- Общая характеристика
- МНН
- Описание
- Состав
- Форма выпуска
- Фармакотерапевтическая группа
- Фармакологические свойства
- Показания к применению
- Способ применения и дозировка
- Побочные действия
- Противопоказания
- Передозировка
- Меры предосторожности
- Дети
- Период беременности
- Управление автомобилем
- Взаимодействие
- Условия и срок хранения
- Упаковка
- Правила отпуска
- Информация о производителе
Пикрэй инструкция по применению
Официальная инструкция лекарственного препарата Пикрэй таблетки 50мг, 150мг, 200мг. Описание и применение Pikrej, аналоги и отзывы. Инструкция Пикрэй таблетки утвержденная компанией производителем.
Общая характеристика
Международное непатентованное наименование
Alpelisib.
Описание
50 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, без риски, с гравировкой "L7" на одной стороне и "NVR" на другой стороне.
150 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (для суточной дозы 300 мг) бледно-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, без риски, с гравировкой "UL7" на одной стороне и "NVR" на другой стороне.
200 мг:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, со скошенными краями, без риски, с гравировкой "YL7" на одной стороне и "NVR" на другой стороне.
Состав лекарственного средства
50 мг:
1 таб. | |
алпелисиб | 50 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH102, PH101), маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый: гипромелоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки черный: гипромеллоза, железа оксид черный (Е172), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки красный: гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк.
150 мг:
1 таб. | |
алпелисиб | 150 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH102, PH101), маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый: гипромелоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки черный: гипромеллоза, железа оксид черный (Е172), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки красный: гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк.
200 мг:
1 таб. | |
алпелисиб | 200 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (PH102, PH101), маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), гипромеллоза, магния стеарат.
Состав пленочной оболочки: премикс оболочки белый: гипромелоза, титана диоксид (Е171), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки черный: гипромеллоза, железа оксид черный (Е172), макрогол 4000, тальк; премикс оболочки красный: гипромеллоза, железа оксид красный (Е172), макрогол 4000, тальк.
Форма выпуска
Таблетки покрытые пленочной оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Антинеопластические средства.
Код АТХ: L01ЕМ03.
Фармакологические свойства
Фармакологическое действие
Ингибитор фосфатидилинозитол-3-киназы (PI3K), специфично подавляющий РI3Кα. В клеточных линиях рака молочной железы алпелисиб подавлял фосфорилирование мишеней PI3K, в т.ч. Akt, и демонстрировал активность в клеточных линиях, несущих мутацию PIK3CA. In vivo алпелисиб ингибировал PI3K/Akt-зависимую передачу сигнала и подавлял рост опухоли у животных с ксенотрансплантатами опухолей, в т.ч. с ксенотрансплантатами рака молочной железы.
Фармакокинетика
При применении алпелисиба во время еды Cmax в плазме крови и AUC увеличивались пропорционально дозе в диапазоне доз от 30 до 450 мг (0.1-1.5 от одобренной рекомендованной дозы). Медиана Tmax составляет от 2 до 4 ч, вне зависимости от дозы, времени или режима терапии. Среднее значение коэффициента накопления алпелисиба составляет 1.3-1.5, Css в плазме крови достигается в течение 3 дней при ежедневном применении. Кажущийся Vd алпелисиба в равновесном состоянии по расчетам составляет 114 л. Степень связывания с белками плазмы крови - 89% и не зависит от концентрации.
Основным путем метаболизма препарата является амидный гидролиз под действием химических веществ и ферментов с образованием метаболита BZG791 совместно с небольшим вкладом изофермента CYP3A4.
Т1/2 алпелисиба составляет 8-9 ч. Среднее прогнозируемое значение клиренса алпелисиба в случае его приема во время еды составляет 9.2 л/ч (21%). После однократного приема внутрь натощак радиоактивно меченого алпелисиба в дозе 400 мг 81% от введенной дозы обнаруживались в кале (36% в неизмененном виде, 32% в виде метаболита BZG791), 14% - в моче (2% в неизмененном виде, 7.1% - в виде метаболита BZG791). На долю метаболитов, образующихся при участии изофермента CYP3A4, и глюкуронидов приходилось приблизительно 12% и 15% от дозы соответственно.
Пикрэй Показания к применению
В комбинации с фулвестрантом для лечения женщин в постменопаузе и мужчин с положительным по гормональным рецепторам (HR+), отрицательным по рецептору эпидермального фактора роста человека 2 типа (HER2-) распространенным или метастатическим раком молочной железы с мутацией гена PIK3CA (РIК3СА+) с прогрессированием заболевания во время/после проведения режимов эндокринной терапии.
Способ применения Пикрэй и дозировка
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 300 мг 1 раз/сут. Лечение следует продолжать до тех пор, пока сохраняется клинический эффект, или до возникновения непереносимых токсических явлений. При возникновении тяжелых или непереносимых нежелательных реакций может потребоваться временное прерывание терапии, снижение дозы и/или полное прекращение терапии алпелисибом.
Побочные действия
Со стороны нервной системы: дисгевзия, головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, тошнота, стоматит, рвота, боль в животе, диспепсия.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожи подкожно-жировой клетчатки: сыпь, алопеция, зуд, сухость кожи.
Прочие: снижение массы тела, повышенная утомляемость, воспаление слизистых оболочек, периферические отеки, лихорадка, сухость слизистых оболочек.
Со стороны результатов лабораторных исследований: лимфопения, снижение гемоглобина, удлинение АЧТВ, тромбоцитопения, гипергликемия, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови, повышение активности ГГТ, АЛТ, липазы, гипокальциемия, гипогликемия, гипокалиемия, снижение уровня альбумина, гипомагниемия.
К серьезным нежелательным реакциям, возникшим у пациенток, получавших алпелисиб в комбинации с фулвестрантом, относились гипергликемия, сыпь, диарея, острое поражение почек, боль в животе и анемия.
У 4.2% пациенток, получавших алпелисиб и фулвестрант, был отмечен остеонекроз челюсти. Все пациентки, у которых возник острый некроз челюсти, в качестве предшествующих или сопутствующих препаратов получали бисфосфонаты или ингибиторы RANKL (лиганда рецептора активатора ядерного фактора каппа В).
Наиболее частыми нежелательными реакциями, требовавшими окончательной отмены терапии алпелисибом, являлись гипергликемия, сыпь, диарея и повышенная утомляемость.
Наиболее частыми нежелательными реакциями, требовавшими уменьшения дозы алпелисиба, являлись гипергликемия, сыпь, диарея, стоматит и воспаление слизистых оболочек.
Противопоказания Пикрэй
Повышенная чувствительность к алпелисибу; беременность, период грудного вскармливания; возраст до 18 лет.
Передозировка
Опыт клинических исследований передозировки Пикрэй ограничен. Включает в себя гипергликемию, тошноту, астению и сыпь.
Меры предосторожности
У пациентов, получавших алпелисиб в клинических исследованиях, отмечались выраженные реакции гиперчувствительности (включая анафилактические реакции и анафилактический шок), которые проявляются одышкой, ощущением прилива крови к лицу, сыпью, лихорадкой или тахикардией. У пациентов с выраженными реакциями гиперчувствительности следует прекратить терапию алпелисибом и немедленно начать соответствующую терапию.
У пациентов, получавших алпелисиб в клинических исследованиях, описаны тяжелые кожные реакции, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона и многоформная экссудативная эритема. При возникновении признаков тяжелых кожных реакций терапию алпелисибом следует прервать до выявления причины их развития, рекомендуется консультация дерматолога. При подтверждении наличия синдрома Стивенса-Джонсона, токсического эпидермального некролиза или многоформной экссудативной эритемы терапию алпелисибом следует окончательно прекратить. У пациентов с тяжелыми кожными реакциями в анамнезе не следует возобновлять терапию алпелисибом.
У пациентов, получающих алпелисиб, возможно развитие тяжелой гипергликемии, включая кетоацидоз. До начала применения алпелисиба следует определить концентрацию глюкозы в плазме натощак и уровень HbA1c, а также оптимизировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа может потребоваться более интенсивная гипогликемическая терапия. Необходимо тщательно контролировать состояния пациентов с сахарным диабетом. В зависимости от выраженности гипергликемии может потребоваться временная отмена алпелисиба, уменьшение его дозы или его окончательная отмена.
У пациентов, получавших алпелисиб, было описано развитие пневмонита, в т.ч. случаи тяжелого пневмонита/острой интерстициальной болезни легких. У пациентов с неспецифическими проявлениями со стороны дыхательной системы, в частности, гипоксией, кашлем, одышкой или появлением интерстициальных инфильтратов по данным рентгенологических исследований, а также у пациентов, у которых были исключены инфекционные, опухолевые и другие причины в ходе обследования, следует рассмотреть возможность наличия неинфекционного пневмонита. У всех пациентов с подтвержденным пневмонитом следует прекратить терапию алпелисибом.
У пациентов, получавших алпелисиб, отмечались случаи тяжелой диареи, включая обезвоживание и острое поражение почек. В зависимости от выраженности диареи может потребоваться временная отмена алпелисиба, уменьшение его дозы или его окончательная отмена.
Дети
Противопоказано применение в возрасте до 18 лет.
Применение в период беременности и кормления грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом
Т.к. алпилисиб способен вызывать тошноту, рвоту и головную боль, при необходимости управления транспортными средствами и механизмами пациенту необходимо соблюдать осторожность.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Применение алпелисиба одновременно с мощными индукторами изофермента CYP3A4 может приводить к снижению концентрации алпелисиба в плазме крови и уменьшению его эффективности, поэтому следует избегать применения данной комбинации.
При одновременном применении с ингибитором BCRP возможно увеличение концентрации алпелисиба в плазме крови и повышение риска его токсического действия. Следует избегать применения ингибиторов BCRP у пациентов, получающих терапию алпелисибом. При невозможности использовать альтернативные средства на фоне применения алпелисиба в комбинации с ингибиторами BCRP следует тщательно контролировать усиление нежелательных реакций.
Применение алпелисиба одновременно с субстратами изофермента CYP2C9 (например, варфарином) может приводить к снижению концентрации таких препаратов в плазме крови, поэтому следует тщательно контролировать состояние пациентов, получающих алпелисиб одновременно с субстратами изофермента CYP2C9, т.к. концентрации последних в плазме крови могут снижаться, приводя к уменьшению их эффективности.
При одновременном применении блокатора гистаминовых H2-рецепторов ранитидина в комбинации с однократным приемом алпелисиба внутрь в дозе 300 мг отмечалось некоторое снижение биодоступности и системного воздействия алпелисиба. При приеме низкокалорийной пищи с низким содержанием жира AUCinf снижалась в среднем на 21%, а Cmax - на 36% при применении ранитидина. При приеме натощак эффект был более выраженным: отмечалось снижение AUCinf на 30%, Cmax - на 51% при применении ранитидина. Прием алпелисиба сразу после еды можно сочетать с препаратами, снижающими кислотность.
Условия и срок хранения Пикрэй
При температуре не выше 30 С в защищенном от влаги месте.
36 месяцев.
Упаковка
Таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 150мг, 200мг в блистерах в пеналах №7х2 в упаковке №1, №2, №4, в блистере №7 + 200мг в блистере №7.
Правила отпуска
По рецепту.
Информация о производителе
Novartis Pharma Stein AG, Швейцария/Lek d.d.
Дальнейшая информация
Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Пикрэй только по назначению врача.
Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.
Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя Novartis Pharma Stein AG, Швейцария/Lek d.d..
Авторское право:
- Novartis Pharma Stein AG, Швейцария/Lek d.d.
- https://www.rceth.by - Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
Тип данных | Сведения из реестра |
Торговое наименование: | Пикрэй |
Форма выпуска: | таблетки покрытые пленочной оболочкой 50мг, 150мг, 200мг в блистерах в пеналах №7х2 в упаковке №1, №2, №4, в блистере №7 + 200мг в блистере №7 |
Международное наименование: | Alpelisib |
Производитель: | Novartis Pharma Stein AG, Швейцария/Lek d.d., Словения |
Заявитель: | Novartis Pharma Services AG, Швейцария |
Номер регистрации: | 10919/21 |
Дата регистрации: | 16.02.2021 |
Срок действия: | 16.02.2026 |
Дата переоформления: | 01.01.2100 |
Тип: | Лекарственное средство |
Оригинальное: | оригинальное |
Состав лекарственного средства: | Alpelisib |
Код АТХ: | L01EM03 |
Держатель регистрационного удостоверения: | Novartis Pharma AG, Швейцария |
Производитель готовой лекарственной формы: | Novartis Pharma Stein AG, Швейцария |
Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: | Lek d.d., Словения |
Контроль качества: | |
Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: | Lek d.d., Словения |
Другие участники производства: | контроль качества: Novartis Pharma Stein AG, Швейцария |
Заявленная цена: | - |
Порядок отпуска: | по рецепту |
Список хранения: | |
Срок годности лекарства: | 36 мес. |
Нормативная документация: | НД РБ 9511-2021 |
Дата утверждения нормативной документации: | 16 февраля 2021 г. 0:00 |
Срок действия нормативной документации: | 16 февраля 2026 г. 0:00 |
Изменение в нормативной документации: | |
Номер разрешения НД: | 11911 |
Код АТХ | Название группы |