Search
    Дата добавления: 15.02.2021

    Состав

    действующее вещество: 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг

    Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат.

    Лекарственная форма

    Таблетки.

    Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.

    Фармакологическая группа

    Антиаритмические препараты III класса.

    Код ATH S01B D01.

    Фармакологические свойства

    Фармакологические.

    Противоаритмические свойства.

    Продление ИИИ фазы потенциала действия кардиомиоцитов обусловлено, главным образом, уменьшением тока ионов калия (класс III по классификации Воген-Вильямса).

    Замедление сердечного ритма происходит благодаря подавлению автоматизма синусового узла. Этот эффект не блокируется атропином.

    Неконкурентная альфа- и бета-Антиадренергические действие.

    Замедление синоатриального, предсердного и узлового проведения импульса в миокарде, которое тем больше выражено, чем быстрее ритм.

    Отсутствие изменений со стороны внутрижелудочковой проводимости.

    Увеличение рефрактерного периода и уменьшение возбудимости миокарда на предсердной, узловом и желудочковому уровнях.

    Замедление проводимости и продления рефрактерных периодов в дополнительных атриовентрикулярных проводящих путях.

    Другие свойства.

    Уменьшение потребления кислорода через умеренное уменьшение периферического сопротивления сосудов и уменьшения частоты сердечных сокращений.

    Увеличение коронарного кровотока благодаря прямому воздействию на гладкие мышцы сосудов миокарда поддержания сердечного выброса на фоне пониженного артериального давления и периферического сопротивления сосудов, а также при отсутствии негативных инотропных эффектов.

    Фармакокинетика.

    Амиодарон является соединением, для которой свойственны медленное транспортировки и высокая тканевая аффинность.

    Биодоступность при пероральном применении в зависимости от индивидуальных особенностей пациента может составлять от 30% до 80% (в среднем - 50%). После однократного применения дозы лекарственного средства максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-7 часов. Терапевтическая активность проявляется, в среднем в течение 1 недели применения лекарственного средства (от нескольких дней до 2 недель).

    Период полувыведения амиодарона длительный и характеризуется значительной межиндивидуальной вариабельностью (от 20 до 100 дней). В течение первых дней лечения препарат кумулируется в большинстве тканей организма, особенно в жировой ткани. Выведение начинается через несколько дней, и соотношение поступления / вывода лекарственного средства достигает равновесия в течение одного или нескольких месяцев, в зависимости от пациента.

    Такие характеристики обосновывают использование нагрузочной дозы для быстрого достижения уровня захвата лекарственного средства тканями, необходимого для проявления его терапевтической активности.

    Происходит высвобождение некоторого количества йода, который выводится с мочой в виде йодида; при применении амиодарона в дозе 200 мг вывода йода составляет 6 мг / 24 часа. Остальные соединения и соответственно большая часть йода экскретируются с калом после метаболизма в печени.

    Поскольку с мочой выводится незначительное количество лекарственного средства, пациентам с почечной недостаточностью можно применять обычные дозы.

    После отмены препарата его элиминация продолжается в течение нескольких месяцев. Следует отметить, что остаточная активность лекарственного средства может проявляться в течение периода времени от 10 дней до 1 месяца.

    Клинические характеристики

    Показания

    Профилактика рецидивов:

    • желудочковой тахикардии, которая представляет угрозу для жизни пациента: лечение необходимо начинать в условиях стационара при наличии постоянного контроля за состоянием пациента;
    • симптоматической желудочковой тахикардии (документально подтвержденной), которая приводит к нетрудоспособности;
    • суправентрикулярной тахикардии (документально подтвержденной), что требует лечения, и в тех случаях, когда другие лекарственные средства неэффективны или противопоказаны;
    • фибрилляции желудочков.

    Лечение суправентрикулярной тахикардии: замедление или уменьшение фибрилляции или трепетание предсердий.

    Ишемическая болезнь сердца и / или нарушения функции левого желудочка.

    Противопоказания

    Синусовая брадикардия, синоатриальная блокада сердца при отсутствии кардиостимулятора.

    Синдром слабости синусового узла при отсутствии эндокардиального кардиостимулятора (риск остановки синусового узла).

    Нарушение AV проводимости высокой степени при отсутствии ендокардиаль ного кардиостимулятора.

    Гипертиреоз - из-за возможного обострения при приеме амиодарона.

    Гиперчувствительность к йоду, амиодарона или к любой из вспомогательных веществ.

    Период беременности и кормления грудью.

    Комбинация с лекарственными средствами, способными вызвать пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «torsades de pointes» (за исключением противопаразитарных средств, нейролептиков и метадона):

    • антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
    • антиаритмические средства III класса (соталол, дофетилида, ибутилид)
    • другие лекарственные средства, такие как соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон (внутривенно), домперидон, дронедарон, эритромицин (внутривенно), левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин (в), торемифен, винкамин (в) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
    • телапревир;
    • кобицистат.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

    Противоаритмические лекарственные средства. Многие антиаритмических лекарственных средств угнетают сердечный автоматизм, проводимость и сократимость миокарда.

    Одновременное применение антиаритмических средств, принадлежащих к разным классам, может быть полезным, но чаще всего лечение такой комбинацией требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования. Одновременное применение антиаритмических средств, которые могут индуцировать возникновение « torsades de pointes» (таких как амиодарон, дизопирамид, хинидин соединения, соталол и другие), противопоказано.

    Одновременное применение антиаритмических средств одного и того же класса не рекомендуется, кроме исключительных случаев, поскольку такое лечение увеличивает риск возникновения кардиальных побочных эффектов.

    Одновременное применение амиодарона с лекарственными средствами, которые оказывают негативное инотропное действие, способствует брадикардии и / или замедляет AV проводимость, поэтому требует тщательного клинического и ЭКГ мониторирования.

    Лекарственные средства, которые могут индуцировать развитие « torsades de pointes». Эта серьезная аритмия может быть индуцированная некоторыми лекарственными средствами, независимо от того, относятся ли они к антиаритмических лекарственных средств, или нет. Факторами риска являются гипокалиемия (см. Раздел «Лекарственные средства, снижающие содержание калия»), брадикардия (см. Раздел «Лекарственные средства, замедляющие сердечный ритм») или врожденное или приобретенное удлинение интервала QT.

    К лекарственным средствам, которые могут обусловливать развитие « torsades de pointes», относятся, в частности, антиаритмические лекарственные средства Ia и III классов и некоторые нейролептики. Для доласетрон, эритромицина, спирамицина и винкамина такое взаимодействие возникает только при применении лекарственных форм для внутривенного введения.

    Одновременное применение двух лекарственных средств, каждый из которых способствует возникновению « torsades de pointes», обычно противопоказано.

    Однако метадон, противопаразитарные лекарственные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) и нейролептики, применение которых считается абсолютно необходимым, не противопоказан, но не рекомендуются к применению одновременно с другими средствами, способствующими возникновению «torsades de pointes».

    Лекарственные средства, замедляющие сердечный ритм. Многие лекарственные средства могут обусловливать брадикардии, в частности антиаритмические лекарственные средства Ia класса, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты III класса, некоторые блокаторы кальциевых каналов, препараты наперстянки, пилокарпин и антихолинэстеразные лекарственные средства.

    Эффекты амиодарона на другие лекарственные средства . Амиодарон и / или его метаболит, дезэтиламиодарон, ингибируют CYP1A1, CYP1A2, CYP3A4, CYP2C9, CYP2D6 и P-гликопротеин и могут увеличивать экспозицию их субстратов. Через длительный эффект амиодарона такие взаимодействия могут наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.

    Эффекты других лекарственных средств на амиодарон. Ингибиторы CYP3A4 и CYP2C8 могут подавлять метаболизм амиодарона и, таким образом, увеличивать его экспозицию.

    Ингибиторы CYP3A4 (например, грейпфрутовый сок и некоторые лекарственные средства), как правило, не следует применять при лечении амиодароном.

    Противопоказаны комбинации (см. Раздел «Противопоказания»). Лекарственные средства, которые могут индуцировать возникновение « torsades de pointes» (за исключением противопаразитарных лекарственных средств, нейролептиков и метадона, см. Раздел «Не рекомендованы комбинации"):

    • антиаритмические средства Ia класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
    • антиаритмические средства III класса (дофетилида, ибутилид, соталол)
    • другие лекарственные средства, такие как: соединения мышьяка, бепридил, цизаприд, циталопрам, эсциталопрам, дифеманил, доласетрон внутривенно, домперидон, дронедарон, эритромицин, левофлоксацин, мехитазин, мизоластин, винкамин внутривенно, моксифлоксацин, прукалоприд, спирамицин внутривенно, торемифен.

    Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes».

    Телапревир. Расстройства автоматизма и проводимости кардиомиоцитов с риском возникновения чрезмерной брадикардии.

    Кобицистат . Есть риск увеличения частоты побочных эффектов амиодарона вследствие снижения метаболизма.

    Не рекомендованы комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).

    Софосбувир. Только у пациентов, получающих двойную комбинированную терапию даклатасвир / софосбувир или ледипасвир / софосбувир: брадикардия, возможно симптоматическая или даже летальная. Если применение такой комбинации нельзя избежать, необходимо осуществлять тщательный клинический мониторинг и мониторинг ЭКГ, особенно в течение первых нескольких недель двойной терапии.

    Субстраты CYP3A4. Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрации субстратов CYP3A4 в плазме крови, что потенциально увеличивает токсичность этих субстратов.

    Циклоспорин. Увеличение сывороточных концентраций циклоспорина из-за снижения его метаболизма в печени, с риском проявления нефротоксических эффектов.

    Во время лечения амиодароном следует проводить количественное определение концентраций циклоспорина в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы циклоспорина.

    Дилтиазем для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.

    Если применение этой комбинации избежать нельзя, следует осуществлять тщательный клинический надзор и мониторинг ЭКГ.

    Финголимод. Потенцирование индуцированных брадикардией эффектов, возможно с летальным исходом. Особенно это актуально для бета-блокаторов, которые ингибируют механизмы адренергической компенсации. После применения первой дозы препарата нужен клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ в течение 24 часов.

    Верапамил для инъекций. Риск развития брадикардии и AV блокады.

    Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно осуществлять тщательный клинический надзор и мониторинг ЭКГ.

    Противопаразитарные лекарственные средства, которые могут индуцировать «torsades de pointes» (галофантрин, люмефантрин, пентамидин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes». Если возможно, следует отменить один из двух лекарственных средств. Если применение этой комбинации избежать нельзя, чрезвычайно важно предварительно оценить интервал QT и проводить мониторинг ЭКГ.

    Нейролептики, которые могут индуцировать «torsades de pointes» (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно «torsades de pointes».

    Метадон. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно «torsades de pointes» .

    Фторхинолоны , за исключением левофлоксацина и моксифлоксацина (противопоказаны комбинации). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно «torsades de pointes».

    Стимулирующие слабительные средства. Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии «torsades de pointes» (при этом провоцирующим фактором выступает гипокалиемия). Перед применением препарата следует провести коррекцию любой гипокалиемии и осуществлять мониторинг ЭКГ и клиническое наблюдение вместе с контролем уровней электролитов.

    Фидаксомицин. Повышение концентраций фидаксомицину в плазме крови.

    Комбинации, которые требуют меры предосторожности при применении.

    Субстраты Р-гликопротеина . Амиодарон является ингибитором Р-гликопротеина. Ожидается, что при одновременном применении с субстратами Р-гликопротеина будет увеличиваться их концентрация в крови.

    Препараты наперстянки. Угнетение автоматизма (чрезмерная брадикардия) и нарушение AV проводимости.

    При применении дигоксина наблюдается увеличение уровня дигоксина в крови из-за уменьшения клиренса дигоксина, что требует мониторирования ЭКГ и клинического состояния. Если необходимо, следует мониторить уровень дигоксина в крови и корректировать дозу дигоксина.

    Дабигатран. Увеличение плазменных концентраций дабигатрана с повышением риска геморрагических явлений. Если дабигатран применяется после проведения хирургического вмешательства, нужно проводить клиническое мониторирование и коррекция дозы дабигатрана при необходимости, но не выше 150 мг / сут.

    Поскольку амиодарон имеет длительный период полувыведения, то возникновение взаимодействий может наблюдаться в течение нескольких месяцев после прекращения лечения амиодароном.

    Субстраты CYP 2C9. Амиодарон увеличивает концентрации веществ, которые являются субстратами CYP 2C9, таких как антагонисты витамина К или фенитоин, за счет подавления ферментов цитохрома P450 2C9.

    Антагонисты витамина К. Усиление эффектов антагонистов витамина К и повышение риска кровотечения. Нужно более часто определять международное нормализованное отношение (МНО). Дозу антагониста витамина К следует корректировать во время лечения амиодароном и в течение 8 дней после завершения лечения.

    Фенитоин (а также фосфенитоин). Увеличение плазменных концентраций фенитоина с признаками передозировки, особенно неврологическими (угнетение метаболизма фенитоина в печени). Следует проводить клинический мониторинг, мониторинг концентраций фенитоина в плазме крови и, если необходимо, корректировать дозу фенитоина.

    Субстраты CYP2D6: флекаинид. Амиодарон повышает плазменные концентрации флекаинида путем ингибирования цитохрома CYP2D6. Поэтому следует проводить коррекцию дозы флекаинида.

    Субстраты CYP3A4: амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрацию в плазме субстратов этого цитохрома, как результат - повышает токсическое действие этих субстратов.

    Статины (симвастатин, аторвастатин, ловастатин) . При одновременном применении амиодарона и статинов, метаболизирующихся с помощью CYP3A4, таких как симвастатин, аторвастатин и ловастатин, повышается риск возникновения мышечной токсичности (например, рабдомиолиз). При одновременном применении с амиодароном рекомендуется применять статины, не метаболизируется с помощью CYP3A4.

    Другие лекарственные средства, которые метаболизируются с участием CYP3A4 (лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, дигидроэрготамин, эрготамин, колхицин, триазолам). Амиодарон является ингибитором CYP3A4 и повышает концентрации этих молекул в плазме крови, что может приводить к повышению их токсичности.

    Лидокаин. Риск увеличения плазменных концентраций лидокаина, который может привести к неврологическим и кардиальных побочных эффектов вследствие угнетения амиодароном печеночного метаболизма. Следует проводить клиническое и ЭКГ мониторирование, а также, при необходимости, количественное определение плазменных концентраций лидокаина. В случае необходимости - коррекция дозы лидокаина на фоне лечения амиодароном и после его отмены.

    Такролимус. Увеличение концентраций такролимуса в крови из-за подавления его метаболизма амиодароном. Следует проводить количественное определение концентраций такролимуса в крови, мониторинг функции почек и коррекции дозы такролимуса при одновременном его применении с амиодароном и после отмены последнего.

    Бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении). Нарушение автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). Рекомендовано ЭКГ и клиническое мониторирование.

    Бета-блокаторы, применяемые по поводу сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол). Нарушение автоматизма и проводимости миокарда с риском чрезмерной брадикардии. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes». Рекомендуется регулярное клиническое и ЭКГ мониторирования.

    Эсмолол. Нарушение сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение компенсаторных симпатических механизмов). Рекомендовано ЭКГ и клиническое мониторирование.

    Дилтиазем для перорального применения. Риск развития брадикардии или атриовентри-кулярный блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендовано ЭКГ и клиническое мониторирование.

    Верапамил для перорального применения. Риск развития брадикардии и AV блокады, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендовано ЭКГ и клиническое мониторирование.

    Некоторые макролиды (азитромицин, кларитромицин, рокситромицин). Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes». Рекомендовано ЭКГ и клиническое мониторирование на фоне одновременного применения этих лекарственных средств.

    Лекарственные средства, снижающие содержание калия: диуретики, снижают содержание калия (изолированно или в комбинации), стимулирующие слабительные, амфотерицин В (при в / в введении), глюкокортикоиды (при системном применении), тетракозактид.

    Увеличение риска желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes» (гипокалиемия является фактором риска). Необходимо устранить гипокалиемию до назначения лекарственного средства и осуществлять мониторирование ЭКГ, содержания электролитов и клиническое мониторирование.

    Препараты, замедляющие сердечный ритм. Увеличение риска развития желудочковых аритмий, особенно « torsades de pointes». Рекомендуется клиническое и ЭКГ мониторирования.

    Орлистат. Риск уменьшения плазменных концентраций амиодарона и его активного метаболита. Рекомендуется клиническое мониторирование и, если необходимо, мониторирование ЭКГ.

    Тамсулозин. Риск усиления побочных эффектов, обусловленных тамсулозином, вследствие угнетения его метаболизма в печени. Следует проводить клинический мониторинг и, если необходимо, коррекцию дозы тамсулозина при лечении ингибитором фермента и после прекращения его применения.

    Вориконазол. Повышенный риск возникновения желудочковых аритмий, особенно желудочковой тахикардии « torsades de pointes» , так как может отмечаться снижение метаболизма амиодарона. Нужно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ и, при необходимости, провести коррекцию дозы амиодарона.

    Комбинации, которые требуют особого внимания.

    Пилокарпин. Существует риск развития чрезмерной брадикардии (кумулятивные эффекты лекарственных средств, которые замедляют сердечный ритм).

    Особенности применения

    Эффекты со стороны сердца. До начала применения препарата необходимо сделать ЭКГ.

    У пациентов пожилого возраста на фоне приема препарата может усиливаться замедление частоты сердечных сокращений.

    Амиодарон индуцирует изменения ЭКГ. Эти индуцированные амиодароном изменения включают удлинение интервала QT вследствие удлиненной реполяризации, с возможным появлением зубца U. Это является признаком терапевтического действия лекарственного средства, а не его токсичности.

    Возникновение на фоне лечения атриовентрикулярной (АВ) блокады II или III степени, синоатриальная блокада или бифасцикулярной блокады требует отмены препарата. Развитие АВ-блокады I степени требует усиления надзора за пациентом.

    Сообщалось о случаях появления аритмии или усиления уже имеющейся аритмии, которую лечат (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Такой проаритмогенный эффект может возникать особенно при наличии факторов, способствующих продлению интервала QT, в частности применение определенных комбинаций лекарственных средств и / или гипокалиемия (см. Разделы «Побочные реакции» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Риск появления индуцированной приемом лекарственных средств тахикардии «torsades de pointes» при применении амиодарона считается ниже по сравнению с другими антиаритмическими препаратами у пациентов с одинаковой степенью удлинения интервала QT.

    Со стороны щитовидной железы. Это лекарственное средство содержит йод, в связи с чем влияет на результаты некоторых показателей функции щитовидной железы (поглощение радиоактивного йода, уровне белково-связанного йода). Но показатели функции щитовидной железы (T3, T4, высокочувствительный анализ на ТТГ) остаются интерпретированными.

    Амиодарон может обусловливать нарушения функции щитовидной железы, особенно у пациентов с дисфункцией щитовидной железы в анамнезе. Количественное определение содержания ТТГ рекомендуется для всех пациентов перед началом применения лекарственного средства, а затем регулярно во время лечения и в течение нескольких месяцев после отмены препарата, а также в случае клинической подозрения на дисфункцию щитовидной железы (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Со стороны легких. Появление одышки или непродуктивного кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния, должен рассматриваться как возможный признак легочной токсичности лекарственного средства, например развития интерстициального пневмонита и требует рентгенологического обследования пациента (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Со стороны печени. Регулярный контроль функции печени рекомендуется в начале приема препарата, дальше периодически во время лечения амиодароном (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Нервно-мышечные нарушения. Амиодарон может вызывать периферическую сенсорно-моторную или смешанную нейропатии и миопатии (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Со стороны органов зрения. При возникновении нечеткости зрения или снижения остроты зрения необходимо немедленно выполнить полное офтальмологическое обследование, в том числе офтальмоскопию. Развитие нейропатии или неврита зрительного нерва, обусловленных амиодароном, требует отмены препарата, поскольку продолжение лечения может привести к прогрессированию нарушений к слепоте (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Кожные реакции. Могут возникать опасные для жизни или даже летальные кожные реакции, такие как синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Если у пациентов наблюдаются симптомы, указывающие на развитие этих состояний (например прогрессирующее кожная сыпь с волдырями или поражение слизистых оболочек), необходимо немедленно отменить лечение амиодароном.

    Тяжелая брадикардия . У пациентов, принимавших амиодарон в сочетании с софосбувир отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия для лечения гепатита С, такими как даклатасвир, симепревир или ледипасвир, наблюдали возникновение тяжелой, потенциально опасной для жизни брадикардии и тяжелых нарушений сердечной проводимости. В связи с этим одновременное применение этих лекарственных средств с амиодароном не рекомендуется.

    Если одновременного применения этих лекарственных средств с амиодароном нельзя избежать, тогда следует осуществлять тщательное наблюдение за пациентами в начале лечения софосбувир отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия. Пациенты с высоким риском возникновения брадиаритмии должны находиться под соответствующим наблюдением в течение не менее 48 часов после начала лечения софосбувир.

    Через длительный период полувыведения амиодарона соответствующего наблюдения нуждаются также пациенты, которые прекратили принимать амиодарон в пределах нескольких месяцев перед началом лечения софосбувир отдельно или в комбинации с другими лекарственными средствами прямого противовирусного действия.

    Пациенты, получающие указанные лекарственные средства для лечения гепатита С в комбинации с амиодароном, независимо от приема других препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений, должны знать о симптомах, возникающих при брадикардии и тяжелых нарушениях сердечной проводимости, и о том, что в случае их появления необходимо обратиться за медицинской помощью.

    Нарушения, связанные с взаимодействиями с другими лекарственными средствами. Комбинации (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») со следующими лекарственными средствами, как:

    - бета-блокаторы, кроме соталола (противопоказана комбинация) и эсмолола (комбинация, которая требует мер предосторожности при применении)

    - верапамил и дилтиазем следует рассматривать только для профилактики опасных для жизни желудочковых аритмий.

    Одновременное применение амиодарона не рекомендуется с такими лекарственными средствами:

    циклоспорин, дилтиазем (для инъекций) или верапамил (для инъекций), некоторые противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин и пентамидин), некоторые нейролептики (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипамперон, пипотиазин, сертиндол, сульпирид, сультопридом, тиаприд, зуклопентиксол), фторхинолоны (за исключением левофлоксацина и моксифлоксацина), стимулирующие слабительные средства, метадон или Финголимод (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

    Нарушения, связанные с вспомогательными веществами . Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому он не рекомендуется для применения у пациентов с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы (редкие наследственные заболевания).

    Электролитные нарушения, особенно гипокалиемия: важно учитывать любые ситуации, когда у пациента может быть риск возникновения гипокалиемии, поскольку гипокалиемия может провоцировать проаритмогенного эффекты. Гипокалиемии необходимо устранить до начала применения амиодарона.

    Побочные эффекты, указанные ниже, чаще всего связаны с приемом избыточного количества лекарственного средства их можно избежать или минимизировать, тщательно соблюдая минимальной поддерживающей дозы.

    Во время лечения пациентам рекомендуется избегать солнечного облучения или употреблять защитные меры против солнечного облучения.

    Безопасность и эффективность амиодарона у детей не оценивались в контролируемых клинических исследованиях.

    Из-за возможного повышения порога дефибрилляции и / или порога стимуляции у пациентов с имплантированными сердечными дефибрилляторами или кардиостимуляторами необходимо проверять этот порог к применению амиодарона и несколько раз после начала его применения, а также каждый раз при коррекции дозы препарата.

    Анестезия. Перед операцией нужно предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает амиодарон.

    Побочные эффекты хронического лечения амиодароном может усиливать гемодинамический риск, связанный с общей или местной анестезией. Эти эффекты включают, в частности, брадикардии, артериальной гипотензии, уменьшение сердечного выброса и нарушение сердечной проводимости.

    Кроме того, некоторые случаи острого респираторного дистресс-синдрома наблюдались в раннем послеоперационном периоде у пациентов, получавших амиодарон. В связи с этим рекомендуется осуществлять за такими пациентами тщательный надзор во время искусственной вентиляции легких (см. Раздел «Побочные реакции»).

    Применение в период беременности или кормления грудью

    Беременность.

    Учитывая влияние на щитовидную железу плода, амиодарон противопоказан в период беременности, кроме случаев, когда польза для матери превышает риск для плода.

    Кормления грудью.

    Амиодарон проникает в грудное молоко в больших количествах, поэтому применение лекарственного средства в период кормления грудью противопоказано.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

    Следует учесть возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы и органов зрения.

    Способ применения и дозы

    Начальное лечение. Рекомендуемая доза лекарственного средства - по 200 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки в течение 8-10 дней. В некоторых случаях для начального лечения используются более высокие дозы (4-5 таблеток в сутки), но всегда - в течение короткого периода времени и под ЭКГ-контроль.

    Поддерживающее лечение. Следует применять минимальную эффективную дозу. В зависимости от реакции больного на применение лекарственного средства поддерживающая доза может составлять от ½ таблетки в сутки (1 таблетка каждые 2 дня) до 2 таблеток в сутки.

    Дети

    Безопасность и эффективность применения амиодарона у детей не оценивались, поэтому применение лекарственного средства этой категории пациентов не рекомендуется.

    Передозировка

    Случаи острой передозировки амиодарона при применении внутрь недостаточно документированы. Имеющиеся данные о нескольких случаях возникновения синусовой брадикардии, желудочковых аритмий, особенно «torsades de pointes» , и поражения печени.

    Лечение должно быть симптоматическим. Учитывая фармакокинетический профиль этого лекарственного средства, рекомендованное мониторирование состояния пациента, особенно функции сердца, в течение достаточно длительного периода.

    Амиодарон и его метаболиты выводятся с помощью диализа.

    Побочные эффекты

    Со стороны органа зрения: микродепозиты в роговице, почти у всех взрослых лиц, обычно в пределах участка под зрачком, которые не требуют отмены амиодарона. В исключительных случаях они ассоциированы с цветными гало в ослепительном свете или с затуманивание зрения.

    Микродепозиты в роговице представляют собой сложные липидные отложения и всегда являются полностью обратимыми после отмены препарата.

    Нейропатия зрительного нерва (неврит зрительного нерва) с нечеткостью зрения и ухудшением зрения, а также по результатам осмотра глазного дна, с отеком соска зрительного нерва, может прогрессировать до более или менее тяжкого снижение остроты зрения. Причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом амиодарона на сегодняшний день не установлен. Однако при отсутствии других очевидных причин развития этого побочного явления рекомендовано отменить амиодарон.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки: фотосенсибилизация. Рекомендуется избегать воздействия солнечного излучения (и ультрафиолетового излучения в целом) при лечении лекарственным средством.

    Пигментации кожи синюшного или синюшно-серого цвета, которые возникают на фоне длительного приема высоких суточных доз лекарственного средства и медленно исчезают после отмены препарата (в течение 10-24 месяцев).

    Эритема на фоне лучевой терапии кожная сыпь, обычно неспецифические; эксфолиативный дерматит (хотя причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом лекарственного средства на сегодняшний день четко не установлен); алопеция экзема.

    Тяжелые, иногда летальные кожные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса - Джонсона. Буллезный дерматит. Синдром DRESS (медика-ментозне высыпания с эозинофилией и системными симптомами).

    Со стороны эндокринной системы: при отсутствии каких-либо клинических признаков дисфункции щитовидной железы определенное несоответствие уровней гормонов щитовидной железы в крови (повышенный уровень Т4, нормальный или несколько сниженный уровень Т3) не требует отмены препарата.

    Гипотиреоз обусловливает типичные симптомы: увеличение массы тела, непереносимость холода, апатия, сонливость. Значительное повышение уровня ТТГ подтверждает этот диагноз. После прекращения лечения нормальная функция щитовидной железы постепенно восстанавливается в течение периода от 1 до 3 месяцев. Отмена лекарственного средства не обязательно: в случае, когда применение амиодарона необходимо, лечение этим лекарственным средством можно продолжать в сочетании с заместительной гормональной терапией гормонами щитовидной железы с применением левотироксина. Дозы L-тироксина могут быть откорректированы в зависимости от уровней ТТГ.

    Гипертиреоз установить труднее: симптоматика менее выражена (незначительное уменьшение массы тела, не имеет причины, недостаточная эффективность антиангинальных и / или антиаритмических лекарственных средств); у пациентов пожилого возраста наблюдаются психические симптомы, даже тиреотоксикоз.

    Значительное снижение уровней высокочувствительного ТТГ подтверждает этот диагноз. В таком случае необходимо обязательно отменить амиодарон, чего, как правило, достаточно для наступления клинической нормализации течение 3-4 недель. Поскольку серьезные случаи этого побочного явления могут быть летальными, необходимо безотлагательно начать соответствующую терапию.

    В случае, когда причиной проблем является тиреотоксикоз (как непосредственно, так и через его влияние на уязвимую равновесие миокарда), вариабельность эффективности синтетических антитиреоидных лекарственных средств обусловливает необходимость рекомендовать прием высоких доз кортикостероидов (1 мг / кг) в течение достаточно длительного периода (3 месяцев) . Сообщалось о случаях гипертиреоза продолжительностью до нескольких месяцев после отмены амиодарона.

    Другие эндокринные расстройства. Очень редки случаи СНСАГ (синдрома неадекватной секреции АДГ), особенно если амиодарон применяют одновременно с лекарственными средствами, которые могут индуцировать гипонатриемию.

    Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения: сообщалось о случаях диффузного интерстициального или альвеолярного пневмонита и облитерирующего бронхиолита с пневмонией склеротического типа, иногда с летальным исходом. Появление одышки при физической нагрузке или сухого кашля, как изолированных, так и ассоциированных с ухудшением общего состояния (повышенная утомляемость, снижение массы тела и небольшое повышение температуры тела), требует рентгенологического обследования и, при необходимости, отмены лекарственного средства, поскольку эти заболевания легких могут приводить к легочного фиброза.

    Ранняя отмена амиодарона, вместе с назначением терапии кортикостероидами или без нее, приводят к постепенному исчезновению симптоматики. Клинические признаки обычно исчезают в течение 3-4 недель улучшения рентгенологической картины и легочной функции происходит медленнее (в течение нескольких месяцев).

    Известно о нескольких случаях развития плеврита, обычно ассоциированного с интерстициальный пневмопатии.

    Бронхоспазм, особенно у пациентов с бронхиальной астмой. Острый респираторный дистресс-синдром, в отдельных случаях - с летальным исходом, иногда в раннем периоде после хирургического вмешательства (подозревалась возможно взаимодействие с высокими дозами кислорода).

    Есть данные о случаях легочного кровотечения, которые в некоторых случаях могут манифестировать кровохарканьем. Эти легочные побочные эффекты часто ассоциированы с пневмопатии, индуцированной амиодароном.

    Со стороны нервной системы: тремор или другая экстрапирамидная симптоматика; нарушения сна, в том числе ночные кошмары; периферическая сенсорно-моторная или смешанная периферическая нейропатия; миопатия. Периферическая сенсорная, моторная или смешанная нейропатия и миопатия могут развиться через несколько месяцев лечения, но иногда они возникают через несколько лет. Эти побочные явления, как правило, обратимы после прекращения лечения. Однако выздоровление может быть неполным, очень медленным и наблюдаться лишь через несколько месяцев после прекращения приема препарата.

    Мозжечковая атаксия; доброкачественная внутричерепная гипертензия головная боль. При возникновении головной боли необходимо выполнить обследование для определения возможной причины. Синдром паркинсонизма, паросмия.

    Со стороны печени и желчевыводящих путей: данные о случаях поражения печени эти случаи диагностировались по повышенным уровням трансаминаз в сыворотке крови. Обычно умеренное и изолированное повышение уровня трансаминаз (в 1,5-3 раза выше нормы), которое исчезало после уменьшения дозы лекарственного средства или даже спонтанно. Острое поражение печени с повышением уровня трансаминаз в крови и / или желтухой, иногда летальное, которое требует отмены препарата. Хроническое поражение печени на фоне длительного лечения. Гистологические изменения соответствуют картине псевдоалкогольный гепатита. Поскольку клинические и лабораторные признаки нечетко выражены (вариабельность гепатомегалия, повышение уровня трансаминаз в крови в 1,5-5 раз от нормы), показано мониторирование функции печени.

    В случае повышения уровня трансаминаз в крови, даже умеренного, возникающая после приема препарата в течение более 6 месяцев, необходимо заподозрить развитие хронического поражения печени. Клинические нарушения и отклонения лабораторных показателей от нормы обычно исчезают после отмены препарата, хотя в нескольких зарегистрированных случаях эти изменения были необратимыми.

    Со стороны сердца: брадикардия, обычно умеренная и дозозависимая, нарушение проводимости миокарда (синоатриальная блокада, АВ-блокада различной степени) выраженная брадикардия и, в исключительных случаях, отказ синусового узла, о которых сообщалось в нескольких случаях (на фоне дисфункции синусового узла, у пациентов пожилого возраста); возникновения или ухудшения существующей аритмии, которая иногда сопровождается остановкой сердца, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «torsade de pointes» .

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: умеренные расстройства пищеварения (тошнота, рвота, дисгевзия), которые обычно возникают в начале лечения лекарственным средством и исчезают после уменьшения его дозы, панкреатит / острый панкреатит, сухость во рту, запор.

    Со стороны молочных желез и репродуктивной системы: эпидидимит (причинно-следственная связь этого побочного явления с приемом этого лекарственного средства в настоящее время четко не установлен); отсутствие либидо.

    Со стороны сосудов: васкулит.

    Результаты исследований: редкие случаи гипонатриемии могут свидетельствовать о развитии СНСАГ; поражение почек с повышением уровня креатинина.

    Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз.

    Со стороны иммунной системы: известно о случаях ангионевротического отека и / или крапивницы, анафилактические / анафилактоидные реакции, а также шок.

    Со стороны психики: спутанность сознания, делирий, галлюцинации.

    Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: красная волчанка.

    Метаболические и алиментарные нарушения: снижение аппетита.

    Общие нарушения: зафиксированы случаи гранулемы, главным образом гранулемы костного мозга.

    Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции.

    Сообщение о подозреваемых побочные реакции после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать контролировать соотношение «польза / риск» для этого лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых побочные реакции через национальную систему фармаконадзора.

    Срок годности

    3 года.

    Условия хранения

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

    Упаковка

    По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.

    Категория отпуска

    По рецепту.

    Производитель

    04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

    Местонахождение производителя

    04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Амидарон только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Амидарон
    Производитель:АО «Киевский витаминный завод»
    Форма выпуска: таблетки по 200 мг по 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке из картона
    Регистрационное удостоверение: UA/4514/01/01
    Дата начала: 23.10.2020
    Дата окончания: неограниченный
    МНН: Amiodarone
    Условия отпуска: по рецепту
    Состав: 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорида 200 мг
    Фармакологическая группа: Антиаритмические препараты III класса.
    Код АТХ:C01BD01
    Заявитель:АО «Киевский витаминный завод»
    Страна заявителя: Украина
    Адрес заявителя: Украина, 04073, г.. Киев, ул. Копылевская, 38
    Тип ЛС: Обычный
    ЛС биологического происхождения: Нет
    ЛС растительного происхождения: Нет
    Гомеопатическое ЛС: Нет
    Тип МНН: Моно
    Досрочное прекращение Нет
    Код ATХНазвание группы
    CСредства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
    C01Кардиологические препараты
    C01BАнтиаритмические средства i и iii класса
    C01BDАнтиаритмические препараты iii класса
    C01BD01 Амиодарон
    Доступные лекарства№ РУ ЛСФорма выпускаКоличество в упаковкеСумма доплаты грн.
    АмидаронUA/4514/01/01200305,88