Ацецекс порошок

Ацецекс инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Ацецекс порошок 100 мг, 200 мг. Описание и применение Atsetseks, аналоги и отзывы. Инструкция Ацецекс порошок утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: acetylcysteine;

1 пакет (3 г) содержит ацетилцистеина 100 мг или 200 мг.

Вспомогательные вещества: аспартам (Е 951), масло лимонное, тартразин (Е 102), сахароза.

Лекарственная форма

Порошок для орального раствора.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета со специфическим запахом.

Фармакологическая группа

Муколитические средства.

Код ATH R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые оказывают вязкости гиалиновом и гнойном компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильного свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивации a-1-антитрипсина - фермента, который ингибирует эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) - сильным окислителем, что впродукуеться миелопероксидазы активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура АЦ дает ему возможность легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. В дополнение к этому АЦ, который является прекурсором глутатиона, оказывает косвенное антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в сохранении адекватных уровней глутатiону, таким образом усиливая клеточный защиту. В результате АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных ХОБЛ прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и ФЖЕЛ (форсированная жизненная емкость легких), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина внутрь по 600 мг 3 раза в сутки в течение 1 года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузной способности легких, измеренной методом одиночного вдоха окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение 1 года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных с ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг в день в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является самым значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме этого, на фоне лечения отмечалось снижение числа нейтрофилов в дыхательных путях, а также количества нейтрофилов, активно выделяют богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика.

абсорбция

У человека после приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Через метаболизм в стенках кишечника и эффект первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (около 10%). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У больных с различными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в ​​течение 24 часов.

распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом преимущественно он оказывается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ - от 0,33 до 0,47 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50% из 4:00 после приема и уменьшается до 20% из-за 12:00.

Метаболизм и выведение

После приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образован метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30% дозы выводится почками. Т1 / 2 АЦ составляет 6,25 часа.

Клинические характеристики

Ацецекс Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеина или к любой из вспомогательных веществ.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследование взаимодействия проводили только с участием взрослых.

Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты из-за подавления кашлевого рефлекса.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

При одновременном применении с такими антибиотиками как тетрациклин (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих препаратов. Поэтому интервал между применением этих препаратов должен составлять не менее 2-х часов. Это не касается цефиксиму и лоракарбефу.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина выявлены значительные гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензии, которая может иметь тяжелый характер, и следует предупредить их о возможности возникновения головной боли.

Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсичных веществ в организме.

Влияние на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрической исследования салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под тщательным контролем во время лечения за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, которые раздражают слизистую оболочку желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует назначать длительную терапию пациентам с непереносимостью гистамина, поскольку это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимые постуральный дренаж и бронхоаспирации.

Легкий серный запах не является признаком смены препарата, а является специфическим для действующего вещества.

Муколитические средства могут вызвать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очистки секреции дыхательных путей ограничено. Поэтому муколiтикы не следует применять детям до 2 лет.

Ацецекс® содержит аспартам, источник фенилаланина. Это необходимо учитывать пациентам с фенилкетонурией.

Ацецекс® содержит краситель тартразин (Е 102), который может вызывать аллергические реакции.

Лекарственное средство содержит сахарозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы, дефицитом сахараз-изомальтазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение в период беременности или кормления грудью

беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или косвенных негативных воздействий на беременность, эмбрио- фетальный развитие, роды и постнатальное развитие.

кормление грудью

Информация о проникновении препарата в грудное молоко отсутствует.

Принимать препарат в период беременности и кормления грудью можно только после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения Ацецекс и дозы

взрослые

400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема в зависимости от клинических условий.

Дети

2-6 лет: 200-400 мг в сутки, распределены на 1-3 приема;

6-12 лет: 400-600 мг в сутки, распределены на 1-3 приема;

В возрасте от 12 лет - дозы, как для взрослых.

Порошок растворяют в ⅓ стакана воды.

Продолжительность курса лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое).

Передозировка парацетамолом

В первые 10:00 после приема токсичного вещества следует как можно быстрее принимать ацетилцистеин из расчета 140 мг / кг, далее - из расчета 70 мг / кг каждые 4:00 в течение 1-3 дней.

Ацетилцистеин необходимо принять без промедления, сразу же после приготовления раствора.

Дети

Применять детям в возрасте от 2 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь.

Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов.

Ацетилцистеин при приеме в дозе 500 мг / кг / сут не вызывает передозировки.

Симптомы.

Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея.

Лечение я.

Специфического антидота при отруеннi ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные эффекты

Для описания частоты побочных реакций использована такая классификация: нечасто (³ 1/1000 - <1/100), редко (³ 1/10000 - <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (полученные данные не дают возможности оценить частоту).

Со стороны иммунной системы: нечасто - гиперчувствительность; очень редко - анафилактический шок, анафилактические / анафилактоидные реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: неизвестно - анемия.

Со стороны нервной системы: нечасто - головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта: нечасто - звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия очень редко - геморрагии.

Со стороны дыхательной системы: неизвестно - ринорея.

Со стороны органов грудной клетки и средостения: редко - бронхоспазм, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко - рвота, диарея, стоматит, боль в животе, тошнота редко - диспепсия неизвестно - неприятный запах изо рта.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, отек Квинке, зуд неизвестно - экзема.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - гипертермия; неизвестно - отек лица.

Исследование: нечасто - снижение артериального давления.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщали о кожные реакции, такие как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев как минимум еще один препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Отмечались случаи снижения агрегации тромбоцитов, но клиническое значение этого не определено.

Срок годности Ацецекс

2 года.

Условия хранения Ацецекс

Хранить при температуре не выше 25 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 3 г порошка в термозварюваному пакете; по 10 пакетов в картонной пачке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

ООО «Фармтехнология».

Местонахождение производителя

220024, г.. Минск, ул. Корженевского, 22 Республика Беларусь.

Тел./Факс +375 17 309 44 88