Неоклер таблетки инструкция

Неоклер инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Неоклер таблетки 5 мг. Описание и применение Neokler, аналоги и отзывы. Инструкция Неоклер таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Левоцетиризин (Levocetirizine)

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Состав лекарственного средства

Действующее вещество:

одна таблетка содержит 5 мг левоцетиризина дигидрохлорида.

Информация о вспомогательных веществах

Вспомогательные вещества:

моногидрат лактозы, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, магния стеарат.

Состав оболочки:

гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства для системного применения.

Производные пиперазина.

Код ATX: R06АЕ09

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства

Левоцетиризин, (R) - энантиомер цетиризина, является сильным и избирательным антагонистом периферических гистаминовых рецепторов Hi.

Фармакодинамические исследования с участием здоровых добровольцев показали, что воздействие дозы левоцетиризина, равной половине дозы цетиризина, сравнимо по действию цетиризина как на коже, так и на слизистой оболочке носа.

Фармакодинамические свойства левоцетиризина определяли в рандомизированных контролируемых исследованиях.

При сравнительном исследовании влияния применения левоцетиризина в дозе 5 мг, дезлоратадина в дозе 5 мг и плацебо на гистаминовые буллу и эритему, лечение левоцетиризином привело к существенному ограничению появления буллы и эритемы.

Это действие было наиболее выражено в течение первых 12 часов и удерживалось в течение 24 часов; (р < 0,001) по сравнению с плацебо и дезлоратадином.

Начало действия левоцетиризина 5 мг в области контролирования симптомов, вызванных пыльцой растений, наблюдалось уже через 1 час от момента приёма лекарства в плацебо- контролируемых исследованиях, на модели камеры для провокаций с аллергеном.

Исследования in vitro (камеры Боудена и техники клеточных слоёв) показали, что левоцетиризин тормозит индуцированную эотаксином миграцию эозинофилов через эндотелий и клетки кожи и лёгких. При фармакодинамическом экспериментальном исследовании in vivo (техника кожных окон) у 14 взрослых в сравнении с плацебо показано три главных типа тормозящего влияния левоцетиризина в дозе 5 мг в течение первых 6 часов реакции, индуцированной пыльцой: торможение высвобождения VCAM-1, изменение проницаемости сосудов, снижение накопления эозинофилов.

Эффективность и безопасность применения левоцетиризина были доказаны в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях, проведённых на взрослых пациентах с сезонным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, круглогодичным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа, или хроническим аллергическим воспалением слизистой оболочки носа. В нескольких исследованиях обнаружено, что левоцетиризин существенно смягчает симптомы аллергического воспаления слизистой оболочки носа, в том числе чувство заложенности носа.

В длящимся 6 месяцев клиническом исследовании с участием 551 взрослого пациента (из которых 276 пациентов принимали левоцетиризин) с хроническим аллергическим воспалением слизистой оболочки носа (симптомы наблюдались 4 дня в неделю, в течение как минимум 4 недель) и сенсибилизированных на сапрофиты домашней пыли и пыльцу трав было обнаружено, что левоцетиризин в дозе 5 мг был клинически и статистически существенно более эффективным, чем плацебо в смягчении симптомов аллергического воспаления слизистой оболочки носа, оцениваемых по шкале TSS (точечный показатель усиления клинических симптомов, англ, total symptom score - TSS) в течение всего периода исследования без появления тахифилаксии. Во время исследования левоцетиризин значительно улучшил качество жизни пациентов.

У детей безопасность применения и эффективность левоцетиризина в виде таблеток оценивали в двух клинических плацебо-контролируемых исследованиях, проведённых на пациентах в возрасте от 6 до 12 лет с сезонным или круглогодичным аллергическим воспалением слизистой оболочки носа. В обоих исследованиях левоцетиризин существенно снизил степень выраженности симптомов и поправил зависимое от состояния здоровья качество жизни.

В плацебо-контролируемом клиническом исследовании .участвовало 166 пациентов с хронической идиопатической крапивницей (85 ' из них получили плацебо, а 81 -левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в сутки в течение 6 недель). Лечение левоцетиризином существенно, снизило выраженный зуд кожи в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Кроме того, левоцетиризин привёл к значительному улучшению качества жизни, связанного с состоянием здоровья, оцениваемого на основании показателя влияния болезни кожи на качество жизни (англ. Dermatology Life Quality index), в сравнении с плацебо.

Фармакокинетические и фармакодинамические зависимости:

Исследования ЭКГ не показали значимого воздействия левоцетиризина на длину интервала QT.

Фармакокинетические свойства

Фармакокинетический профиль левоцетиризина является линейным и зависит от дозы; межиндивидуальная изменчивость является низкой. Отсутствуют доказательства изменчивости в зависимости от пола, полиморфизма или употребления табака. Фармакокинетический профиль левоцетиризина ([R] энантиомер цетиризина) идентичен профилю цетиризина (рацемата). При всасывании и элиминации не происходит хиральной инверсии.

Всасывание

При пероральном приёме левоцетиризин всасывается быстро и в значительной степени. Максимальная концентрация в плазме появляется через 0,9 часа от момента приёма. Стационарное состояние достигается через два дня после начала применения. Максимальная концентрация обычно составляет 270 нг/мл и 308 нг/мл, соответственно при однократном и многократном приёме дозы 5 мг. Степень всасывания не зависит от. дозы лекарства и совместного приёма с пищей, однако, при этом максимальная концентрация меньше и наступает позднее.

Распределение

Отсутствуют доступные сведения, касающиеся тканевого распределения лекарства у людей и проникания через гемато-энцефалический барьер. У крыс и собак наибольшую концентрацию лекарства обнаружили в почках и печени, наименьшую в отделах центральной нервной системы.

Левоцетиризин в 90% связывается с белками плазмы. Распределение левоцетиризина ограничено, поскольку его объём составляет 0,4 л/кг м.т.

Биотрансформация

Метаболическому изменению у людей подвергается менее, чем 14% дозы левоцетиризина, поэтому разница, вытекающая из генетического полиморфизма или одновременного приёма энзиматических ингибиторов, считается мало существенной. Метаболизм совершается в результате окисления ароматического кольца, N- и О- деалкилирования и связывания с таурином. Реакция деалкилирования протекает, главным образом, с участием изоэнзима CYP ЗА4, а окисление ароматического кольца с участием многих и неидентифицированных изоформ CYP. Левоцетиризин в концентрациях значительно больших, чем максимальная концентрация, появляющаяся после перорального приёма 5 мг, не влияет на активность йзоэнзимов CYP 1А2,2С9,2С19,2D6,2Е1 и ЗА4.

В связи с таким слабым метаболизмом и отсутствием возможности торможения метаболизма, взаимодействия левоцетиризина с другими веществами мало вероятно.

Элиминация

Период полувыведения из плазмы составляет у взрослых 7,9 ±1,9 часа.

Средний видимый полный клиренс составляет 0,63 мл/мин./кг тс. Левоцетиризин и его метаболиты выделяются, главным образом, с мочой, в среднем 85,4% дозы. С калом выделяется только 12,9% дозы. Левоцетиризин выделяется как в результате клубочковой фильтрации, так и с помощью активного выделения канальцами.

Нарушения функции почек

Видимый клиренс левоцетиризина из организма зависит от клиренса креатинина. Поэтому пациентам с умеренно выраженными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуются соответствующие перерывы между очередными дозами левоцетиризина, в зависимости от клиренса креатинина. У лиц с уремией и анурией полный клиренс лекарства из организма уменьшен Ефиблизительно нГ’^ШГТТргмёншсоздоровьши людьми. Количество левоцетиризина, выведенного во время стандартного четырёхчасового гемодиализа составило < 10%.

Влияние на методы диагностики

После окончания лечения концентрация левоцетиризина в крови уменьшается с периодом полураспада около 8 часов. Таким образом, аллергические тесты можно проводить через 3 дня после прекращения лечения Неоклером.

Неоклер Показания к применению

- круглогодичный и сезонный аллергический ринит,

- хроническая идиопатическая крапивница,

- сенная лихорадка (поллиноз),

- аллергический конъюнктивит.

Неоклер - противоаллергическое антигистаминное лекарственное средство для общего применения.

Способ применения Неоклер и дозировка

Для взрослых и для детей старше 6 лет - одна таблетка в сутки.

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Пациенты с нарушениями функции почек

Для пациентов с нарушением функции почек обязательно снижение дозы, в зависимости от степени тяжести заболевания почек.

Промежутки времени между очередными дозами должны быть подобраны индивидуально, в зависимости от степени функционирования почек. Дозу необходимо подобрать в соответствии с ниже приведённой таблицей. Для того, чтобы пользоваться данной таблицей дозирования, необходимы данные, касающиеся показателей клиренса креатинина у данного пациента (Сlкр) в мл/мин. Значение Clкр (мл/мин) можно рассчитать на основании концентрации креатинина в сыворотке (мг/дл), используя следующую формулу:

Подбор дозы для пациентов с нарушениями функции почек

У детей с нарушениями функции почек дозу необходимо подбирать индивидуально, на основании значения почечного клиренса и массы тела. Более точные сведения о применении лекарственного средства у детей с нарушением функции почек отсутствуют.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени применяется обычно рекомендованная доза лекарства.

Пациенты с нарушениями функции печени и почек

Для пациентов с нарушением функции печени и почек обязательно снижение дозы, в зависимости от степени тяжести заболевания почек. Детям доза устанавливается в зависимости от массы тела и клиренса креатинина. Дозу определит лечащий врач.

Пациенты пожилого возраста:

Пациентам в пожилом возрасте с нарушениями функции почек со средней или тяжёлой степенью выраженности рекомендуется подбор дозы (см. «Пациенты с нарушениями функции почек»).

Курс лечения

Сезонное аллергическое воспаление слизистой оболочки носа необходимо лечить в зависимости от протекания заболевания. Лечение можно прервать сразу же после исчезновения клинической картины и возобновить в случае повторного её появления. В случае стойкого аллергического ринита терапию можно проводить в течение всего периода действия аллергена. Имеются клинические данные о применении левоцетиризина в течение 6 месяцев.

Побочные действия

При проведении клинических испытаний наблюдались следующие побочные действия:

Часто встречались: сухость в ротовой полости, головная боль, усталость, сонливость, астения.

Не часто: боль в животе.

Кроме вышеперечисленных побочных реакций, зарегистрированных во время клинических исследований, в период введения продукта в товарооборот отмечены также очень редкие случаи следующих побочных реакций:

• нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия;

• психические нарушения: тревожность, агрессия, раздражение, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли;

• нарушения нервной системы: судороги, парестезии, головокружение, обморок, тремор, извращение вкуса;

• нарушения зрения: пелена перед глазами, затуманенное зрение, воспаление;

• нарушения со стороны сердца и сосудистой системы: синус тромбоз, стенокардия, тахикардия, тромбоз ярёмной вены, сердцебиение;

• нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, усиление ринита, респираторный дистресс-синдром;

• нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота;

• нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит, гепатобилиарный синдром, изменение функциональных проб печени;

• нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки и слизистых оболочек: ангионевротический отёк, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, сыпь, крапивница, гипотрихоз, трещины, фотосенсибилизация, сухость слизистых оболочек, отёки;

• нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в мышцах;

• нарушения со стороны мочевыводящих путей: частые позывы к мочеиспусканию, задержка мочи;

• влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: увеличение массы тела, нарушение показателей функции печени, перекрёстная реактивность.

При проведении мониторинга в период введения на рынок цетиризина наблюдались следующие побочные эффекты:

Редко (частота между 1/1000 и 1/10 000)

Побочные эффекты лёгкой степени и преходящие: усталость, нарушение концентрации внимания, сонливость, головная боль, головокружение, возбуждение, сухость во рту и желудочно-кишечные расстройства (напр. запор).

В некоторых случаях реакция гиперчувствительности наблюдалась в виде ангиоэдемы. Были также сообщения о единичных случаях судорог, светочувствительной реакции, повреждении печени, анафилактического шока, недостаточности кровообращения, глухоты, недомогания, зуда, васкулита и зрительных нарушений.

При появлении первых признаков реакции повышенной чувствительности необходимо прервать приём лекарства Неоклер и без промедлений связаться с лечащим врачом. Симптомами повышенной чувствительности могут быть: отёк губ, языка, лица и (или) горла, затруднения при вдохе и глотании вместе с крапивницей (ангионевротический отёк), внезапное падение давления крови, приводящее к коллапсу или шоку, которые могут вызвать смерть.

При появлении перечисленных побочных реакций, а также реакции, не указанной в листке-вкладыше, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания Неоклер

- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы (типа Лаппа) или синдром нарушения всасывания глюкозы-галактозы,

- тяжёлые нарушения функции почек (тяжёлая почечная недостаточность с клиренсом креатинина меньшим, чем 10 мл/мин.),

- детский возраст (до 6 лет).

Применение лекарственного средства Неоклер с едой и питьём.

Таблетки можно принимать во время еды или независимо от приёма пищи, однако лекарство может действовать с опозданием, если его принимать вместе с пищей.

Рекомендуется соблюдение осторожности при одновременном приёме лекарства Неоклер и алкоголя.

Передозировка

В случае передозировки необходимо обратиться к врачу.

Передозировка у взрослых может вызвать сонливость, а у детей вначале возбуждение и беспокойство, особенно двигательное, а затем сонливость.

Принимаемые меры при передозировке:

- специфический антидот для левоцетиризина неизвестен;

- рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Если от момента приёма лекарства прошло немного времени, следует промыть желудок. Левоцетиризин не выводится с помощью гемодиализа.

В случае пропуска очередного приема лекарственного средства Неоклер

Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной.

Лечение следует, продолжать, придерживаясь рекомендаций врача.

Меры предосторожности

В связи с тем, что таблетку, покрытую оболочкой, трудно поделить на равные меньшие дозы, не рекомендуется применять продукт Неоклер у детей в возрасте до 6 лет. Им следует назначать препараты левоцетиризина в виде растворов.

Особую осторожность следует проявлять при лечении пациентов с факторами, предрасполагающими к развитию задержки мочи (например, травма спинного мозга или гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск задержки мочи.

Необходимо соблюдать особую осторожность, принимая алкоголь во время лечения левоцетиризином, так как их совместный приём может привести к усилению сонливости (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

Дети

Детям в возрасте от 2 до 6 лет невозможно подобрать дозу лекарства в виде таблетки, покрытой оболочкой. Для этой возрастной группы рекомендуется применение препаратов левоцетиризина в виде растворов.

Применение в период беременности и кормления грудью

Перед применением лекарства необходимо проконсультироваться с врачом или фармацевтом.

Если женщина беременна или планирует беременность, она должна проинформировать об этом врача.

Левоцетиризин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации следует прекратить приём препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Некоторые пациенты, принимающие лекарство Неоклер, могут чувствовать сонливость, усталость и слабость. Если пациент планирует водить автотранспорт, выполнять потенциально опасные работы или обслуживать движущиеся механизмы, он должен учесть возможную реакцию на это лекарственное средство.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не проводились исследования, касающиеся взаимодействия левоцетиризина (в том числе с индукторами CYP ЗА4); результаты исследований с рацемическим соединением цетиризина не показали клинически существенных взаимодействий с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом, и диазепамом. Наблюдалось небольшое изменение клиренса цетиризина (16%) при многократном приёме с теофилином (400 мг в сутки); в тоже время, одновременный приём цетиризина не оказывал влияния на фармакодинамику теофилина в организме.

В исследовании при одновременном приёме ритонавира (600 мг 2 раза в день) и цетиризина (10 мг в день) показано, что экспозиция цетиризина увеличилась на 40%, а экспозиция ритонавира изменилась незначительно (-11%).

Приём левоцетиризина с пищей не снижает степени его всасывания, однако снижает скорость всасывания.

У чувствительных пациентов одновременный приём цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или с другими средствами, тормозящими функцию ЦНС, может усилить их влияние на центральную нервную систему (снизить концентрацию внимания, производительность труда, привести к сонливости), хотя не доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.

Антигистаминные средства оказывают ингибирующее влияние на реакцию при проведении кожных аллергических тестов, поэтому лечение должно быть прервано за три дня до проведения таких тестов.

Необходимо проинформировать врача или фармацевта о всех принимаемых в настоящее время лекарствах и о тех, которые принимались в последнее время, особенно о тех, которые выдаются без рецепта.

Условия и срок хранения Неоклер

Не применять лекарственное средство по истечении его срока годности.

Необходимо хранить в недоступном для детей месте.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25°С, хранить в защищенном от света месте.

Срок хранения - три года от даты производства.

Упаковка

Коробочка, содержащая 7 или 28 таблеток, покрытых оболочкой, в блистерах из Ал/Ал по 7 таблеток в каждом, и листок-вкладыш.

Правила отпуска

Отпускается без рецепта.

Информация о производителе

Биофарм ООО, 60-198 Познань, ул. Валбжиска 13, Польша, тел. +48 61 66 51 500.