыведения аванафилу примерно в 8:00. Ожидается, что другие умеренные ингибиторы CYP3A4 (например, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, флуконазол, фосампренавир и верапамил) будут обусловливать подобные эффекты. Учитывая это для пациентов, которые одновременно принимают умеренные ингибиторы CYP3A4, максимальная рекомендуемая доза аванафилу составляет 100 мг каждые 48 часов (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Хотя взаимодействия с конкретными средствами не изучали, другие ингибиторы CYP3A4, в том числе грейпфрутовый сок, вероятно, будут увеличивать AUC аванафилу. Пациентов следует предостеречь от употребления грейпфрутового сока в течение 24 часов до приема аванафилу.

Субстрат CYP3A4. Амлодипин (5 мг в сутки) увеличивал Cmax и AUC аванафилу после его однократного приема в дозе 200 мг примерно на 28% и 60% соответственно. Эти изменения AUC НЕ расцениваются как клинически значимые. Однократный прием аванафилу не влиял на уровень амлодипина в плазме крови.

Хотя взаимодействия аванафилу с ривароксабаном и апиксабан (оба - субстраты CYP3A4) специально не изучались, такие взаимодействия не ожидается.

Индукторы ферментов цитохрома Р450. Потенциальное воздействие индукторов ферментов CYP, особенно индукторов CYP3A4 (например, бозентан, карбамазепин, эфавиренц, фенобарбитал и рифампицин), на фармакокинетику и эффективность аванафилу не изучали. Одновременное применение аванафилу и индукторов ферментов CYP не рекомендуется, поскольку это может снизить эффективность аванафилу.

Влияние аванафилу на другие лекарственные средства

Ингибирование ферментов цитохрома Р450. Исследование in vitro известно, что аванафил (на микросомах печени человека) продемонстрировал незначительный потенциал лекарственных взаимодействий, опосредованных ферментами CYP1A1 / 2, 2A6, 2B6 и 2E1. Кроме того, метаболиты аванафилу (M4, M16 и M27) также продемонстрировали минимальное ингибирование ферментов CYP 1A1 / 2, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4. Учитывая эти данные не ожидается, чтобы аванафил проявлял значимое влияние на другие лекарственные средства, которые метаболизируются этими ферментами.

Хотя данные, полученные в исследованиях in vitro , обнаружили потенциальные взаимодействия аванафилу, опосредованные ферментами CYP 2C19, 2C8 / 9, 2D6 и 3A4, дальнейшие исследования с применением омепразола, росиглитазона и дезипрамина не выявили клинически значимых взаимодействий, опосредованных ферментами CYP 2C19, 2C8 / 9 и 2D6.

Индукция ферментов цитохрома Р450. Оценка потенциала индуцирования ферментов CYP1A2, CYP2B6 и CYP3A4 аванафилом, которая выполнялась на первичных гепатоцитах человека в исследованиях in vitro , не выявила никакого потенциала индуцирования этих ферментов в клинически значимых концентрациях.

Транспортеры. Результаты исследований in vitro продемонстрировали умеренный потенциал действия аванафилу качестве субстрата P-гликопротеина (P-gp) и ингибитора P-gp вместе с дигоксином как субстратом в концентрациях, ниже рассчитаны концентрации в кишечнике. Потенциал аванафилу влиять на транспорт других лекарственных средств, опосредованный P-gp, неизвестно. По результатам исследований in vitro аванафил при применении в клинически значимых концентрациях может выступать ингибитором BCRP (белка резистентности к раку молочной железы). В клинически значимых концентрациях аванафил не является ингибитором транспортных белков OATP1B1, OATP1B3, OCT1, OCT2, OAT1, OAT3 и BSEP.

Влияние аванафилу на другие транспортеры до сих пор неизвестен.

Риоцигуат. Имеется информация, что доклинические исследования продемонстрировали аддитивный эффект снижения системного артериального давления при применении ингибиторов ФДЭ-5 в сочетании с риоцигуатом. В клинических исследованиях было показано, что риоцигуат усиливает гипотензивные эффекты ингибиторов ФДЭ-5. Не было получено доказательных данных в пользу благоприятного клинического эффекта применения такой комбинации в исследуемых популяциях. Одновременное применение риоцигуату и ингибиторов ФДЭ-5, в том числе аванафилу, противопоказано (см. «Противопоказания»).

Особенности применения

Прежде чем назначать медикаментозное лечение, необходимо собрать медицинский анамнез и провести общий медицинский осмотр для диагностики эректильной дисфункции и определения ее возможных первичных причин.

Сердечно-сосудистая функция. Перед началом любой терапии по поводу эректильной дисфункции врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы своих пациентов, поскольку сексуальная активность обусловливает определенный риск для сердечной функции (см. Раздел «Противопоказания»). Аванафил имеет вазодилататорные свойства, что приводит к легкому временного снижения артериального давления (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») и потенцирует гипотензивное действие нитратов (см. Раздел «Противопоказания»). Пациенты с обструкцией выходного тракта левого желудочка, например со стенозом аортального клапана или с идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительными к действию вазодилататоров, в том числе к ингибиторам ФДЭ-5.

Приапизм. Пациентов следует проинструктировать о необходимости немедленного обращения за медицинской помощью, если эрекция длится 4:00 и более (приапизм). Если в случае приапизма не назначить должное неотложное лечение, может возникнуть повреждения ткани полового члена и необратимая потеря потенции. Аванафил следует с осторожностью применять пациентам с анатомической деформацией полового члена (такой как ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и пациентам с заболеваниями, которые могут вызывать развитие приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкоз).

Нарушение зрения. В связи с применением других ингибиторов ФДЭ-5 сообщали о нарушениях зрения и случаи развития передней ишемической нейропатии зрительного нерва неартериального генеза. Пациента следует сообщить о том, что в случае внезапного ухудшения зрения необходимо прекратить применение препарата Аваналав® и немедленно обратиться к врачу (см. Раздел «Противопоказания»).

Влияние на свертывания крови. Исследования in vitro на тромбоцитах человека указывают на то, что ингибиторы ФДЭ-5 не влияют на агрегацию тромбоцитов сами по себе, однако в супратерапевтичних дозах они потенцируют антиагрегантный эффект донора оксида азота натрия нитропруссида. У людей ингибиторы ФДЭ-5 не влияют на время свертывания крови ни при монотерапии, ни при применении с ацетилсалициловой кислотой.

Сведения о безопасности применения аванафилу пациентам с нарушениями функции свертывания крови или с активной язвенной болезнью желудка отсутствуют. В связи с этим аванафил следует назначать таким пациентам только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Ухудшение или внезапная потеря слуха. Пациентов следует сообщить о необходимости прекращения приема ингибиторов ФДЭ-5, в том числе аванафилу, и немедленного обращения за медицинской помощью в случае внезапного ухудшения или исчезновения слуха. Об этих явлениях, которые могут сопровождаться шумом / звоном в ушах и головокружением, сообщали как о связанных по времени с приемом ингибиторов ФДЭ-5. Невозможно установить, существует прямая связь между этими явлениями и применением ингибиторов ФДЭ-5 или другими факторами.

Одновременное применение альфа-блокаторов. Одновременное применение альфа-блокаторов и аванафилу может привести у некоторых пациентов к симптоматической артериальной гипотензии через аддитивные вазодилатирующий эффекты (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Необходимо принимать во внимание следующее:

• Прежде чем начинать лечение препаратом Аваналав®, состояние пациента, проходит терапию альфа-блокаторами, должен быть стабилизирован. У пациентов, которые демонстрируют гемодинамическую нестабильность на фоне монотерапии альфа-блокаторами, наблюдается повышенный риск развития симптоматической артериальной гипотензии при одновременном применении аванафилу.
• Для тех пациентов, состояние которых является стабильным при терапии альфа-блокаторами, терапию аванафилом следует начинать с низкой дозы - 50 мг.
• Для тех пациентов, которые уже принимают оптимизированную дозу Аваналав®, терапию альфа-блокаторами следует начинать с низкой дозы. Постепенное повышение дозы альфа-блокатора на фоне приема аванафилу может сопровождаться дополнительным снижением артериального давления.
• На безопасность комбинированного применения аванафилу и альфа-блокаторов могут влиять другие факторы, в том числе снижение объема циркулирующей крови и применение других антигипертензивных лекарственных средств.

Одновременное применение ингибиторов CYP3A4. Одновременное применение аванафилу с мощными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол или ритонавир, противопоказано (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Способ применения и дозы»).

Одновременное применение лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции . Безопасность и эффективность применения препарата Аваналав® в комбинации с другими ингибиторами ФДЭ-5 или с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучались. Пациентов следует предостеречь от применения препарата Аваналав® в комбинации с такими лекарственными средствами.

Одновременное употребление алкоголя. Употребление алкоголя в сочетании с применением аванафилу увеличивает риск развития симптоматической артериальной гипотензии (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентов следует оговориться, что одновременное применение аванафилу и алкоголя увеличивает вероятность развития артериальной гипотензии, головокружение или обмороки. Врачи должны проинструктировать пациентов о том, что нужно делать в случае возникновения симптомов постуральной гипотензии.

Популяции, в которых действие препарата не изучалась . Действие аванафилу не изучалось у пациентов с эректильной дисфункцией, обусловленной повреждением спинного мозга или другим неврологическим расстройством, и у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или печени.

Применение в период беременности или кормления грудью

Лекарственное средство Аваналав® не предназначен для применения женщинам.

Данных по применению аванафилу у беременных женщин нет. Результаты исследований на животных не указывают на существование какого-либо прямого или косвенного вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие потомства.

Период кормления грудью. Данных по применению аванафилу во время грудного вскармливания нет.

Фертильность. После однократного приема аванафилу в дозе 200 мг у здоровых добровольцев не наблюдалось никакого его влияния на подвижность или морфологию сперматозоидов. До сих пор отсутствуют данные о сперматогенеза у здоровых взрослых мужчин и у взрослых мужчин с легкой эректильной дисфункцией.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Лекарственное средство Аваналав® имеет незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Имеется информация, что в процессе клинических исследований аванафилу сообщали о случаях головокружение и нарушение зрения, поэтому пациенты должны знать, как они реагируют на лекарственное средство Аваналав®, прежде чем управлять автомобилем или работать с механизмами.

Способ применения Аваналав и дозы

дозировка

Рекомендуемая доза составляет 100 мг, которую принимают при необходимости примерно за 15-30 минут до сексуальной активности. Учитывая индивидуальную эффективность и переносимость, дозу можно увеличить до максимальной - 200 мг снизить до 50 мг. Максимальная рекомендованная частота применения - 1 раз в сутки. Для получения ответа на лечение нужна сексуальная стимуляция.

Особые категории пациентов

Мужчины старшего возраста (≥65 лет). Для пациентов старшего возраста коррекции дозы не требуется. По применению препарата пациентам в возрасте от 70 лет пока доступны данные ограничены.

Нарушение функции почек. Коррекция дозы для пациентов с легкой и умеренной почечной дисфункцией (клиренс креатинина ≥30 мл / мин) не требуется. Лекарственное средство Аваналав® противопоказан пациентам с тяжелой почечной дисфункцией (клиренс креатинина <30 мл / мин) (см. Разделы «Фармакологические свойства. Фармакокинетика» и «Противопоказания»). У пациентов с легкой или умеренной почечной дисфункцией (клиренс креатинина ≥30мл / мин, но <80 мл / мин) наблюдалось снижение эффективности препарата по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек.

Нарушение функции печени. Лекарственное средство Аваналав® противопоказан пациентам с тяжелой печеночной дисфункцией (класс С по классификации Чайлд-Пью) (см. Разделы «Фармакологические свойства. Фармакокинетика» и «Противопоказания»). У пациентов с легкой или умеренной печеночной дисфункцией (класс А или В по классификации Чайлд-Пью) лечение следует начинать с минимальной эффективной дозы с последующей корректировкой, учитывая переносимость.

Применение мужчинам с сахарным диабетом. Для пациентов с сахарным диабетом коррекции дозы не требуется.

Применение пациентам, которые принимают другие лекарственные средства

Одновременное применение ингибиторов CYP3A4. Одновременное применение аванафилу с мощными ингибиторами CYP3A4 (такими как кетоконазол, ритонавир, атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, нефазодон, нелфинавир, саквинавир и телитромицин) противопоказано (см. Разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» и «Особенности применения»).

Для пациентов, которые получают сопутствующее лечение умеренными ингибиторами CYP3A4 (такими как эритромицин, ампренавир, апрепитант, дилтиазем, флуконазол, фозампренавир и верапамил), максимальная рекомендуемая доза аванафилу составляет 100 мг, и при этом необходимо соблюдать интервал между приемами доз в менее 48 часов ( см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

способ применения

Для перорального применения. В случае приема препарата Аваналав® во время еды начало действия может наступить позже по сравнению с приемом натощак (см. Раздел «Фармакологические свойства. Фармакокинетика»).

Дети

Не назначают детям (в возрасте до 18 лет).

Передозировка

В случаях передозировки при необходимости следует употреблять стандартных поддерживающих мероприятий. Не предвидится, что гемодиализ ускорять клиренс аванафилу, поскольку аванафил в значительной степени связывается с белками плазмы крови и не выводится с мочой.

Здоровым добровольцам аванафил назначали в одноразовых дозах до 800 мг, а пациентам - в многократных дозах до 300 мг в сутки. Нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдаются при применении низких доз, однако росла их частота и тяжесть.

Побочные эффекты

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по системам органов (в соответствии с MedDRA) и по частоте возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100-<1/10); нечасто (≥1 / 1000- <1/100); редко (≥1 / 10000-<1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя оценить на основе имеющихся данных).

Со стороны иммунной системы: редко - сезонная аллергия.

Со стороны психики: редко - бессонница, преждевременная эякуляция, неадекватный аффект.

Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость, синусовый головная боль редко - психомоторная гиперактивность.

Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткость зрения.

Со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - стенокардия, тахикардия.

Со стороны сосудов: часто - гиперемия нечасто - приливы, артериальная гипертензия.

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - заложенный нос, нечасто - заложены синусы, одышка при физической нагрузке; редко - ринорея, застойные явления в верхних дыхательных путях, эпистаксис (носовое кровотечение).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - диспепсия, тошнота, рвота, дискомфорт в желудке редко - сухость во рту, гастрит, боль в нижних отделах живота, диарея.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - высыпания.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: нечасто - боль в спине, напряженность мышц; редко - боль в боку, миалгия, мышечные спазмы.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - поллакиурия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редко - нарушения со стороны полового члена, спонтанная пенильного эрекция, генитальный зуд.

Инфекционные и паразитарные заболевания: редко - грипп, назофарингит.

Метаболические и алиментарные нарушения: редко - подагра.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто - повышенная утомляемость; редко - общая слабость, боль в грудной клетке, гриппоподобное заболевания, периферический отек.

Лабораторные показатели: нечасто - повышение уровня печеночных ферментов, отклонения от нормы на электрокардиограмме, увеличение частоты сердечных сокращений редко - повышение артериального давления, наличие крови в моче, шум в сердце, повышение уровня простат- специфического антигена, увеличение массы тела, повышение уровня билирубина в крови, повышение уровня креатинина в крови, повышение температуры тела.

Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции

Данное лекарственное средство подлежит дополнительному мониторинга. Это позволит быстро идентифицировать новую информацию по безопасности. Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции после одобрения лекарственного средства разрешительными органами является важной процедурой. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск применения этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых нежелательные реакции через национальную систему сообщений.

Срок годности Аваналав

2 года.

Условия хранения Аваналав

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 таблетке в блистере, по 1 блистера в пачке.

По 4 таблетки в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

АО «Киевский витаминный завод».

Местонахождение производителя

04073, Украина, г. Киев, ул. Копылевская, 38.