Васкопин Фармакар таблетки инструкция

Васкопин Фармакар инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Васкопин Фармакар таблетки 5 мг. Описание и применение Vaskopin Farmakar, аналоги и отзывы. Инструкция Васкопин Фармакар таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Amlodipine.

Описание

Белые, продолговатые, двояковыпуклые таблетки с разделительной риской с обеих сторон.

Состав лекарственного средства

1 таблетка содержит:

активный ингредиент: амлодипин 5 мг (в форме бесилата);

вспомогательные ингредиенты: лактоза моногидрат порошок, магния стеарат, П. В. П. (Повидон К 30), кукурузный крахмал.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Дигидропиридиновые производные.

Код ATX: C08CA01.

Фармакологические свойства

Механизм действия

Активный ингредиент Васкопина Фармакар — амлодипин является блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина. Он блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Фармакологические свойства

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Оказывает антигипертензивный и антиангинальный эффект.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Антиангинальный эффект обусловлен расширением периферических артериол и таким образом снижением ОПСС (постнагрузки), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширением коронарных и периферических артерий и артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Васкопина Фармакар обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Васкопина Фармакар предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Васкопин Фармакар не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III—IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III—IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Васкопина Фармакар существует вероятность возникновения отека легких.

Васкопин Фармакар не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, Cmax в крови достигается через 6—12 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64—80 %. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Vd равен примерно 21 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97,5 %. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер.

Css в плазме достигается через 7—8 дней постоянного приема препарата.

Метаболизм и выведение

Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 из плазмы составляет около 35—50 ч, что соответствует назначению препарата 1 раз/сут. Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

10 % неизмененного активного вещества и 60 % метаболитов выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой хронической сердечной недостаточностью Т1/2 увеличивается до 56—60 ч.

T1/2 из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 ч. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения Cmax амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста с хронической сердечной недостаточностью отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и Т1/2 (до 65 ч).

Васкопин Фармакар Показания к применению

артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Способ применения Васкопин Фармакар и дозировка

Применение данного лекарственного средства возможно только послеконсультации с врачом!

Обычно подбор дозы (титрация) проводится от 7 до 14 дней, что дает возможность врачу оценить ответ пациента на каждую дозу. При клинической необходимости титрацию можно ускорить, если имеется возможность часто оценивать состояние больного.

Разделительная риска на таблетке предназначена только для удобства проглатывания.

Таблетки принимают внутрь 1 раз/сут, запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/сут, при необходимости можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Изменения режима дозирования Васкопина Фармакар при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

У больных с нарушениями функции печени, несмотря на то что Т1/2 амлодипина, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

При почечной недостаточности рекомендуется применять Васкопин Фармакар в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Амлодипин не удаляется во время гемодиализа.

Если Вы забыли принять лекарственное средство, не принимайте удвоенную дозудля компенсации пропущенной!

Не прекращайте прием ВаскопинФармакар без предварительной консультации слечащим врачом!

Если у Вас возникли сомнения или вопросы, обратитесь к своему лечащему врачу.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• периферические отеки, тахикардия, гиперемия кожных покровов;
• при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, аритмии, одышка.

Со стороны пищеварительной системы:

• тошнота, боли в животе;
• редко - гиперплазия десен.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:

• головная боль, усталость, сонливость, головокружение;
• при длительном применении - парестезии.

Аллергические реакции:

• кожная сыпь, зуд.

Прочие:

• при длительном применении - боли в конечностях.

Противопоказания Васкопин Фармакар

Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз); гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

Передозировка

Выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации.

Меры предосторожности

С осторожностью следует применять у пациентов с печеночной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), СССУ (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс амлодипина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.

Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения амлодипином желательно проводить постепенно.

Дети

Клинические данные по применению амлодипина в педиатрии отсутствуют.

Применение в период беременности и кормления грудью

Безопасность применения амлодипина при беременности не установлена, поэтому применение возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения амлодипина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Может развится головокружение, головная боль, слабость и тошнота.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Возможно усиление антиангинального и антигипертензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их антигипертензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к увеличению биодоступности симвастатина на 77%. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.

Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

При одновременном применении симпатомиметиков, эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия вследствие задержки натрия в организме.

Нейролептики и изофлуран усиливают антигипертензивное действие производных дигидропиридина. При одновременном применении средств для ингаляционного наркоза возможно усиление гипотензивного эффекта.

При одновременном применении амиодарона возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении лития карбоната возможны проявления нейротоксичности (в т.ч. тошнота, рвота, диарея, атаксия, дрожание и/или шум в ушах).

При одновременном применении орлистат уменьшает антигипертензивное действие амлодипина, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении индометацина и других НПВС возможно уменьшение антигипертензивного действия амлодипина вследствие угнетения синтеза простагландинов в почках и задержки жидкости под влиянием НПВС.

При одновременном применении хинидина возможно усиление антигипертензивного действия.

Препараты кальция могут уменьшить эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение биодоступности амлодипина на 57%. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов. Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.

Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.

Условия и срок хранения Васкопин Фармакар

3 года.

Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 25 С.

Упаковка

По 10 таблеток в ПВХ-алюминий блистере, по 3, 4, 6 блистеров вместе с инструкцией упаковано в картонную пачку.

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

Birzeit Pharmaceutical Company (BPC), Палестина., Иерусалим, а/я 51621.