Алгезикам раствор

Алгезикам инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Алгезикам раствор 10 мг/мл. Описание и применение Algezikam, аналоги и отзывы. Инструкция Алгезикам раствор утвержденная компанией производителем.

Состав

действующее вещество: мелоксикам;

1,5 мл препарата содержит 15 мг мелоксикама;

1 мл препарата содержит 10 мг мелоксикама;

Вспомогательные вещества: меглюмин, гликофурол, полоксамер 188, натрия хлорид, глицин, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачный, желтый с зеленым оттенком раствор.

Фармакологическая группа

Нестероидные противовоспалительные средства.

Код АТХ М01А С06.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

АЛГЕЗИКАМ ® - это нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) класса енолиевои кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретический эффект.

Мелоксикам проявил высокую противовоспалительную активность на всех стандартных моделях воспаления. Как и для других НПВП, его точный механизм действия остается неизвестным. Однако есть общий механизм действия для всех НПВП (включая мелоксикам): угнетение биосинтеза простагландинов, которые являются медиаторами воспаления.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после инъекции. Относительная биодоступность сравнению с таковой при пероральном применении составляет почти 100%. Поэтому корректировать дозу при переходе от внутримышечного к перорального пути применения не требуется. После инъекции 15 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет около 1,6-1,8 мкг / мл и достигается за 1-6 часов.

Распределение . Мелоксикам очень сильно связывается с белками плазмы крови, главным образом с альбумином (99%). Мелоксикам проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация в половину меньше, чем в плазме крови. Объем распределения низкий, в среднем 11 л после внутримышечного или внутривенного введения, и показывает индивидуальные отклонения в пределах 7-20%. Объем распределения после применения многократных пероральных доз мелоксикама (от 7,5 до 15 мг) составляет 16 л с коэффициентом отклонения в пределах от 11 до
32%.

Метаболизм. Мелоксикам подлежит экстенсивной биотрансформации в печени.

В моче было идентифицировано четыре различных метаболиты мелоксикама, что является фармакодинамически неактивными. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% дозы), формируется путем окисления промежуточного метаболита 5'-гидроксиметилмелоксикаму, который также выделяется в меньшей степени (9% дозы). Исследования in vitro предполагают, что CYP 2C9 играет важную роль в процессе метаболизма, тогда как CYP 3А4 изоэнзимы играют меньшую роль. Активность пероксидазы у пациентов, возможно, ответственная за два других метаболита, которые составляют 16% и 4% назначенной дозы соответственно.

Выведение. Выведение мелоксикама происходит в основном в виде метаболитов в равных частях с мочой и калом. Менее 5% суточной дозы выделяется в неизмененном виде с калом, незначительное количество выделяется с мочой. Период полувыведения составляет от 13 до 25 часов в зависимости от способа применения (приема, внутримышечного или внутривенного). Клиренс составляет около 7-12 мл / мин после однократного приема дозы, внутривенного или ректального применения.

Линейность дозы. Мелоксикам проявляет линейную фармакокинетику в пределах терапевтической дозы от 7,5 до 15 мг после приема и внутримышечного применения.

Особые группы больных.

Пациенты с печеночной / почечной недостаточностью. Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней степени существенно не влияет на фармакокинетику мелоксикама. Пациенты с умеренной степенью почечной недостаточности имели значительно более высокий общий клиренс. Пониженное связывание с белками плазмы крови наблюдалось у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к увеличению концентрации свободного мелоксикама. Не следует превышать суточную дозу 7,5 мг (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Пациенты пожилого возраста. У пациентов пожилого возраста мужского пола средние фармакокинетические параметры подобны у молодых добровольцев мужского пола. У пациенток пожилого возраста женского пола площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время» (AUC) выше и период полувыведения длиннее по сравнению с соответствующими показателями у молодых добровольцев обоих полов. Средний клиренс плазмы в равновесном состоянии у пациентов пожилого возраста был несколько ниже, чем у молодых добровольцев.

Клинические характеристики

Алгезикам Показания

Кратковременное симптоматическое лечение острого приступа ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита, когда пероральный и ректальный пути применения не могут быть применены.

Противопоказания

• III триместре беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»);
• возраст пациента до 18 лет;
• гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам лекарственного средства
• гиперчувствительность к активным веществам с подобным действием, таких как НПВП, ацетилсалициловая кислота. Мелоксикам не следует назначать пациентам, у которых возникали симптомы астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
• желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с предшествующей терапией НПВП в анамнезе
• активная или рецидивирующее язва / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных подтвержденных случая язвы или кровотечения)
• тяжелая печеночная недостаточность
• тяжелая почечная недостаточность без применения диализа;
• желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярная кровотечение в анамнезе или другие нарушения свертываемости крови;
• расстройства гемостаза или одновременное применение антикоагулянтов (противопоказания связанные с путем применения)
• тяжелая сердечная недостаточность
• лечение ПЕРИОПЕРАЦИОННОЙ боли при коронарном шунтировании.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Исследования по взаимодействию проводили только с участием взрослых.

Риски, связанные с гиперкалиемией.

Некоторые лекарственные средства или терапевтические группы могут вызывать гиперкалиемии: калиевые соли, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина II, НПВП, (низкомолекулярные или нефракционированные) гепарин, циклоспорин, такролимус и триметоприм.

Начало гиперкалиемии может зависеть от того, есть ли связанные с ней факторы. Риск развития гиперкалиемии повышается в случае одновременного применения вышеуказанных лекарственных средств и мелоксикама.

Фармакодинамические взаимодействия.

Другие НПВП и ацетилсалициловая кислота ≥ 3 г / сут.

Не рекомендуется комбинация с другими НПВП (см. Раздел «Особенности применения») с ацетилсалициловой кислотой в дозах ≥ 500 мг за один прием или ≥ 3 г суточной дозы.

Кортикостероиды (например, глюкокортикоиды).

Одновременное применение с кортикостероидами требует осторожности из-за повышенного риска кровотечения или риск появления язв в желудочно-кишечном тракте.

Антикоагулянты или гепарин.

Значительно повышается риск кровотечений вследствие угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки. НПВП могут усиливать эффекты антикоагулянтов, таких как варфарин (см. Раздел «Особенности применения»). Не рекомендуется одновременное применение НПВП и антикоагулянтов или гепарина в гериатрической практике или в терапевтических дозах (см. Раздел «Особенности применения»). В связи с внутримышечным введением раствор для инъекций мелоксикама противопоказан пациентам, которые проходят лечение антикоагулянтами (см. Разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»).

В других случаях (например, при применении профилактических доз) при применении гепарина необходима осторожность из-за повышенного риска кровотечений.

Тромболитических и антиагрегационным лекарственные средства.

Повышенный риск кровотечений путем угнетения функции тромбоцитов и повреждения гастродуоденальной слизистой оболочки.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) .

Повышенный риск желудочно-кишечного кровотечения.

Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II.

НПВП могут уменьшать эффект диуретиков и других антигипертензивных лекарственных средств. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и лекарственных средств, угнетающих ЦОГ, может привести к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность, обычно является обратимой. Поэтому комбинацию следует применять с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам необходимо получать адекватное количество жидкости, а также следует контролировать функцию почек после начала совместной терапии и периодически в дальнейшем (см. Раздел «Особенности применения»).

Другие антигипертензивные лекарственные средства (например, бета-адреноблокаторы).

Как и при применении нижеуказанных лекарственных средств, может развиться снижение антигипертензивного эффекта бета-блокаторов (вследствие угнетения простагландинов с сосудорасширяющим эффектом).

Ингибиторы кальциневрина (например, циклоспорин, такролимус).

Нефротоксические ингибиторов кальциневрина может усиливаться НПВП путем медиации эффектов почечных простагландинов. Во время лечения следует контролировать функцию почек. Рекомендуется тщательный контроль функции почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

Деферасирокс.

Одновременное применение мелоксикама и деферасироксу может повысить риск желудочно-кишечных побочных реакций. Следует проявлять осторожность при комбинировании этих лекарственных средств.

Фармакокинетическая взаимодействие влияние мелоксикама на фармакокинетику других лекарственных средств.

Литий.

Есть данные о НПВП, которые повышают уровень концентрации лития в плазме крови (путем снижения почечной экскреции лития), которые могут достичь токсичных величин. Одновременное применение лития и НПВП не рекомендуется (см. Раздел «Особенности применения»). Если комбинированная терапия необходима, следует тщательно контролировать содержание лития в плазме крови в начале лечения, при подборе дозы и при прекращении лечения мелоксикамом.

Метотрексат.

НПВП могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, тем самым повышая концентрацию в плазме крови. Поэтому не рекомендуется одновременное применение НПВП пациентам, которые принимают высокую дозу метотрексата (более
15 мг / неделю) (см. Раздел «Особенности применения»). Риск взаимодействия НПВП и метотрексата следует учитывать также пациентам, которые принимают низкую дозу метотрексата, в т. Ч. У пациентов с нарушениями функции почек. В случае если требуется комбинированное лечение, необходимо контролировать показатели анализа крови и функции почек. Следует соблюдать осторожность в случае, если прием НПВП и метотрексата длится 3 дня подряд, поскольку плазменный уровень метотрексата может повыситься и усилить токсичность. Хотя фармакокинетика метотрексата (15 мг / нед) не претерпела влияния сопутствующего лечения мелоксикамом, следует считать, что гематологическая токсичность метотрексата может возрастать при лечении НПВП (см. Выше) (см. Раздел «Побочные реакции»).

Пеметрексед .

При одновременном применении мелоксикама с пеметрекседом для пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 45 - 79 мл / мин) прием мелоксикама следует приостановить на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и на 2 дня после введения. Если комбинация мелоксикама с пеметрекседом необходима, пациентов следует тщательно контролировать, особенно в отношении появления миелосупрессии и желудочно-кишечных побочных реакций. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 45 мл / мин) одновременное применение мелоксикама с пеметрекседом не рекомендуется.

Для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин) доза 15 мг мелоксикама может уменьшить элиминацию пеметрекседа, следовательно, может увеличить частоту возникновения побочных реакций, связанных с пеметрекседом. Таким образом, следует проявлять осторожность при назначении 15 мг мелоксикама одновременно с пеметрекседом для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 80 мл / мин).

Фармакокинетическая взаимодействие влияние других лекарственных средств на фармакокинетику мелоксикама.

Холестирамин ускоряет выведение мелоксикама путем нарушения внутрипеченочного циркуляции, поэтому клиренс мелоксикама повышается на 50% и период полувыведения снижается до 13 ± 3:00. Это взаимодействие является клинически значимым.

Не выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия мелоксикама при одновременном приеме с антацидами, циметидином и дигоксином.

Особенности применения

Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимой для контроля симптомов (см. Раздел «Способ применения и дозы» и информацию о желудочно-кишечных и сердечно-сосудистых рисков ниже).

Рекомендованную максимальную суточную дозу нельзя превышать при недостаточном терапевтического эффекта, также не следует применять дополнительно НПВП, так как это может повысить токсичность, тогда как терапевтические преимущества не доказаны. Следует избегать одновременного применения мелоксикама с НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

АЛГЕЗИКАМ® не следует применять для лечения пациентов, нуждающихся облегчения острой боли.

В случае отсутствия улучшения после нескольких дней применения препарата необходимо повторно оценить клинические преимущества лечения.

Следует обратить внимание на эзофагит, гастрит и / или пептической язвой в анамнезе с целью обеспечения их полного излечения перед началом терапии мелоксикамом. Следует учитывать возможность проявления рецидива у пациентов, лечившихся мелоксикамом, и пациентов с такими случаями в анамнезе.

Желудочно-кишечные нарушения.

Как и при применении других НПВП, потенциально летальные желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникнуть в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвы или перфорации больше при повышении дозы НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. Раздел «Противопоказания»), и у пациентов пожилого возраста. Таким пациентам следует начинать лечение с наименьшей эффективной дозы. Для таких пациентов следует рассмотреть комбинированную терапию с защитными лекарственными средствами (такими как мисопростол или ингибиторы протонной помпы), а также для пациентов, нуждающихся совместного применения низкой дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, повышающих желудочно-кишечные риски (см. Информацию, приведенную ниже, и раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Пациентам с желудочно-кишечным токсичностью в анамнезе, особенно у пациентов пожилого возраста, следует сообщать обо всех необычных абдоминальных симптомах (особенно о желудочно-кишечные кровотечения), главным образом на начальных этапах лечения.

Пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как гепарин, как радикальную терапию или в гериатрической практике, антикоагулянты, такие как варфарин или другие НПВП, или ацетилсалициловую кислоту в дозе
≥ 500 мг за один прием, или ≥ 3 г суточной дозы, применение мелоксикама не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, применяющих мелоксикам, следует отменить его применения.

НПВП следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться
(см. Раздел «Побочные реакции»).

Со стороны печени.

До 15% пациентов, принимающих НПВП (включая мелоксикам), могут иметь повышение уровня одного или более печеночных тестов. Такие лабораторные отклонения могут прогрессировать, могут оставаться неизменными или могут быть временными при продолжении лечения. Существенное повышение АЛТ или АСТ (примерно в 3 и более раз выше нормы) было зафиксировано у 1% пациентов во время клинических испытаний с НПВП. Кроме этого, в течение клинических испытаний с НПВП были зафиксированы редкие случаи печеночной реакции, включая желтуху и молниеносный летальный гепатит, некроз печени и печеночной недостаточности, некоторые из них - с летальным исходом.

Пациентов с симптомами и / или признаками печеночной дисфункции или пациентов, у которых наблюдалось отклонение печеночных тестов, нужно оценить по развитию симптомов более тяжелой печеночной недостаточности течение терапии мелоксикамом. Если клинические признаки и симптомы сопоставляются с развитием печеночных заболеваний или если наблюдаются системные проявления заболевания (например, эозинофилия, сыпь), применение лекарственного средства АЛГЕЗИКАМ® следует прекратить.

Сердечно-сосудистые нарушения.

Пациентам с артериальной гипертензией и / или с застойной сердечной недостаточностью легкой и средней степени в анамнезе рекомендуется тщательное наблюдение, поскольку при терапии НПВП наблюдались задержка жидкости и отек.

Пациентам с факторами риска рекомендуется клиническое наблюдение артериального давления в начале терапии, особенно в начале курса лечения мелоксикамом.

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Недостаточно данных для исключения такого риска для мелоксикама.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, периферийным артериальным заболеванием и / или цереброваскулярные заболевания следует проводить терапию мелоксикамом только после тщательного обследования. Подобное обследование необходимо до начала длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курильщиков).

НПВП могут увеличить риск серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений, инфаркта миокарда и инсульта, которые могут иметь летальный исход. Увеличение риска связано с длительностью применения. Пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний могут иметь повышенный риск тромботических осложнений.

Со стороны кожи.

Сообщалось об опасных для жизни тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама. Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах тяжелых поражений и внимательно следить за реакциями кожи. Наибольший риск возникновения синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз существует в течение первых недель лечения. Если у пациента наблюдаются симптомы или признаки синдрома Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (например, кожные высыпания, прогрессируют часто с пузырьками или поражением слизистой оболочки), нужно прекратить лечение мелоксикамом. Важно как можно быстрее диагностировать и прекратить применение любых препаратов, которые могут вызвать тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. С этим связан лучший прогноз при тяжелых поражениях кожи. Если у пациента обнаружили синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении мелоксикама, данный препарат нельзя применять в будущем.

Анафилактические реакции.

Как и при применении других НПВП, анафилактические реакции могут наблюдаться у пациентов без известной реакции на мелоксикам. АЛГЕЗИКАМ® не следует применять пациентам с аспириновой триадой. Данный симптоматический комплекс встречается у пациентов с астмой, в которых сообщалось о риниты с или без назальных полипов или в которых проявлялся тяжелый, потенциально летальный бронхоспазм после применения ацетилсалициловой кислоты или других НПВП. Следует принять меры неотложной помощи при выявлении анафилактической реакции.

Параметры печени и функции почек.

Как и при применении большинства НПВП, при применении мелоксикама описано единичные случаи повышения уровня трансаминаз в сыворотке крови, билирубина в сыворотке крови или других показателей функции печени, повышение креатинина в сыворотке крови и азота мочевины крови, а также другие отклонения лабораторных показателей. В большинстве случаев эти отклонения были незначительны и носили временный характер. При значительном или устойчивом подтверждении таких отклонений применения мелоксикама следует прекратить и провести контрольные тесты.

Функциональная почечная недостаточность.

НПВП вследствие угнетения сосудорасширяющего воздействия почечных простагландинов могут индуцировать функциональную почечную недостаточность путем снижения клубочковой фильтрации. Этот побочный эффект дозозависимый. В начале лечения или после увеличения дозы рекомендуется тщательное наблюдение диуреза и функции почек у пациентов с такими факторами риска:

• пожилой возраст;
• одновременное применение с ингибиторами АПФ, антагонистами ангиотензина II, Сартана, диуретиками (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• гиповолемия (любого генеза);
• застойная сердечная недостаточность
• почечная недостаточность
• нефротичний синдром;
• волчаночная нефропатия;
• тяжелая степень печеночной дисфункции (сывороточный альбумин <25 г / л или ≥10 по классификации Чайлд-Пью).

В редких случаях НПВП могут приводить к интерстициального нефрита, гломерулонефрита, ренального медуллярного некроза или нефротического синдрома.

Доза мелоксикама для пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на диализе, не должна превышать 7,5 мг. Пациентам с почечной недостаточностью легкой и средней степени дозу можно не снижать (клиренс креатинина более 25 мл / мин).

Задержка натрия, калия и воды.

НПВП могут усилить задержку натрия, калия и воды и повлиять на натрийуретический эффект диуретиков. Кроме того, может наблюдаться снижение антигипертензивного эффекта гипотензивных лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В результате у чувствительных пациентов могут ускоряться или обостряться отек, сердечная недостаточность или артериальная гипертензия. Поэтому пациентам с риском задержки натрия, калия и воды рекомендуется проведение клинического мониторинга (см. Раздел «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

Гиперкалиемия.

Гиперкалиемии может способствовать сахарный диабет или одновременное применение лекарственных средств, повышающих калиемию (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В таких случаях на регулярной основе нужно контролировать уровень калия.

Комбинация с пеметрекседом

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью, получающих пеметрексед, лечение мелоксикамом нужно приостановить крайней мере на 5 дней до введения пеметрекседа, в день введения и минимум на 2 дня после введения (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ).

Оговорки и меры безопасности.

Побочные реакции часто хуже переносятся пациентами пожилого возраста, слабыми или ослабленными пациентами, которые нуждаются в тщательном наблюдении. Как и при лечении другими НПВП, надо быть осторожными в отношении больных пожилого возраста, у которых более вероятно снижение функции почек, печени и сердца. Пациенты пожилого возраста имеют высокую частоту возникновения побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфорации, которые могут быть летальными (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Мелоксикам, как и любой другой НПВП, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и при в применении других НПВП, в месте инъекции может возникнуть абсцесс или некроз.

Применение мелоксикама может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность прекращения приема мелоксикама (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в ампулу 1,5 мл, то есть свободный от натрия.

Маскировки воспаления и лихорадки.

Фармакологическое действие мелоксикама, направленная на уменьшение лихорадки и воспаления, может уменьшить пользу данных диагностики при определении осложнений отношении подозреваемого неинфекционного болевого состояния.

Лечение кортикостероидами.

АЛГЕЗИКАМ® не может быть вероятным заместителем кортикостероидов при лечении ГКС недостаточности.

Гематологические эффекты.

Анемия может наблюдаться у пациентов, получающих НПВП, включая АЛГЕЗИКАМ®. Это может быть связано с задержкой жидкости, желудочно-кишечным кровотечением неизвестного происхождения или макроскопической кровотечением или полностью описанным влиянием на эритропоэз. Пациентам при длительном лечении НПВП, включая АЛГЕЗИКАМ®, следует контролировать гемоглобин или гематокрит, если имеющиеся симптомы и признаки анемии.

НПВП тормозят агрегацию тромбоцитов и могут показать увеличение времени кровотечения у некоторых пациентов. В отличие от ацетилсалициловой кислоты, их влияние на функцию тромбоцитов количественно меньше, кратковременный и обратимый. Требуют тщательного контроля пациенты, которым суждено АЛГЕЗИКАМ® и в которых возможны побочные воздействия по изменениям в функции тромбоцитов, такие как расстройства свертываемости крови, или пациенты, получающие антикоагулянты.

Применение пациентам с имеющейся астмой.

Пациенты с астмой могут иметь аспиринчутливу астмой. Применение ацетилсалициловой кислоты пациентам с аспиринчутливою астмой ассоциировано с тяжелым бронхоспазмом, который может быть летальным. В связи с перекрестной реакцией, включая бронхоспазм, между ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП АЛГЕЗИКАМ® не следует применять пациентам, чувствительным к ацитилсалициловои кислоты, и следует осторожно применять пациентам с имеющейся астмой.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность . Подавление синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить увеличение риска выкидыша и развития пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов в ранний период беременности. Абсолютный риск развития пороков сердца увеличился с менее 1% до 1,5%. Считается, что этот риск повышается с увеличением дозы и продолжительности лечения.

Во время I и II триместра беременности мелоксикам не следует применять, за исключением крайней необходимости. Если женщина, которая пытается забеременеть, или беременна в течение I и II триместра беременности применяет мелоксикам, дозировка и продолжительность лечения должны быть малейшими.

В течение III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут создавать для плода риск:

• сердечно-легочной токсичности (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией)
• нарушение работы почек, может развиться в почечную недостаточность с олигогидроамнион.

Возможные риски в последние сроки беременности для матери и новорожденного:

• возможность продления времени кровотечения, протиагрегацийного эффекта даже при очень низких дозах
• угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или затягивание родов.

Поэтому мелоксикам противопоказан в III триместре беременности.

Период кормления грудью. Хотя конкретных данных относительно лекарственного средства АЛГЕЗИКАМ® нет, о НПВП известно, что они могут проникать в грудное молоко. Поэтому применение препарата не рекомендуется женщинам, которые кормят грудью.

Фертильность. АЛГЕЗИКАМ®, как и другие лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы / простагландина, может негативно влиять на репродуктивную функцию и не рекомендован женщинам, которые хотят забеременеть. Поэтому для женщин, планирующих беременность или проходящих обследование по поводу бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены мелоксикама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Специальных исследований о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами нет. Однако на основе фармакодинамического профиля и побочных реакций, наблюдавшихся мелоксикам не влияет или оказывает незначительное влияние на указанную деятельность. Однако пациентам, у которых наблюдались нарушения функции зрения, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения центральной нервной системы, рекомендуется воздержаться от управления автомобилем или работы с механизмами.

Способ применения Алгезикам и дозы

Дозировки.

Применяют внутрищньомьязово.

Одна инъекция 15 мг 1 раз в сутки.

НЕ превышать дозу 15 мг в сутки.

Лечение должно ограничиваться одной инъекцией в начале терапии с максимальной продолжительностью до 2-3 дней в обоснованных исключительных случаях (например, когда пероральный и ректальный пути применения невозможны). Побочные реакции могут быть минимизированы применением наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего срока лечения, необходимого для контроля симптомов (см. Раздел «Особенности применения»).

Следует периодически оценивать потребность пациента в симптоматическом облегчении и его ответ на лечение.

Особые категории пациентов.

Пациенты пожилого возраста и пациенты с повышенным риском развития побочных реакций.

Рекомендуемая доза для пациентов пожилого возраста составляет 7,5 мг в сутки. Пациентам с повышенным риском развития побочных реакций следует начинать лечение с 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл) (см. Раздел «Особенности применения»).

Почечная недостаточность.

Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, находящихся на диализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки (половина ампулы 1,5 мл).

Пациентам с умеренной и средней почечной недостаточностью (клиренс креатинина
25 мл / мин) снижение дозы не требуется. По пациентов с тяжелой почечной недостаточностью без применения диализа см. раздел «Противопоказания».

Печеночная недостаточность.

Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени уменьшения дозы не требуется. По пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью см. раздел «Противопоказания».

Способ применения.

Для внутримышечного применения.

Препарат следует вводить медленно, путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодицы, соблюдая асептических условий. В случае повторного введения рекомендуется чередовать введение в левую и правую ягодицы. Перед инъекцией важно проверить, чтобы острие иглы не попал в сосуд.

Инъекцию следует немедленно прекратить в случае сильной боли во время инъекции.

В случае протеза тазобедренного сустава инъекцию следует сделать в другую ягодицу.

Дети

АЛГЕЗИКАМ®, раствор для инъекций 15 мг / 1,5 мл, противопоказан детям (в возрасте до 18 лет) (см. Раздел «Противопоказания»).

Передозировка

Симптомы.

Симптомы острой передозировки НПВП обычно ограничиваются летаргией, сонливостью, тошнотой, рвотой и эпигастральной болью, которые в целом являются обратимыми при поддерживающей терапии. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение. Тяжелое отравление может привести к артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, дисфункции печени, угнетение дыхания, коме, судорогам, сердечно-сосудистой недостаточности и остановки сердца. Зафиксировано анафилактоидные реакции при терапевтическом применении НПВП, также может наблюдаться при передозировке.

Терапия.

При передозировке НПВП пациентам рекомендуется симптоматические и поддерживающие мероприятия. Исследования показали ускоренное выведение мелоксикама с помощью 4 пероральных доз колестирамина 3 раза в сутки.

Побочные эффекты

Данные исследований и эпидемиологические данные позволяют предположить, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышением риска сосудистых тромботических явлений (таких как инфаркт миокарда или инсульт) (см. Раздел «Особенности применения »).

Отек, артериальная гипертензия и сердечная недостаточность наблюдались при лечении НПВП.

Большинство побочных эффектов, наблюдаемых желудочно-кишечного происхождения. Возможна язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда летальная, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»). После применения наблюдались тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запор, диспепсия, боль в животе, молотый, рвота кровью, язвенный стоматит, обострение колита и болезни Крона
(см. Раздел «Особенности применения»). С меньшей частотой наблюдался гастрит.

Зафиксировано тяжелые поражения кожи: синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (см. Раздел «Особенности применения»).

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, <1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100) редко (≥ 1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (нельзя определить по имеющимся данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

нечасто - анемия

редко - отклонение показателей анализа крови от нормы (включая изменение количества лейкоцитов), лейкопения, тромбоцитопения.

Зафиксировано очень редких случаях агранулоцитоза (см. «Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции»).

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции, кроме анафилактических или анафилактоидных;

частота неизвестна - анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции, включая шок.

Психические расстройства:

редко - изменение настроения, ночные кошмары;

частота неизвестна - спутанность сознания, дезориентация, бессонница.

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль;

нечасто - головокружение, сонливость.

Со стороны органов зрения:

редко - нарушение функции зрения, нечеткость зрения; конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата:

нечасто — запоморочення;

редко - звон в ушах.

Кардиальные нарушения:

редко - сердцебиение .

Сообщалось о сердечной недостаточности, связанной с применением НПВП.

Со стороны сосудов:

нечасто - повышение артериального давления (см. раздел «Особенности применения»), приливы.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

редко - астма у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту и другие НПВП;

частота неизвестна - инфекции верхних дыхательных путей, кашель.

Со стороны пищеварительного тракта :

очень часто - расстройства пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, диарея

нечасто - скрытая или макроскопическая желудочно-кишечное кровотечение, стоматит, гастрит, отрыжка;

редко - колит, гастродуоденальная язва, эзофагит

очень редко - желудочно-кишечное перфорация;

частота неизвестна - пакреатит.

Желудочно-кишечное кровотечение, язвы или перфорация могут быть тяжелыми и потенциально летальными, особенно у пациентов пожилого возраста (см. Раздел «Особенности применения»).

Со стороны пищеварительной системы:

нечасто - нарушение показателей функции печени (например, повышение трансаминаз или билирубина)

очень редко - гепатит

частота неизвестна - желтуха, печеночная недостаточность.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

нечасто - ангионевротический отек, зуд, сыпь,

редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, крапивница

очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема

частота неизвестна - фотосенсибилизация, эксфолиативный дерматит.

Со стороны мочевыделительной системы :

нечасто - задержка натрия и воды, гиперкалиемия (см. разделы «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), изменения показателей функции почек (повышение креатинина и / или мочевины сыворотки крови)

очень редко - острая почечная недостаточность, в частности у пациентов с факторами риска
(см. раздел «Особенности применения»);

частота неизвестна - инфекции мочевыводящих путей, нарушение частоты мочеиспускания.

Общие нарушения и реакции в месте введения :

часто - уплотнения в месте инъекции, боль в месте инъекции;

нечасто - отек, включая отек нижних конечностей;

частота неизвестна - гриппоподобные симптомы.

Со стороны опорно-двигательной системы:

частота неизвестна - артралгия, боль в спине, признаки и симптомы, связанные с суставами.

Отдельные серьезные и / или частые побочные реакции.

Сообщалось об очень редких случаях агранулоцитоза у пациентов, принимавших мелоксикам и другие потенциально миелотоксические лекарственные средства (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Побочные реакции, не ассоциировались с применением препарата, но которые являются общепринято характерными для других соединений класса.

Органическое почечное поражения, что, вероятно, приводит к острой почечной недостаточности зафиксировано об очень редких случаях интерстициального нефрита, острого тубулярного некроза, нефротического синдрома и папиллярного некроза (см. Раздел «Особенности применения»).

Срок годности Алгезикам

2 года.

Условия хранения Алгезикам

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1,5 мл в ампуле, по 5 ампул в блистере, по 1 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Частное акционерное общество «Лекхим-Харьков».

Местонахождение производителя

Украина, 61115, Харьковская обл., Город Харьков, улица Северина Потоцкого, дом 36.