Ацецекс порошок

Ацецекс інструкція із застосування

Офіційна інструкція лікарського засобу Ацецекс порошок 100 мг, 200 мг. Опис та застосування Atsetseks, аналоги та відгуки. Інструкція Ацецекс порошок затверджена виробником.

Склад

діюча речовина: acetylcysteine;

1 пакет (3 г) містить ацетилцистеїну 100 мг або 200 мг;

допоміжні речовини: аспартам (Е 951), олія лимонна, тартразин (Е 102), сахароза.

Лікарська форма

Порошок для орального розчину.

Основні фізико-хімічні властивості: порошок білого або білого з жовтуватим відтінком кольору зі специфічним запахом.

Фармакотерапевтична група

Муколітичні засоби.

Код АТХ R05C B01.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка.

N-ацетил-L-цистеїн (АЦ) чинить виражену муколітичну дію на слизовий і слизисто-гнійний секрети за рахунок деполімеризації мукопротеїнових комплексів і нуклеїнових кислот, які надають в'язкості гіаліновому і гнійному компонентам мокротиння та іншим секретам. Додаткові властивості: зниження індукованої гіперплазії мукоцитів, підвищення продукування сурфактанта за рахунок стимуляції пневмоцитів типу II, стимуляція активності мукоциліарного апарату, що сприяє поліпшенню мукоциліарного кліренсу.

N-ацетил-L-цистеїн також чинить пряму антиоксидантну дію за рахунок наявності нуклеофільної вільної тіольної групи (SH), яка здатна безпосередньо взаємодіяти з електрофільними групами окисних радикалів. Особливо цікавий той факт, що АЦ запобігає інактивації a-1-антитрипсину − ферменту, який інгібує еластазу, хлорноватистою кислотою (HOCl) − сильним окиснювачем, що впродукується мієлопероксидазою активних фагоцитів.

Крім того, молекулярна структура АЦ дає йому можливість легко проникати через клітинні мембрани. Усередині клітини АЦ деацетилюється з утворенням L-цистеїну, незамінної амінокислоти для синтезу глутатіону. На додаток до цього АЦ, який є прекурсором глутатіону, проявляє непрямий антиоксидантний ефект. Глутатіон є високоактивним трипептидом, поширеним у різних тканинах тварин і незамінним для збереження функціональної здатності клітини і її морфологічної цілісності. Фактично він є частиною найбільш важливого внутрішньоклітинного механізму захисту від окисних радикалів, як екзо-, так і ендогенних, і деяких цитотоксичних речовин, включаючи парацетамол.

Парацетамол чинить цитотоксичну дію шляхом прогресуючого зниження вмісту глутатіону. АЦ відіграє першорядну роль у збереженні адекватних рівнів глутатiону, таким чином посилюючи клітинний захист. Внаслідок цього АЦ являє собою специфічний антидот при отруєнні парацетамолом.

У хворих на ХОЗЛ прийом 1200 мг АЦ на добу протягом 6 тижнів призводив до значного підвищення об'єму вдиху і ФЖЄЛ (форсована життєва ємність легень), можливо, внаслідок зменшення повітряного захоплення.

У хворих з ідіопатичним фіброзом легенiв (ІФЛ) застосування ацетилцистеїну перорально по 600 мг 3 рази на добу протягом 1 року у поєднанні зі стандартною терапією ІФЛ (преднізолон та азатіоприн) сприяло збереженню життєвої ємності легенiв (ЖЄЛ) і дифузної здатності легенiв, виміряної методом одиночного вдиху окису вуглецю.

У формі інгаляційної терапії протягом 1 року АЦ сприяв зниженню інтенсивності прогресування захворювання у хворих з ІФЛ.

При застосуванні у дуже високих дозах (до 3000 мг щодня протягом 4 тижнів) хворим на муковісцидоз АЦ не чинив значної токсичної дії.

Антиоксидантна ефективність АЦ пов'язана з вираженим зниженням активності еластази у мокроті, що є найзначнішим показником функції легенiв у хворих на муковісцидоз. Окрім цього, на тлі лікування відзначалося зниження кількості нейтрофілів у дихальних шляхах, а також кількості нейтрофілів, активно виділяють багаті еластазою гранули.

Фармакокінетика.

Абсорбція

У людини після перорального прийому ацетилцистеїн повністю абсорбується. Через метаболізм у стінках кишечнику та ефект першого проходження біодоступність ацетилцистеїну при пероральному прийомі дуже низька (приблизно 10 %). Для різних лікарських форм відмінностей не виявлено. У хворих з різними дихальними і серцевими захворюваннями максимальна концентрація АЦ у плазмі крові досягається через 1-3 години після прийому і залишається високою протягом 24 годин.

Розподіл

Ацетилцистеїн розподіляється в організмі як у незміненому вигляді (20 %), так і у вигляді метаболітів (активних) (80 %), при цьому переважно він виявляється у печінці, нирках, легенях і бронхіальному секреті. Об'єм розподілу АЦ — від 0,33 до 0,47 л/кг. Зв'язування з білками плазми крові становить близько 50 % через 4 години після прийому і зменшується до 20 % через 12 годин.

Метаболізм і виведення

Після перорального прийому АЦ швидко та екстенсивно метаболізується у стінках кишечнику і печінки. Утворений метаболіт, цистеїн, розглядають як активний. Далі ацетилцистеїн і цистеїн метаболізуються одним і тим же шляхом. Близько 30 % дози виводиться нирками. Т1/2 АЦ становить 6,25 години.

Клінічні характеристики

Ацецекс Показання

Лікування гострих та хронiчних захворювань бронхолегеневої системи, що супроводжуються пiдвищеним утворенням мокротиння.

Передозування парацетамолом.

Протипоказання

Відома гіперчутливість до ацетилцистеїну або до будь-якої з допоміжних речовин.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у стадії загострення, кровохаркання, легенева кровотеча.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Дослідження взаємодії проводили тільки з участю дорослих.

Застосування разом з ацетилцистеїном протикашльових засобів може посилити застій мокротиння через пригнічення кашльового рефлексу.

Активоване вугілля знижує ефективність ацетилцистеїну.

При одночасному застосуванні з такими антибіотиками як тетрацикліни (за винятком доксицикліну), ампіцилін, амфотерицин В, цефалоспорини, аміноглікозиди, можлива їх взаємодія з тіоловою групою ацетилцистеїну, що призводить до зниження активності обох препаратів. Тому інтервал між застосуванням цих препаратів має становити не менше 2-х годин. Це не стосується цефіксиму та лоракарбефу.

При одночасному прийомі нітрогліцерину та ацетилцистеїну виявлені значні гіпотензія і розширення скроневої артерії. При необхідності одночасного застосування нітрогліцерину і ацетилцистеїну у пацієнтів слід контролювати гіпотензію, яка може мати важкий характер, і слід попередити їх про можливість виникнення головного болю.

Ацетилцистеїн може бути донором цистеїну та підвищувати рівень глутатіону, який сприяє детоксикації вільних радикалів кисню та певних токсичних речовин в організмі.

Вплив на лабораторні дослідження

Ацетилцистеїн може впливати на колориметричне дослідження саліцилатів та на визначення кетонових тіл у сечi.

Особливості застосування

Пацієнти, хворi на бронхіальну астму, повинні перебувати під ретельним контролем під час лікування через можливий розвиток бронхоспазму. У разі виникнення бронхоспазму лікування ацетилцистеїном слід негайно припинити.

Рекомендується з обережністю приймати препарат пацієнтам із виразкою шлунка та дванадцятипалої кишки в анамнезі, особливо у разі супутнього прийому iнших лікарських засобів, що подразнюють слизову оболонку шлунка.

Пацієнтам із захворюваннями печінки або нирок ацетилцистеїн слід призначати з обережністю для уникнення накопичення азотовмісних речовин в організмі.

Ацетилцистеїн впливає на метаболізм гістаміну, тому не слід призначати довготривалу терапію пацієнтам з непереносимістю гістаміну, оскільки це може призвести до появи симптомів непереносимості (головний біль, вазомоторний риніт, свербіж).

Застосування ацетилцистеїну, головним чином на початку лікування, може спричинити розрідження бронхіального секрету і збільшити його об'єм. Якщо пацієнт не здатний ефективно відкашлювати мокротиння, необхідні постуральний дренаж і бронхоаспірація.

Легкий сірчаний запах не є ознакою зміни препарату, а є специфічним для дiючої речовини.

Муколітичні засоби можуть спричиняти бронхіальну обструкцію у дітей віком до 2 років. Внаслідок фізіологічних особливостей дихальної системи у дітей цієї вікової групи здатність очищення секреції дихальних шляхів обмежена. Тому муколiтики не слід застосовувати дітям віком до 2 років.

Ацецекс® містить аспартам, джерело фенілаланіну. Це необхідно враховувати пацієнтам з фенілкетонурією.

Ацецекс® містить барвник тартразин (Е 102), який може спричиняти алергічні реакції.

Лікарський засіб мiстить сахарозу, тому його не слід призначати пацієнтам з рідкісними спадковими формами непереносимості фруктози, дефіцитом сахарази-ізомальтази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Вагітність

Клінічні дані про застосування ацетилцистеїну вагітним жінкам обмежені. Дослідження на тваринах не виявили прямих або непрямих негативних впливів на вагітність, ембріо-фетальний розвиток, пологи та постнатальний розвиток.

Годування груддю

Інформація про проникнення препарату у грудне молоко відсутня.

Приймати препарат у період вагітності або годування груддю можна тільки після ретельної оцінки співвідношення користь/ризик.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Немає підтвердження, що ацетилцистеїн впливає на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами.

Спосіб застосування Ацецекс та дози

Дорослi

400-600 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми залежно вiд клiнiчних умов.

Дiти

Віком 2-6 рокiв: 200-400 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми;

Віком 6-12 рокiв: 400-600 мг на добу, розподiленi на 1-3 прийоми;

Віком від 12 рокiв — дози, як для дорослих.

Порошок розчиняти в ⅓ склянки води.

Тривалість курсу лікування визначає лікар індивідуально, залежно від характеру захворювання (гостре або хронічне).

Передозуванняпарацетамолом

У перші 10 годин після прийому токсичної речовини слід якнайшвидше приймати ацетилцистеїн з розрахунку 140 мг/кг, далі — з розрахунку 70 мг/кг кожні 4 години протягом 1-3 днів.

Ацетилцистеїн необхідно прийняти без зволікання, одразу ж після приготування розчину.

Діти

Застосовувати дітям вiком вiд 2 років.

Передозування

Немає даних про випадки передозування лiкарських форм ацетилцистеїну, призначених для прийому внутрішньо.

Добровольці приймали 11,6 г ацетилцистеїну на добу протягом трьох місяців без виникнення будь-яких серйозних побічних ефектів.

Ацетилцистеїн при прийманні у дозах 500 мг/кг/добу не спричиняє передозування.

Симптоми.

Передозування може проявлятися шлунково-кишковими симптомами, такими як нудота, блювання і діарея.

Лікуванн я.

Специфічного антидоту при отруєннi ацетилцистеїном немає, терапiя симптоматична.

Побічні реакції

Для опису частоти побічних реакцій використана така класифікація: нечасто (³ 1/1000 — < 1/100), рідко (³ 1/10000 — < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000), невідомо (отримані дані не дають змоги оцінити частоту).

З боку імунної системи: нечасто — гіперчутливість; дуже рідко — анафілактичний шок, анафілактичні/анафілактоїдні реакції.

З боку крові та лімфатичної системи: невідомо — анемія.

З боку нервової системи: нечасто — головний біль.

З боку органів слуху та лабіринту: нечасто — дзвін у вухах.

З боку серцево-судинної системи: нечасто — тахікардія; дуже рідко — геморагії.

З боку дихальної системи: невідомо — ринорея.

З боку органів грудної клітки та середостіння: рідко — бронхоспазм, диспное.

З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто — блювання, діарея, стоматит, абдомінальний біль, нудота; рідко — диспепсія; невідомо — неприємний запах з рота.

З боку шкіри і підшкірних тканин: нечасто — кропив’янка, висипання, набряк Квінке, свербіж; невідомо — екзема.

Загальні розлади та порушення у місці введення: нечасто — гіпертермія; невідомо — набряк обличчя.

Дослідження: нечасто — зниження артеріального тиску.

У дуже рідкісних випадках у зв'язку з прийомом ацетилцистеїну повідомляли про тяжкі шкірні реакції, такі як, наприклад, синдром Стівенса-Джонсона і синдром Лайєлла. У більшості випадків як мінімум ще один лікарський засіб може з більшою імовірністю бути причиною появи шкірно-слизового синдрому. Тому при появі будь-яких нових змін на шкірі або слизових оболонках потрібно звернутися до лікаря і негайно відмінити прийом ацетилцистеїну.

Відзначалися випадки зниження агрегації тромбоцитів, але клінічне значення цього не визначено.

Термін придатності Ацецекс

2 роки.

Умови зберігання Ацецекс

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка

По 3 г порошку у термозварюваному пакеті; по 10 пакетів в картонній пачці.

Категорія відпуску

Без рецепта.

Виробник

ТОВ «Фармтехнологія».

Місцезнаходження виробника

220024, м. Мінськ, вул. Корженевського, 22, Республіка Білорусь.

Тел./Факс +375 17 309 44 88