Search

    Амлодипин-КВ инструкция по применению

    Официальная инструкция лекарственного препарата Амлодипин-КВ таблетки 5 мг, 10 мг. Описание и применение Amlodipin-KV, аналоги и отзывы. Инструкция Амлодипин-КВ таблетки утвержденная компанией производителем.

    Состав

    действующее вещество: амлодипин;

    1 таблетка миститьамлодипину бесилат 6,935 мг 13,87 мг, что эквивалентно амлодипина 5 мг или 10 мг

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кальция гидрофосфат, натрия крахмала (тип А).

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

    Фармакологическая группа

    Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.

    Код ATH S08S A01.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Амлодипин - антагонист кальция (производное дигидропиридина), что блокирует поступление ионов кальция в миокарда и в клетки гладких мышц.

    Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен непосредственным расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм антиангинального эффекта амлодипина определенный недостаточно, однако нижеприведенные эффекты играют определенную роль.

    1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом снижает периферическое сопротивление (постнагрузку). Поскольку сердечный ритм остается стабильным, снижение нагрузки на сердце приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.

    2. Расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол (нормальных и ишемизированных), возможно, также играет роль в механизме действия амлодипина. Такое расширение повышает насыщенность миокарда кислородом у пациентов со спазмом коронарной артерии (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

    У пациентов с артериальной гипертензией применение препарата 1 раз в сутки обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 часов в положении лежа, так и стоя. Через медленное начало действия амлодипина острая артериальная гипотензия обычно не наблюдается.

    У пациентов со стенокардией при применении одной суточной дозы повышается общее время физической нагрузки, время до начала стенокардии и время до 1 мм депрессии сегмента ST. Препарат снижает частоту приступов стенокардии и потребность в применении нитроглицерина.

    Амлодипин не ассоциируется с любыми побочными метаболическими действиями или изменениями уровня липидов в плазме крови и может применяться у пациентов с астмой, сахарным диабетом и подагрой.

    Фармакокинетика.

    Всасывания / распределение. После перорального применения терапевтических доз амлодипин постепенно абсорбируется в плазму крови. Биодоступность неизмененной молекулы составляет примерно 64-80%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 6-12 часов после применения. Объем распределения составляет примерно 21 л / кг константа диссоциации кислоты (рКа) амлодипина составляет 8,6. Исследования in vitro показали, что связывание амлодипина с белками плазмы крови составляет примерно 97,5%.

    Одновременный прием пищи не влияет на всасывание амлодипина.

    Метаболизм / вывода. Период полувыведения из плазмы составляет примерно 35-50 часов. Равновесная концентрация в плазме крови достигается после 7-8 дней непрерывного применения препарата. Амлодипин главным образом метаболизируется с образованием неактивных метаболитов. Около 60% введенной дозы выводится с мочой, около 10% из которых составляет амлодипин в неизмененном виде.

    Пациенты пожилого возраста. Время достижения равновесной концентрации амлодипина в плазме крови подобный у пациентов пожилого возраста и у взрослых пациентов. Клиренс амлодипина обычно несколько снижен, что у пациентов пожилого возраста приводит к увеличению площади под кривой «концентрация / время» (AUC) и периода полувыведения препарата.

    Пациенты с нарушением функции почек. Амлодипин экстенсивно метаболизируется до неактивных метаболитов. 10% амлодипина выводится в неизмененном виде с мочой. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Пациентам с нарушением функции почек можно применять обычные дозы амлодипина. Амлодипин не удаляется путем диализа.

    Пациенты с нарушением функции печени. Информация о применение амлодипина пациентам с нарушением функции печени очень ограничено. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению продолжительности периода полураспада и к увеличению AUC примерно на 40-60%.

    Дети. Обычно клиренс при пероральном применении детям в возрасте от 6 до 12 лет и от 13 до 17 лет составил 22,5 и 27,4 л / час соответственно для мальчиков и 16,4 и 21,3 л / час соответственно для девочек. Наблюдается значительная вариабельность экспозиции у разных пациентов. Информация о пациентов в возрасте до 6 лет ограничено.

    Клинические характеристики

    Амлодипин-КВ Показания

    • Артериальная гипертензия.
    • Хроническая стабильная стенокардия.
    • Вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к дигидропиридинов, амлодипина или к любому другому компоненту лекарственного средства артериальная гипотензия тяжелой степени; шок (включая кардиогенный шок); обструкция выводного тракта левого желудочка (например стеноз аорты тяжелой степени); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Влияние других лекарственных средств на амлодипин.

    Имеющиеся данные по безопасному применению амлодипина с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвально форме нитроглицерина, нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами, антибиотиками, оральными гипогликемическими лекарственными средствами.

    Известно, что данные, полученные в ходе иn vitro исследований с плазмой крови человека, свидетельствуют об отсутствии влияния амлодипина на связывание с белками крови лекарственных средств (дигоксин, фенитоин, варфарин или индометацин).

    Ингибиторы CYP3A4. Одновременное применение амлодипина и ингибиторов CYP3A4 мощной или умеренной действия (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые средства, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к значимому повышению экспозиции амлодипина, что может привести к повышению риска возникновения гипотензии. Клиническое значение таких изменений может быть более выраженным у пациентов пожилого возраста. Может потребоваться клиническое наблюдение за состоянием пациента и подбор дозы.

    Не рекомендуется одновременно применять амлодипин и грейпфруты или грейпфрутовый сок, поскольку у некоторых пациентов биодоступность амлодипина может повышаться, что, в свою очередь, приводит к усилению гипотензивного действия.

    Индукторы CYP3A4. Информации о влиянии индукторов CYP3A4 на амлодипин нет. Одновременное применение амлодипина и веществ, являющихся индукторами CYP3A4 (например рифампицина, зверобоя), может приводить к снижению концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому применять такие комбинации следует с осторожностью.

    Дантролен (инфузии). Из-за риска развития гиперкалиемии рекомендуется избегать применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, склонным к злокачественной гипертермии пациентам и при лечении злокачественной гипертермии.

    Влияние амлодипина на другие лекарственные средства.

    Гипотензивное действие амлодипина потенцирует гипотензивное действие других антигипертензивных средств.

    Такролимус. Существует риск повышения уровней такролимуса в крови при одновременном применении с амлодипином, однако фармакокинетический механизм такого взаимодействия полностью не установлен. Чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении амлодипина пациентам, которые принимают такролимус, следует проводить регулярный мониторинг уровня такролимуса в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу такролимуса.

    Циклоспорин . У пациентов с трансплантированной почкой наблюдалось изменчивое повышение остаточной концентрации циклоспорина (в среднем на 0-40%). Для пациентов с трансплантированной почкой, которые применяют амлодипин, следует рассмотреть возможность мониторинга концентраций циклоспорина и, в случае необходимости, уменьшить дозу циклоспорина.

    Симвастатин . Одновременное применение многократных доз амлодипина 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводило к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением только симвастатина. Для пациентов, принимающих амлодипин, дозу симвастатина следует ограничить до 20 мг в сутки.

    Силденафил. Однократный прием 100 мг силденафила у пациентов с эссенциальной гипертензией не влиял на фармакокинетику амлодипина. При одновременном применении амлодипина и силденафила в качестве комбинированной терапии каждый из препаратов проявлял гипотензивный эффект независимо от другого.

    Другие лекарственные средства. Клинические исследования взаимодействия препарата показали, что амлодипин не влияет на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина и варфарина.

    Этанол (алкоголь). Одноразовый и многократный прием 10 мг амлодипина не имел существенного влияния на фармакокинетику этанола.

    Совместное применение амлодипина с циметидином не имело влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Совместное применение препаратов алюминия / магния (антацидов) с разовой дозой амлодипина не имело существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

    Лабораторные тесты. Влияние на показатели лабораторных тестов неизвестен.

    Особенности применения

    Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивали.

    Пациенты с сердечной недостаточностью . Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. Имеется информация, что у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо. Пациентам с застойной сердечной недостаточностью блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск сердечно-сосудистых событий и летальных исходов в будущем.

    Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина и параметры AUC выше у пациентов с нарушением функции печени рекомендаций по доз лекарственного средства нет. Поэтому данной категории пациентов следует начинать применение препарата с низкой дозы. Следует быть осторожными как в начале применения лекарственного средства, так и при увеличении дозы. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью может потребоваться медленный подбор дозы и тщательное наблюдение за состоянием пациента.

    Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу лекарственного средства данной категории пациентов следует с осторожностью.

    Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные и дозы лекарственного средства. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.

    Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

    Не рекомендуется применять амлодипин вместе с грейпфрутом или грейпфрутовым соком, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта лекарственного средства.

    Фертильность. Сообщалось о оборотные биохимические изменения головки сперматозоида у некоторых пациентов при применении блокаторов кальциевых каналов. Клинической информации относительно потенциального влияния амлодипина на фертильность недостаточно.

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Безопасность применения амлодипина женщинам в период беременности на установлена.

    Применять амлодипин в период беременности рекомендуется только в тех случаях, когда нет более безопасной альтернативы, а риск, связанный с самим заболеванием, превышает возможный вред от лечения для матери и плода.

    Период кормления грудью. Неизвестно, проникает амлодипин в грудное молоко. При принятии решения о продлении кормления грудью или о применении амлодипина необходимо оценивать пользу кормления грудью для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Амлодипин может оказать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.

    Поскольку скорость реакции может быть снижена при наличии таких симптомов как головокружение, головная боль, спутанность сознания или тошнота, следует быть осторожными, особенно в начале терапии.

    Способ применения Амлодипин-КВ и дозы

    Взрослые. Для лечения артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза лекарственного средства составляет 5 мг 1 раз в сутки. В зависимости от реакции пациента на терапию дозу можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг 1 раз в сутки.

    Пациентам со стенокардией препарат можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными средствами при резистентности к нитратам и / или адекватных доз бета-блокаторов.

    Есть опыт применения лекарственного средства в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или ингибиторами АПФ пациентам с артериальной гипертензией.

    Нет необходимости в подборе дозы лекарственного средства при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами АПФ.

    Дети в возрасте от 6 лет с артериальной гипертензией. Рекомендованная начальная доза лекарственного средства для этой категории пациентов составляет 2,5 мг 1 раз в сутки. Если необходимый уровень артериального давления не будет достигнут в течение 4 недель, дозу можно увеличить до 5 мг в сутки. Применение лекарственного средства в дозах 5 мг для данной категории пациентов не исследовали.

    Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости в подборе дозы для данной категории пациентов. Повышение дозы следует проводить с осторожностью.

    Пациенты с нарушением функции почек. Рекомендуется применять обычные дозы лекарственного средства, поскольку изменения концентрации амлодипина в плазме крови не связаны со степенью тяжести почечной недостаточности. Амлодипин не выводится путем диализа.

    Пациенты с нарушением функции печени. Дозы лекарственного средства для применения у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени не установлены, поэтому подбор дозы следует проводить с осторожностью и начинать применение лекарственного средства с низкой дозы в диапазоне доз (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства. Фармакокинетика »). Фармакокинетику амлодипина не исследовалась у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени. Для пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени применения амлодипина следует начинать с низкой дозы и постепенно ее увеличивать.

    Дети

    Лекарственное средство можно применять детям в возрасте от 6 лет.

    Влияние амлодипина на артериальное давление пациентов в возрасте до 6 лет неизвестен.

    Передозировка

    Опыт преднамеренного передозировки лекарственного средства ограничен.

    Симптомы передозировки: имеющаяся информация дает основания полагать, что значительная передозировка амлодипином приведет к чрезмерной периферической вазодилатации и, возможно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о развитии значительной и, возможно, длительной системной артериальной гипотензии, включая шок с летальным исходом.

    Лечение клинически значимая артериальная гипотензия, обусловленная передозировкой амлодипина, требует активной поддержки деятельности сердечно-сосудистой системы, включая частый мониторинг функции сердца и дыхания, повышение нижних конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и мочеотделение.

    Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления можно применить сосудосуживающие препараты, убедившись в отсутствии противопоказаний к их применению. Применение кальция глюконата внутривенно может быть полезным для нивелирования эффектов блокады кальциевых каналов.

    В некоторых случаях может быть полезным промывание желудка. Применение активированного угля здоровым добровольцам в течение 2-х часов после введения 10 мг амлодипина значительно уменьшило уровень его всасывание.

    Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками крови, эффект диализа незначительный.

    Побочные эффекты

    При применении амлодипина чаще всего сообщалось о таких побочных реакциях как: сонливость, головокружение, головная боль, тахикардия, приливы, боль в животе, тошнота, отеки голеней, отеки и повышенная утомляемость.

    Со стороны крови и лимфатической системы : лейкопения, тромбоцитопения.

    Со стороны иммунной системы : аллергические реакции.

    Со стороны психики: депрессия, изменения настроения (включая тревожность), бессонница, спутанность сознания.

    Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения), тремор, дисгевзия, обмороки, гипестезия, парестезии, гипертонус, периферическая нейропатия.

    Со стороны органа зрения: нарушение зрения (включая диплопии).

    Со стороны органов слуха и лабиринта: звон в ушах.

    Со стороны сердца: тахикардия, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда.

    Со стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия, васкулит.

    Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: одышка, кашель, ринит.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в животе, тошнота, диспепсия, нарушение перистальтики кишечника (включая диарею и запор), рвота, сухость во рту, панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.

    Со стороны метаболизма и алиментарные расстройства гипергликемия.

    Со стороны пищеварительной системы: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (чаще всего ассоциировалось с холестазом).

    Со стороны кожи и подкожной ткани: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, повышенное потоотделение, зуд, сыпь, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.

    Со стороны костно-мышечной и соединительной тканей набухания голеней, судороги мышц, артралгия, миалгия, боль в спине.

    Со стороны почек и мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.

    Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : импотенция, гинекомастия.

    Общие нарушения и состояния в месте введения : отеки, повышенная утомляемость, астения, боль в груди, боль, недомогание.

    Исследование: увеличение или уменьшение массы тела.

    Сообщалось об исключительных случаях развития екcтрапирамидного синдрома.

    Дети. Амлодипин хорошо переносится при применении детям. Профиль побочных реакций был подобным тем, которые наблюдались у взрослых.

    Срок годности Амлодипин-КВ

    4 года.

    Условия хранения Амлодипин-КВ

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

    Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    АО «Киевский витаминный завод».

    Местонахождение производителя

    04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Амлодипин-КВ только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Амлодипин-КВ
    Производитель:АО «Киевский витаминный завод»
    Форма выпуска: таблетки по 5 мг или 10 мг, по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке
    Регистрационное удостоверение: UA/7831/01/01, UA/7831/01/02
    Дата начала: 21.11.2017
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Amlodipine
    Условия отпуска: по рецепту
    Состав: 1 таблетка содержит амлодипина бесилат 6,935 мг, что эквивалентно амлодипина 5 мг
    Фармакологическая группа: Селективные антагонисты кальция с преимущественным влиянием на сосуды.
    Код АТХ:C08CA01
    Заявитель: АО «Киевский витаминный завод»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    CСредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
    C08Антагонисты кальция
    C08CСелективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды
    C08CAПроизводные дигидропиридина
    C08CA01 Амлодипин
    Доступные лекарства№ РУ ЛСФорма выпускаКоличество в упаковкеСумма доплаты грн.
    Амлодипин-КВUA/7831/01/015305,08
    Амлодипин-КВ UA/7831/01/0210304,06