Парацетамол Каби раствор инструкция

Парацетамол Каби инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Парацетамол Каби раствор 50 мл. Описание и применение Paratsetamol Kabi, аналоги и отзывы. Инструкция Парацетамол Каби раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Paracetamol.

Описание

Прозрачный слегка желтоватый раствор.

Состав лекарственного средства

Состав на 1 мл:

Действующее вещество: парацетамол 10 мг;

Вспомогательные вещества: цистеин, маннитол, вода для инъекций.

Каждый флакон 50 мл содержит 500 мг парацетамола.

Форма выпуска

Раствор для инфузий 10мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Прочие анальгетики-антипиретики. Анилиды.

Код ATC: N02BE01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм анальгетического и жаропонижающего действия парацетамола до конца не выяснен. Возможен центральный и периферический эффект.

Парацетамол обеспечивает начало купирования боли в течение 5-10 минут после введения. Пик анальгетического действия наблюдается через 1 час, и сохраняется обычно в течение 4-6 часов.

Парацетамол снижает температуру тела в течение 30 минут после введения. Жаропонижающий эффект обычно сохраняется в течение минимум 6 часов.

Фармакокинетика

Взрослые

Абсорбция

Фармакокинетика парацетамола линейна после однократного и многократного введения в течение 24 часов в дозах до 2 г.

Биодоступность парацетамола после инфузии 500 мг и 1 г парацетамола аналогична биодоступности после инфузии 1 г и 2 г пропарацетамола (500 мг и 1 г парацетамола), соответственно.

Максимальная концентрация парацетамола в плазме крови (Сmax), наблюдаемая в конце 15-минутной внутривенной инфузии 500 мг и 1 г парацетамола составляет примерно 15 мкг/мл и 30 мкг/мл, соответственно.

Распределение

Объем распределения парацетамола составляет примерно 1 л/кг. Парацетамол слабо связывается с белками плазмы крови (около 10%). Через 20 минут после инфузии 1 г парацетамола в спинномозговой жидкости выявляются значительные концентрации парацетамола (около 1,5 мкг/мл).

Биотрансформация

Метаболизм парацетамола в основном осуществляется в печени путем конъюгации с глюкуроновой или серной кислотами. При приеме доз, превышающих терапевтические, происходит быстрое насыщение реакций конъюгации с серной кислотой. Незначительная часть (менее 4%) метаболизируется при участии системы цитохрома Р450 с образованием промежуточного метаболита (N-ацетилбензохинонимина), который при приеме терапевтических доз, быстро инактивируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптуровой кислотой. Однако, при массивной интоксикации, количество этого токсичного метаболита повышается.

Выведение

Парацетамол выводится в основном с мочой. 90% принятой дозы выводится в течение 24 часов, в основном в виде глюкуронидных (60-80%) и сульфатных (20-30%) конъюгатов. Менее 5% выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2,7 часов, общий клиренс — 18 л/ч.

Новорожденные, дети первого года жизни и дети старшего возраста

Фармакокинетические параметры парацетамола, наблюдаемые у младенцев и детей, аналогичны таковым у взрослых пациентов, за исключением периода полувыведения из плазмы крови, который у детей несколько короче (1,5-2 часа). У новорожденных период полувыведения из плазмы крови дольше, чем у детей первого года жизни, и составляет около 3,5 часа. У новорожденных, детей первого года жизни и детей до 10 лет выводится значительно меньше глюкуронидных и больше сульфатных конъюгатов, чем у взрослых пациентов.

Возрастные фармакокинетические показатели (стандартизованный клиренс, *CLstd/Foral (л/ч/70 кг) представлены в таблице:

*CLstd — расчет CL по численности популяции

Особые группы пациентов

Нарушения функции почек

При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10-30 мл/мин) выведение парацетамола замедляется, период полувыведения варьирует от 2 до 5,3 часов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек скорость выведения конъюгатов сульфата и глюкуроната в три раза ниже, чем у здоровых пациентов. Поэтому при лечении парацетамолом пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) минимальный интервал между каждым введением должен быть увеличен до 6 часов.

Пациенты пожилого возраста

Фармакокинетика и метаболизм парацетамола у пациентов пожилого возраста не меняются. Специального подбора дозы не требуется.

Доклинические данные по безопасности

Доклинические данные указывают на отсутствие повышенной опасности для людей, выходящей за рамки информации, содержащейся в других разделах данной инструкции. Исследования местной переносимости Парацетамола, раствора для инфузий у крыс и кроликов показали хорошую переносимость. Были проведены исследования отсутствия контактной гиперчувствительности замедленного типа на морских свинках.

Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки репродуктивной и онтогенетической токсичности не доступны.

Парацетамол Каби Показания к применению

- кратковременное лечение болевого синдрома средней интенсивности, особенно в послеоперационном периоде;

- кратковременное лечение гипертермии, когда внутривенный путь введения клинически оправдан необходимостью быстрого снятия болевого или гипертермического синдрома и/или когда другие пути введения невозможны.

Способ применения Парацетамол Каби и дозировка

Внутривенно.

Флакон 50 мл предназначен для лечения новорожденных, младенцев, детей первого года жизни и детей с массой тела менее 33 кг.

Рекомендуемые дозы Парацетамола Каби 10 мг/мл, рассчитанные в зависимости от массы тела пациента, представлены в таблице:

* Недоношенные новорожденные: данные по безопасности и эффективности для недоношенных новорожденных отсутствуют.

** Максимальная суточная доза: максимальная суточная доза, указанная выше в таблице, для пациентов, не получающих других препаратов, содержащих парацетамол, и должна быть скорректирована соответствующим образом при приеме таких продуктов.

*** Пациентам с меньшей массой тела потребуются меньшие объемы.

Перед введением раствор следует проверить визуально. Использовать только в случае, если раствор прозрачный и отсутствуют посторонние частицы или осадок.

Парацетамол Каби 10 мг/мл в асептических условиях может быть разведен в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).

Продолжительность внутривенной инфузии должна составлять 15 минут.

Минимальный интервал между каждым введением должен составлять не менее 4 часов. Минимальный интервал между каждым введением у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин) должен составлять не менее 6 часов. Вводить не более 4 доз в течение 24 часов.

Пациенты с массой тела ≤ 10 кг:

- для введения данной группе пациентов используют разведенный раствор. Флакон с Парацетамол Каби 10 мг/мл не должен использоваться непосредственно для инфузии из-за малого объема лекарственного средства для введения данной группе пациентов.

- разовую дозу, соответствующую массе тела пациента и необходимому объему, отбирают из флакона с Парацетамолом Каби 10 мг/мл с помощью шприца 5 или 10 мл. В любом случае разовая доза не может превышать 7,5 мг/кг (7,5 мл).

- необходимый объем разводят в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы до одной десятой (один объем Парацетамола Каби 10 мг/мл добавляют в девять объемов растворителя).

- разведенный раствор вводят в течение 15 минут.

Следует быть крайне внимательными при расчете и введении Парацетамола Каби во избежание ошибок при дозировании из-за перепутывания миллиграммов (мг) с миллилитрами (мл), что может привести к случайной передозировке и смерти. Необходимо подбирать надлежащую дозу Парацетамола Каби в соответствии с таблицей, представленной выше. При назначении лекарственного средства следует указывать как общую дозу в миллиграммах, так и общую дозу в миллилитрах (объем). Перед введением убедитесь в том, что доза рассчитана и приготовлена правильно.

Как и для всех растворов для инфузий в стеклянных флаконах, необходим тщательный контроль особенно в конце инфузии, независимо от пути введения. Такой контроль применяется в особенности при инфузии через центральный катетер во избежание эмболии. Только для однократного применения.

Парацетамол Каби 10 мг/мл или разведенный раствор следует использовать незамедлительно. Любые неиспользованные количества растворов должны быть уничтожены.

Лекарственное средство Парацетамол Каби нельзя смешивать в одном флаконе для инфузий с другими лекарственными средствами, за исключением указанных в данном разделе растворов (9 мг/мл (0,9%) раствор натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) раствор глюкозы).

Побочные действия

Для оценки частоты проявлений побочных эффектов использованы следующие параметры: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), единичные случаи — побочные эффекты, частоту которых трудно оценить исходя из доступных данных.

Нежелательные эффекты наблюдаются редко или очень редко, как при применении всех парацетамолсодержащих лекарственных средств.

Нежелательные эффекты приведены в таблице:

Противопоказания Парацетамол Каби

- гиперчувствительность к парацетамолу, пропарацетамола гидрохлориду (пропрепарат парацетамола) или любому из вспомогательных веществ.

- тяжелая гепатоцеллюлярная недостаточность (более 9 баллов по шкале Child-Pugh).

Передозировка

Риск поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) особенно возрастает у пациентов пожилого возраста, детей младшего возраста, пациентов с нарушениями функции печени, хроническим алкоголизмом, хроническим недоеданием и пациентов, одновременно получающих лекарственные средства, приводящие к индукции ферментов печени. В этих случаях передозировка может привести к летальному исходу.

Симптомы передозировки

Симптомы обычно возникают в течение первых 24 часов и проявляются тошнотой, рвотой, анорексией, бледностью, болями в животе.

Передозировка при однократном введении парацетамола в дозе 7,5 г и более у взрослых и 140 мг/кг массы тела у детей приводит к некрозу клеток печени. При этом развивается полный и необратимый некроз и гепатоцеллюлярная недостаточность, метаболический ацидоз и энцефалопатия. Это, в свою очередь, может привести к коме и летальному исходу. Одновременно, в течение 12-48 часов после приема, возрастает уровень печеночных трансаминаз (ACT, АЛТ), лактатдегидрогеназы и билирубина в сочетании с уменьшением уровня протромбина.

Клинические симптомы повреждения печени проявляются, как правило, через двое суток и достигают максимума через 4-6 дней.

Лечение передозировки

- немедленная госпитализация

- перед началом лечения, а также как можно скорее после передозировки, необходим отбор пробы крови для определения концентрации парацетамола в плазме

- лечение включает в себя введение антидота, N-ацетилцистеина внутривенно или перорально, по возможности, в течение первых 10 часов. Введение N-ацетилцистеина может быть эффективно даже после 10 часов, но в этом случае потребуется длительное лечение

- симптоматическое лечение

- проведение печеночных проб в начале лечения и через каждые 24 часа. Обычно уровень печеночных трансаминаз снижается до нормального в течение 1-2 недель с полным восстановлением нормальной функции печени. Однако, в очень тяжелых случаях, может понадобиться трансплантация печени

- гемодиализ может уменьшить концентрацию парацетамола в плазме, но эффект ограничен.

Меры предосторожности

Рекомендуется в ситуациях, когда это возможно, использовать соответствующие анальгетики для перорального применения.

Во избежание риска передозировки не следует принимать одновременно другие парацетамолсодержащие препараты.

Прием доз, превышающих рекомендованные, связан с риском развития очень серьезного поражения печени. Клинические признаки и симптомы поражения печени (включая молниеносный гепатит, печеночную недостаточность, холестатический гепатит, цитолитический гепатит) обычно проявляются не ранее, чем через 2 суток, и достигают максимума через 4-6 суток после введения. Лечение антидотом необходимо начать как можно скорее.

Следует соблюдать осторожность при назначении лекарственного средства пациентам, получающим полное парентеральное питание.

Парацетамол следует назначать с особой осторожностью при следующих состояниях:

- нарушение функции печени и гепатоцеллюлярная недостаточность (менее 9 баллов по шкале Child-Pugh)

- нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

- синдром Жильбера-Мейленграхта (негемолитическая семейная желтуха)

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 30 мл/мин)

- хроническая алкогольная зависимость

- прием лекарственных средств-индукторов ферментов печени

- прием гепатотоксических веществ

- хроническое недоедание (снижение резерва глутатиона в печени)

- синдром врожденной недостаточности фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (фавизм), возможно развитие гемолитической анемии из-за пониженного высвобождения глутатиона после введения парацетамола.

- дегидратация

Влияние на лабораторные показатели

Парацетамол может оказывать влияние на результаты показателей мочевой кислоты с помощью фосфорновольфрамовой кислоты, и на показатели содержания глюкозы в крови с применением системы ферментов глюкозооксидаза-пероксидаза.

Дети

Парацетамол Каби 10 мг/мл во флаконах 50 мл предназначен для лечения детей с массой тела менее 33 кг за исключением недоношенных новорожденных.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Большой объем данных о беременных женщинах свидетельствует об отсутствии у парацетамола фето и/или неонатальной токсичности, а также способности вызывать пороки развития. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся внутриутробному воздействию парацетамола, показали неубедительные результаты. Допускается прием парацетамола во время беременности, исходя из клинической необходимости, однако его следует принимать в минимальной эффективной дозе, в кратчайшие сроки и с наименьшей возможной частотой.

Лактация

После перорального введения парацетамол в незначительных количествах проникает в грудное молоко. Не отмечено каких-либо нежелательных явлений у детей при применении парацетамола в период лактации (грудного вскармливания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Парацетамол Каби не оказывает влияния на способность управления транспортными средствами и движущимися механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

- пробенецид почти вдвое снижает клиренс парацетамола путем ингибирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом дозу парацетамола необходимо снизить

- салициламид может увеличить период полувыведения парацетамола

- метаболизм парацетамола нарушается при одновременном применении с индукторами ферментов печени, такими как рифампицин, барбитураты, трициклические антидепрессанты и некоторые противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон)

- описаны случаи гепатотоксичности у пациентов, принимающих алкоголь и лекарственные средства, приводящие к индукции ферментов печени

- одновременное применение парацетамола и хлорамфеникола может продлить действие хлорамфеникола

- одновременное применение парацетамола и зидовудина повышает риск развития нейтропении

- одновременное применение парацетамола и пероральных контрацептивов может уменьшить период полувыведения парацетамола

- одновременное применение парацетамола (4 г в сутки в течение не менее 4 суток) и пероральных антикоагулянтов может привести к небольшому или умеренно выраженному повышению протромбинового времени. В этом случае должен быть усилен контроль за протромбиновым временем в период одновременного применения, а также в течение 1 недели после прекращения лечения парацетамолом.

Условия и срок хранения Парацетамол Каби

Хранить при температуре не выше 25°С. Не хранить в холодильнике и не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности — 2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

С микробиологической точки зрения раствор после вскрытия флакона следует использовать немедленно. Если раствор невозможно использовать немедленно, время хранения и условия хранения вскрытого флакона остаются на ответственности пользователя, за исключением вскрытия и хранения флакона в контролируемых и валидированных асептических условиях. Если лекарственное средство разводят в 9 мг/мл (0,9%) растворе натрия хлорида или 50 мг/мл (5%) растворе глюкозы, разведенный раствор следует использовать немедленно. Любые неиспользованные количества растворов должны быть уничтожены.

Упаковка

50 мл раствора во флаконах из бесцветного стекла. 10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.

Правила отпуска

По рецепту врача.

Информация о производителе

Фрезениус Каби Австрия ГмбХ, Хафнерштрассе 36, 8055 Грац, Австрия.

Заявитель

Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ, 61346 Бад Хомбург, в.д.Х, Германия.

Представитель иностранного производителя

ООО «ФрезСервисСистем».

223053, Минский район, д. Боровляны, а/я 42, тел./факс: +375 17 389 72 93.