Макмірор чи Клотримазол що краще?

діюча речовина: ніфуратель;

1 таблетка містить ніфурателю 200 мг;

допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, крохмаль рисовий, поліетиленгліколь 6000, тальк, магнію стеарат, желатин, гуміарабік, сахароза, магнію карбонат, титану діоксид

(E 171), віск Е, вода очищена.

діюча речовина: клотримазол;

1 таблетка містить клотримазолу (у перерахуванні на 100 % суху речовину) – 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний безводний, кислота адипінова, кальцію стеарат.

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою білого кольору.

Таблетки вагінальні.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого або майже білого кольору, овальної форми, з двоопуклою поверхнею.

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Протимікробні та антисептичні засоби за винятком комбінованих препаратів, що містять кортикостероїди.

Код АТХ G01A X05.

Протимікробні та антисептичні засоби, що застосовуються у гінекології. Похідні імідазолу.

Код АТX G01A F02.

Фармакодинаміка.

Активна речовина препарата Макмірор є похідна нітрофурану — ніфуратель.

Дослідження invivo / in vitro продемонстрували широкий спектр дії проти мікроорганізмів, включаючи інфекції сечостатевої системи, також властива антипротозойна та протигрибкова активність. Механізм дії до кінця не з’ясований; відомо, що ніфуратель через свої метаболіти впливає на ферменти, що приймають участь у процесі росту мікроорганізмів. Ніфуратель за схожою схемою діє на трихомонади.

Ніфуратель виступає у якості антибактеріального засобу для грамнегативних та грам-позитивних аеробних та анаеробних бактерій: Gardnerella vaginalis , Escherichia coli , Shigella , Salmonella spp ., Bacillus sp ., Proteus spp ., Klebsiella pneumoniae. Мінімальна діюча доза становить 2,5-5 мкг/мл. Бактеріостатичні та бактерицидні дії вивчали in vitro, залежно від концентрації ніфурателю.

Ніфуратель проявив сильні пригнічувальні властивості на ріст Chlamydia trachomatis та менш виражену дію проти Mycoplasma pneumonia та Ureaplasma urealyticum. Протигрибкова дія ніфурателю у дослідженнях in vivo менш виражена порівняно з кетоназолом та флутрімазолом.

Широкий спектр антибактеріальної, антипротозойної та протигрибкової дії доводить ефективність ніфурателю при всіх видах сечостатевих системних інфекцій. Ніфуратель не впливає на Lactobacillus spp ., які є природною складовою нормальної бактеріальної флори, завдяки чому препарат сприяє та прискорює лікування вагінальної інфекції та попереджує реінфекцію.

Дослідження на 2000 пацієнтах з вагінітом унаслідок Trichomonas vaginalis показали, що ефективність лікування ніфурателем визначається на підставі відсутності трихомонад у мікроскопічних дослідженнях: від 68-89 % після першого курсу лікування, від 82-89 % після другого курсу лікування та 96 % після третього курсу лікування.

Як показали дослідження на понад 900 пацієнтах з вагінітом внаслідок різних етіологічних факторів, включаючи змішану етіологію, ефективність лікування ніфурателем має діапазон 88-96 %. Ніфуратель більш ефективний при лікуванні гострих інфекцій сечостатевої системи (ефективність від 62-93 %), ніж при лікуванні загострень хронічних інфекцій (ефективність — 50 %).

Висока ефективність лікування спостерігається у пацієнтів з кишковим амебіазом та лямбліозом, від 70-90 % та 91-94 % відповідно. Також є клінічні дані щодо вираженої антипротозойної активності ніфурателю.

Ніфуратель не спричиняє перехресної резистентності мікроорганізмів до інших препаратів, що застосовують при лікуванні інфекцій. За 30 років не виявлено жодного випадку резистентності до ніфурателю.

Фармакокінетика.

Дослідження фармакокінетичних властивостей проводили на здорових добровольцях, які приймали 200 мг ніфурателю та під час яких було виявлено дві складові кінетики. Після прийому разової дози у 200 мг відзначалося швидке всмоктування ніфурателю; концентрація препарату у сироватці крові через 2 години після прийому становила 9,48 ± 3,6 мкг/мл. Ніфуратель швидко метаболізувався практично в усіх тканинах організму, період напіврозпаду становив 2,75 ± 0,8 години. Приблизно 0,5 % ніфурателю виводилося з сечею у незміненому вигляді. Решта виводилася у формі метаболітів. Ніфуратель демонструє значну спорідненість з жирами та значне повне розповсюдження, що становить 17,428 л. Ніфуратель не виявлений у внутрішньопечінковій циркуляції.

Фармакодинаміка.

Механізм антимікотичної дії імідазолу пов’язаний з пригніченням синтезу ергостеролу, що призводить до структурного та функціонального пошкодження цитоплазматичної мембрани.

Клотримазол має широкий спектр антимікотичної активності in vitro та in vivo, діє на дерматофіти, дріжджові, плісняві гриби.

При відповідних умовах тестування мінімальні інгібуючі концентрації для цих типів грибів становлять приблизно менше ніж 0,062-8,0 мкг/мл субстрату.

Механізм дії клотримазолу пов’язаний з первинною фунгістатичною або фунгіцидною активністю залежно від концентрації клотримазолу у місці інфекції.

In vitro активність обмежена елементами гриба, що проліферують; спори гриба мають лише незначну чутливість.

Додатково до антимікотичної активності клотримазол також діє на Trichomonas vaginalis, грампозитивні мікроорганізми (стрептококи, стафілококи) та грамнегативні мікроорганізми (Bacteroids, Gardnerella vaginalis).

In vitro клотримазол пригнічує розмноження Corynebacteria та грампозитивних коків (за винятком Enterococci) у концентрації 0,5-10 мкг/мл субстрату та чинить трихомонацидну дію у концентрації 100 мкг/мл.

Первинно резистентні штами чутливих видів грибів зустрічаються рідко. Розвиток вторинної резистентності у чутливих грибів при лікуванні дотепер спостерігався дуже рідко.

Фармакокінетика.

Всмоктується незначна кількість клотримазолу (3-10 %). Абсорбований клотримазол швидко метаболізується у печінці до неактивних метаболітів. Тому пік плазмової концентрації клотримазолу після вагінального застосування у дозі 500 мг був менший за 10 нг/мл. Це означає, що виникнення вимірних системних побічних ефектів після інтравагінального застосування клотримазолу є малоймовірним.

Вульвовагінальні інфекції, спричинені чутливими до препарату збудниками (патогенними мікроорганізмами, трихомонадами, грибками, дріжджами, хламідіями, грибками роду Candida).

Захворювання сечостатевої системи (цистит, уретрит, пієлонефрит, пієліт).

Кишковий амебіаз та лямбліоз.

Інфекції у ділянці статевих органів (вагініт), спричинені грибами (зазвичай роду Candida), та суперінфекції, спричинені бактеріями, чутливими до клотримазолу.

Відома індивідуальна підвищена чутливість до діючої речовини або до інших компонентів препарату. Препарат не слід застосовувати у разі порушення функції нирок, при нейропатіях та пацієнтам з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (G6PD).

Підвищена чутливість до клотримазолу або до інших компонентів препарату.

Клінічно значуща взаємодія препарату з іншими лікарськими засобами не встановлена.

Одночасний прийом алкоголю може призвести до дисульфірамоподібних реакцій.

При одночасному застосуванні клотримазолу, вагінальні таблетки, з такролімусом перорально (FK-506; імунодепресант) або сиролімусом може підвищуватися рівень такролімусу/сиролімусу у плазмі крові. Слід ретельно контролювати стан хворого для виявлення симптомів передозування такролімусу або сиролімусу, при необхідності перевіряючи його концентрацію у плазмі крові.

При одночасному застосуванні клотримазолу з ністатином, амфотерицином В та іншими полієновими антибіотиками активність клотримазолу може знижуватися.

Дексаметазон, що застосовується у великих дозах, знижує протигрибкову дію клотримазолу.

Антимікробну дію клотримазолу посилюють високі місцеві концентрації пропілового ефіру п-оксибензойної кислоти.

Застосування препарату, особливо протягом тривалого часу, може спричинити реакції підвищеної чутливості.

Під час лікування препаратом необхідно утримуватися від прийому алкоголю для попередження розвитку втоми та нудоти, які самостійно минають через деякий час.

Якщо виникають ознаки алергічної реакції, слід припинити застосування препарату.

Під час застосування препарату слід утримуватися від статевих контактів.

Необхідно провести одночасне лікування статевого партнера, щоб уникнути повторного зараження.

Препарат містить сахарозу, що слід враховувати хворим на цукровий діабет.

Тромбоцитопенічна пурпура, гепатотоксичність, патологічні зміни крові та легеневі реакції були зафіксовані для інших нітрофуранових сполук. Однак, зв’язок між цими клінічними реакціями та препаратом Макмірор, таблетки, вкриті оболонкою по 200 мг, не був доведений. Проте, їх виникнення не може бути цілком виключене.

Забороняється застосовувати таблетки внутрішньо. Слід уникати контакту з очима.

Пацієнту рекомендується проконсультуватися з лікарем при:

• збереженні симптомів довше 7 днів;
• появі симптомів знову протягом 2 місяців;
• виявленій гіперчутливості до будь-яких протигрибкових засобів або похідних імідазолу;
• якщо у пацієнтки або її статевого партнера в анамнезі були захворювання, що передаються статевим шляхом;
• більше двох епізодів кандидозного вагініту впродовж останніх 6 місяців;
• високій температурі тіла (38 °С або вище), болях у нижньому відділі живота, дизурії, болю у спині, гнійних вагінальних виділеннях з неприємним запахом, виразках вульви та вагінальних виразках, почервонінні, нудоті чи блюванні, діареї, вагінальних кровотечах чи виділенні згустків крові, які супроводжуються болем у плечі.

Під час застосування цього препарату слід уникати вагінальних статевих контактів, оскільки інфекція може передатися статевому партнеру. Препарат може знижувати ефективність протизаплідних засобів, вироблених з латексу (презервативи, діафрагми). Цей ефект тимчасовий та спостерігається тільки у період лікування. Пацієнтам рекомендується використовувати альтернативні методи контрацепції принаймні протягом 5 днів після застосування препарату.

За призначенням лікаря можлива одночасна обробка зовнішніх статевих органів 1 % маззю чи 1 % розчином Клотримазолу; у разі необхідності лікар може призначати додаткові системні лікарські засоби (наприклад, метронідазол внутрішньо).

Також перед застосуванням слід проконсультуватися з лікарем, якщо пацієнтка вагітна або вагітність підозрюється; якщо пацієнтка віком до 12 або від 60 років.

Протягом менструації лікування проводити не слід. Лікування слід закінчити до початку менструації.

Не слід використовувати тампони, інтравагінальні зрошення, сперміциди або інші вагінальні засоби під час застосування препарату.

У пацієнтів з порушенням функції печінки слід періодично перевіряти її функціональний стан.

У разі відсутності ефекту слід провести мікробіологічне дослідження для підтвердження діагнозу та виключення іншої причини захворювання. Рекомендується одночасне лікування обох статевих партнерів.

Необхідно застосовувати препарат протягом усього терміну лікування, навіть якщо симптоми захворювання зникли раніше. Дотримання цих рекомендацій допоможе попередити розвиток реінфекції.

Не слід застосовувати препарат у період вагітності. Під час лікування слід припинити годування груддю.

Клінічні дослідження діючої речовини на тваринах не виявили впливу клотримазолу на фертильність та прямого або непрямого шкідливого впливу з точки зору репродуктивної токсичності. Кількість досліджень з використанням клотримазолу у період вагітності обмежена, тому рекомендовано уникати використання препарату Клотримазол, таблетки вагінальні, впродовж I триместру вагітності.

У період вагітності слід застосовувати таблетки вагінальні без застосування аплікатора.

У ході лікування препаратом Клотримазол, таблетки вагінальні, слід припинити годування груддю.

Препарат не впливає на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботу з іншими механізмами.

Не впливає.

Вульвовагінальні інфекції.

Дорослі: по 1 таблетці препарату Макмірор 3 рази на добу після прийому їжі протягом 7 днів для лікування жінки та її партнера, при можливості. Для місцевого лікування застосовувати Макмірор Комплекс, капсули вагінальні м’які або ж Макмірор Комплекс, крем вагінальний.

Важливо: пацієнтам, які лікуються лише прийомом таблеток, слід збільшити дозу до
4 таблеток на добу. Необхідно утримуватися від статевих контактів під час лікування, в іншому випадку необхідно застосовувати Макмірор Комплекс, крем вагінальний перед кожним статевим актом.

Діти віком від 10 років: рекомендована доза становить 10 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми. Приймати препарат після прийому їжі. Тривалість лікування становить у середньому 10 днів.

Інфекції сечовивідних шляхів.

Дорослі: рекомендована доза препарату залежить від ступеня тяжкості захворювання і становить 3-6 таблеток на добу (тобто по 200-400 мг 3 рази на добу) після їди. Курс лікування становить у середньому 1-2 тижні.

Діти віком від 6 років: рекомендована доза становить 10-20 мг/кг маси тіла на добу, розподілена на 2 прийоми. Приймати після їди. Тривалість лікування 7 — 14 днів.

За призначенням лікаря, при необхідності, курс лікування препаратом МАКМІРОР можна подовжити або призначити повторний курс лікування інфекцій сечовидільних шляхів.

Кишковий амебіаз.

Дорослі: по 2 таблетки 3 рази на добу, після їди, протягом 10 діб.

Діти віком від 6 років: рекомендована добова доза - 30 мг/кг маси тіла, розподілена на
3 прийоми, протягом 10 діб.

Кишковий лямбліоз.

Дорослі: по 2 таблетки 2-3 рази на добу, після їди, протягом 7 діб.

Діти віком від 6 років: рекомендована добова доза - 30 мг/кг маси тіла, розподілена на
2 прийоми, після їди, протягом 7 діб.

Препарат застосовувати дорослим по 1 таблетці 2 рази на добу протягом 3 днів або по 1 таблетці на день протягом 6 днів.

Таблетки вагінальні слід вводити у піхву якомога глибше, наскільки можливо, увечері, найзручніше вводити лежачи на спині зі злегка зігнутими ногами.

Клотримазол, таблетки вагінальні, повинні зволожуватись у піхві для повного розчинення, у іншому випадку нерозчинені шматочки таблетки вагінальної можуть випадати з піхви. Для попередження цього важливо вводити лікарський засіб у піхву так глибоко, наскільки це можливо, перед сном. Якщо таблетки вагінальні не розчиняються повністю протягом однієї ночі, слід розглянути можливість застосування крему вагінального.

Препарат застосовувати дітям віком від 6 років.

Не застосовувати дітям віком до 12 років. Дітям віком від 12 років застосовувати після консультації з лікарем.

Випадки передозування невідомі.

Жодного ризику гострої інтоксикації немає, оскільки малоймовірно, що передозування можливе після разової вагінальної дози, а також після випадкового перорального застосування. Специфічного антидоту не існує.

При випадковому пероральному застосуванні рідко може виникнути потреба у проведенні промивання шлунка, якщо доза, яка загрожує життю, була застосована протягом попередньої години або якщо наявні видимі симптоми передозування (наприклад, запаморочення, нудота або блювання). Промивання шлунка слід проводити лише у випадках, коли є належний захист дихальних шляхів.

З боку травного тракту

Короткочасні та незначні гастроентерологічні розлади:

Рідко (<1/10000, <1/1000): нудота, гіркота у роті, діарея.

Дуже рідко (<1/10000): блювання, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірної клітковини

Можливі реакції гіперчутливості, включаючи:

Дуже рідко (<1/10000): висипання на шкірі, кропив’янку, свербіж.

З боку нервової системи

Периферичні нейропатії.

Імунна система: алергічні реакції, у т.ч. еритема, висипи на шкірі, набряк, непритомність, артеріальна гіпотензія, задишка, кропив’янка, свербіж. При появі цих симптомів лікування клотримазолом слід припинити.

Репродуктивна система та молочні залози: лущення шкіри у ділянці статевих органів; відчуття печіння, почервоніння, дискомфорт, біль та набряк слизової оболонки у ділянці входу у піхву; подразнення, біль у тазовій ділянці, вагінальна кровотеча.

Травний тракт: біль у животі, шлунково-кишкові розлади.

5 років.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці!

В оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ºС.

В недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній пачці.

По 10 таблеток у блістері, по 1 блістеру у пачці.

За рецептом.

Без рецепта.

Доппель Фармацеутіці С.р.л./Doppel Farmaceutici S.r.l.

Публічне акціонерне товариство «Науково-виробничий центр «Борщагівський хіміко-фармацевтичний завод».

Віа Волтурно, 48 — Квінто Де’Стампі — 20089 Роццано (МІ), Італія/ Via Volturno,
48 — Quinto De’Stampi — 20089 Rozzano (MІ), Italy.

Україна, 03134, м. Київ, вул. Миру, 17.