Глокарбазін капсули

Глокарбазін інструкція із застосування

Офіційна інструкція лікарського засобу Глокарбазін капсули 50 мг. Опис та застосування Glokarbazіn, аналоги та відгуки. Інструкція Глокарбазін капсули затверджена виробником.

Склад

Кожна капсула містить Прокарбазину гідрохлориду 50 мг.

Лікарська форма

Протипухлинні (цитостатичні) препарати А26.

Фармакотерапевтична група

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

Прокарбазин, похідна речовина від метилгідразину, є протипухлинним (цитостатичним) препаратом із слабкими властивостями блокування активності МАО. Його точний механізм дії на клітини пухлини не відомий. Може бути ефективним для лікування пацієнтів, які не сприймають променеву терапію та інші протипухлинні препарати.

Клінічні характеристики

Глокарбазін Показання

Основним показанням є хвороба Ходжкіна (лімфаденома). Прокарбазин також може бути успішним при лікуванні прогресуючої лімфоми та багатьох пухлин щільної консистенції, де була підтверджена стійкість до інших методів лікування. Діти: Прокарбазин показаний при лікуванні лімфоми Ходжкіна дітям від 2 до 18 років, у поєднанні з іншими антинеопластичними препаратами, коли це обгрунтовано протоколом лікування.

Протипоказання

Прокарбазин протипоказано пацієнтам, у яких виявлено гіперчутливість до препарату або недостатній кістковомозковий резерв, підтверджений після проведення аспірації кісткового мозку. Треба узяти до уваги, що такий стан є можливим у кожного пацієнта, у якого діагностовано лейкопенію, тромбоцитопенію та анемію.

ПОПЕРЕДЖЕННЯ

Прокарбазин слід приймати лише під наглядом лікаря, який має досвід проведення протиракової хіміотерапії та володіє засобами для регулярного моніторингу клінічних та гематологічних ефектів під час та після прийому. Лікування має здійснюватися лише в умовах стаціонару. Доцільною є особлива обережність при застосуванні у пацієнтів з печінковою або нирковою дисфункцією, крім того прийому прокарбазину слід уникати пацієнтам з важкими захворюваннями печінки або нирок. Його слід уникати, якщо кліренс креатиніну менше 10 мл/хв. Також рекомендується особлива обережність під час застосування при серцево— судинних або цереброваскулярних захворюваннях, феохромоцитомі або епілепсії. Регулярний аналіз крові має велике значення через можливість пригнічення функції кісткового мозку. Якщо під час початкової стадії лікування загальна кількість лейкоцитів падає до 3 000 на мм3 або кількість тромбоцитів до 80 000 на мм3, лікування слід тимчасово припинити, поки рівень лейкоцитів та/або тромбоцитів не відновиться, лише тоді дозу підтримуючої терапії може бути відновлено. Лікування слід призупинити при появі алергічних реакцій. Живі вакцини не слід застосовувати під час або протягом принаймні 6 місяців лікування імуносупресивною хіміотерапією або променевою терапією злоякісного захворювання.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Особливості застосування

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність і лактація.

Тератогенні ефекти Категорія лікарських засобів за впливом на вагітність — D. Застосування Прокарбазину гідрохлориду вагітною жінкою може завдати шкоди плоду. Хоча не має достатніх і добре проаналізованих досліджень прийому Прокарбазину гідрохлориду у вагітних, є випадки у практиці виявлення вад розвитку потомства у жінок, які приймали Прокарбазин гідрохлорид у поєднанні з іншими антинеопластичними засобами під час вагітності. Прокарбазин слід застосовувати під час вагітності, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плоду. Якщо цей препарат використовується під час вагітності, або якщо пацієнтка завагітніла під час прийому цього препарату, пацієнтці слід ознайомитись з можливою небезпекою для плоду. Жінкам із репродукційним потенціалом слід порадити уникати вагітності. Прокарбазин гідрохлориду призвів до тератогенного ефекту у щурів, коли його вводять у дозах приблизно від 4 до 13 разів більших, ніж максимальна рекомендована терапевтична доза для людини 6 мг/кг на добу.

Нетератогенні ефекти

Прокарбазин гідрохлорид не вивчений належним чином на тваринах щодо його впливу на пери- та постнатальний розвиток. Однак нейрогенні пухлини були відмічені у потомства щурів, які отримували внутрішньовенні ін’єкції 125 мг/кг при прийомі Прокарбазину гідрохлориду на 22 день гестації. Від сполук, які блокують синтез ДНК, РНК та білка, можна очікувати негативного впливу на пери- та постнатальний розвиток.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Спосіб застосування Глокарбазін та дози

Наступні дози призначені для введення препарату, у якості монотерапії. При застосуванні у поєднанні з іншими протираковими препаратами дозу Прокарбазину слід відповідним чином зменшити, наприклад, у режимі МОПП (МОРР) доза Прокарбазину становить 100 мг/м2 щодня протягом 14 днів. Усі дози залежать від фактичної ваги пацієнта. Однак розрахункова м’язова маса тіла (суха вага) застосовується, якщо хворий страждає ожирінням, або якщо стався нетиповий набір ваги через набряк, асцит або інші форми аномальної затримки рідини.

Дорослі: для мінімізації проявів нудоти та блювоти, що супроводжують великий відсоток пацієнтів, які починають терапію Прокарбазином, рекомендуються разові або розділені загальні дози від 2 до 4 мг/кг на добу протягом першого тижня. Добову дозу слід підтримувати від 4 до 6 мг/кг на добу до отримання максимально .можливого покращення або до тих пір, поки показник рівня лейкоцитів не впаде нижче 4 000/мм3 або рівень тромбоцитів не впаде нижче 100 000/мм3. Коли буде отримане максимально можливого покращення, підтримуючу дозу можна залишити на рівні від 1 до 2 мг/кг на добу. Після виявлення гематологічної або іншої токсичної дії препарат слід відмінити, поки не настане задовільне покращення. Коли токсична побічна дія зменшиться, тоді терапія на розсуд лікаря може бути відновлена у дозуванні від 1 до 2 мг/кг на добу на підставі клінічної картини та відповідних лабораторних обстежень.

Діти

Діти: дуже ретельний клінічний моніторинг обов’язковий. Надмірна токсична дія, про яку свідчать тремор, кома та судоми, виникає в деяких випадках. Отже, дозування повинно бути індивідуальним. Наступний графік дозування надається лише, як рекомендація. Перший тиждень рекомендується п’ятдесят (50) мг на 1 м2 поверхні тіла. Потім дозування слід підтримувати на рівні 100 мг на 1 м2 поверхні тіла на добу до отримання максимально можливого покращення або до появи лейкопенії чи тромбоцитопенії. При досягненні максимально можливого покращення підтримуючу дозу можна залишити на рівні 50 мг на 1 м2 поверхні тіла на добу. Після виявлення гематологічної або іншої токсичної дії препарат слід відмінити, поки не настане задовільне покращення, грунтуючись на показниках клінічної картини та відповідних лабораторних обстежень. Коли токсична побічна дія зменшиться тоді терапія може бути відновлена. Слід розглянути процедури правильного поводження та утилізації онкологічних препаратів. Опубліковано кілька керівництв на цю тему. 1-6 Не існує загальної згоди, що всі процедури, реко.мендовані в керівництві, необхідні або доречні.

Передозування

Основними проявами передозування Прокарбазину можуть бути нудота, блювання, ентерит, діарея, гіпотонія, тремор, судоми та кома. Лікування повинно складатися або з прийому засобу, що викличе блювоту, або з промивання шлунка. Рекомендуються загальні підтримуючі заходи, такі як введення фізичного розчину внутрішньовенно. Оскільки основна токсичність Прокарбазину гідрохлориду є гематологічною та печінковою, то пацієнтам слід проводити часті повні аналізи показників крові та функціій печінки протягом усього періоду їх лікування та протягом мінімум двох тижнів після цього. Якщо в будь-якому з цих показників з’являються відхилення, слід негайно вжити відповідних заходів для корекції та стабілізації. Орієнтовна середня летальна доза Прокарбазину гідрохлориду для лабораторних тварин коливалася від приблизно 150 мг/кг у кроликів, до 1300 мг/кг у мишей.

Побічні реакції

Часто трапляються випадки лейкопенії, анемії та тромбопенії. Нудота та блювання — найпоширеніші побічні дії. З боку органів кровотворення: панцитопенія; еозинофілія; гемолітична анемія; тенденції до кровотечі, такі як петехія, пурпура, епістаксис та гемоптизис. З боку органів ШКТ: погіршення функції печінки, холестатична жовтуха, стоматит, гематемезис, мелена, діарея, дисфагія, анорексія, біль у животі, запори, сухість у роті. З боку нервової системи: кома, судоми, нейропатія, атаксія, парестезія, ністагм, уповільнені рефлекси, втрата свідомості, шльопаюча стопа, головний біль, запаморочення, замішання. З боку серцево-судинної системи: гіпотензія, тахікардія, синкопе. З боку органів зору: ретинальний крововилив, набряк зорового нерву, світлобоязнь, диплопія, неможливість фокусувати зір. З боку шкіри та її похідних: герпес, дерматит, свербіж, алопеція, гіперпігментація, висип, кропив’янка, почервоніння. Алергічні реакції: стандартні алергічні реакції. Інше: інтеркурентні інфекції, втрата слуху, гіпертермія, підвищене потовиділення, млявість, слабкість, стомлюваність, набряки, озноб, безсоння, нечітка мова, хрипота, сонливість.

Термін придатності Глокарбазін

Умови зберігання Глокарбазін

Зберігати при температурі не вище 25 °С у захищеному від світла та вологи місці.

Упаковка

Алюмінієвий блістер по 10 капсул, в картонній упаковці з інструкцією.

Категорія відпуску

За рецептом.

Виробник

Глобела Фарма Пвт. Лтд.

Місцезнаходження виробника

Дільниця № 357, Джі.Ай.Ді.Сі., Сачін, Сурат — 394 230, штат Гуджарат, Індія.