Лозартан таблетки инструкция

Лозартан инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Лозартан таблетки 100мг. Описание и применение Lozartan, аналоги и отзывы. Инструкция Лозартан таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Losartan.

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

Состав лекарственного средства

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон К30, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк очищенный, кроскармеллоза натрия.

Состав оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза, коповидон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, титана диоксид, среднецепочечные триглицериды, алюминиевый лак хинолиновый желтый (Е104), лак апельсиновый желтый (Е110).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему. Антагонисты рецепторов ангиотензина ІІ.

Код АТС: С09СА01.

Фармакологические свойства

Лозартан Показания к применению

• лечение эссенциальной гипертензии;
• лечение заболевания почек у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа с протеинурией ≥0.5 г/сут - как часть антигипертензивной терапии;
• с целью снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ.

Способ применения Лозартан и дозировка

При необходимости назначения лозартана в дозах 12.5 мг и 25 мг следует использовать другие лекарственные препараты, которые обеспечивают возможность приема разовой дозы 12.5 мг и 25 мг.

Артериальная гипертензия

Стандартная начальная и поддерживающая доза для большинства пациентов составляет 50 мг/сут независимо от приема пищи. В отдельных случаях для достижения терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 100 мг/сут.

У пациентов, принимающих диуретики в высоких дозах, начальная доза препарата составляет 12.5 мг/сут. Доза может быть увеличена до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут (при соблюдении недельного интервала увеличения дозы), в зависимости от переносимости препарата.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе рекомендуется назначение лозартана в более низких дозах.

Не требуется подбор начальной дозы у пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, включая больных находящихся на гемодиализе.

С целью снижения риска развития инсульта у взрослых пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, подтвержденной ЭКГ

Начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем рекомендуется добавить гидрохлоротиазид в низких дозах и/или увеличить дозу Лозартана до 100 мг/сут с учетом степени снижения АД.

Диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензией

Начальная доза составляет 50 мг/сут, в дальнейшем рекомендуется увеличение дозы до 100 мг/сут с учетом снижения АД.

Применение у пациентов со сниженным ОЦК

Для лечения пациентов со сниженным ОЦК (например, в результате лечения высокими дозами диуретиков) следует рассмотреть вопрос о применении препарата в начальной дозе 25 мг 1 раз/сут.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и пациентов, находящихся на гемодиализе

Коррекция начальной дозы не требуется.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

Для пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует рассмотреть вопрос о назначении препарата в более низкой дозе. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому лозартан противопоказан этой группе пациентов.

Применение у пациентов пожилого возраста

Как правило, не требуется коррекция начальной дозы для пациентов пожилого возраста, хотя следует учитывать возможность назначения препарата в начальной дозе 25 мг для пациентов старше 75 лет.

Побочные действия

Определение частоты побочных реакций:

• очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Артериальная гипертензия

Со стороны нервной системы:

• часто - головокружение, вертиго;
• нечасто - сонливость, головная боль, нарушение сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• нечасто - пальпитация, стенокардия, тахикардия, симптоматическая гипотензия (особенно у пациентов со сниженным ОЦК, например, при тяжелой сердечной недостаточности или при лечении диуретиками в высоких дозах), дозозависимый ортостатический эффект, сыпь.

Со стороны пищеварительной системы:

• нечасто - абдоминальная боль, стойкий запор, диарея, диспепсия, тошнота.

Общие реакции:

• нечасто - астения, слабость, отеки, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы:

• нечасто - боль в спине, мышечные спазмы.

Со стороны дыхательной системы:

• нечасто - кашель, заложенность носа, фарингит, заболевания пазух, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны лабораторных показателей:

• часто - гиперкалиемия;
• повышение активности АЛТ*.

Пациенты с гипертрофией левого желудочка сердца

Со стороны нервной системы:

• часто - головокружение.

Со стороны органа слуха и лабиринта:

• часто - вертиго.

Общие реакции:

• часто - астения, слабость.

Хроническая сердечная недостаточность

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - артериальная гипотензия, включая ортостатическую гипотензию;
• редко - синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт.

Со стороны нервной системы:

• часто - головокружение;
• нечасто - головная боль;
• редко - парестезия.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

• часто - анемия.

Со стороны дыхательной системы:

• нечасто - диспноэ, кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

• нечасто - диарея, тошнота, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• нечасто - крапивница, зуд, сыпь.

Общие реакции:

• нечасто - астения, слабость.

Со стороны лабораторных показателей:

• часто - повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови и калия в сыворотке крови.

Со стороны обмена веществ:

• нечасто* - гиперкалиемия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• нечасто - нарушение функции почек, почечная недостаточность.

* часто у пациентов, которые получали лозартан в дозе 150 мг вместо 50 мг.

Артериальная гипертензия и сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся заболеванием почек

Со стороны нервной системы:

• часто - головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• часто - артериальная гипотензия.

Общие реакции:

• нечасто - астения/слабость.

Со стороны лабораторных показателей:

• часто - гипокалиемия, гиперкалиемия*.

* В клиническом исследовании, при участии пациентов с сахарным диабетом и нефропатией, гиперкалиемия >5.5 ммоль/л наблюдалась у 9.9% пациентов, получавших лозартан (таблетки), и у 3.4% пациентов, получавших плацебо.

Следующие побочные реакции возникали чаще у пациентов, которые получали лозартан, чем у пациентов группы плацебо.

Со стороны системы кроветворения:

• неизвестно - анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

• неизвестно - синкопе, пальпитация, неизвестно - ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы:

• неизвестно - диарея.

Со стороны костно-мышечной системы:

• неизвестно - боль в спине.

Со стороны мочевыделительной системы:

• неизвестно - инфекция мочевыводящих путей.

Общие реакции:

• неизвестно - гриппоподобные симптомы.

Постмаркетинговое наблюдение

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

• неизвестно - анемия, тромбоцитопения.

Со стороны органа слуха:

• неизвестно - звон в ушах.

Со стороны иммунной системы:

• редко - реакция гиперчувствительности (анафилактические реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани и голосовой щели, приводящие к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или языка);
• у некоторых из этих пациентов в анамнезе был ангионевротический отек, который связан с применением других препаратов, в т.ч. ингибиторов АПФ;
• васкулит, включая пурпуру Шенлейн-Геноха.

Со стороны нервной системы:

• неизвестно - мигрень, дисгевзия.

Со стороны дыхательной системы:

• неизвестно - кашель.

Со стороны пищеварительной системы:

• редко - гепатит, неизвестно - нарушение функции печени;
• неизвестно - диарея, панкреатит, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

• неизвестно - крапивница, зуд, сыпь, фотосенсибилизация, эритродермия.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:

• неизвестно - миалгия, артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны репродуктивной системы:

• неизвестно - эректильная дисфункция/импотенция.

Со стороны психики:

• неизвестно - депрессия.

Со стороны мочевыделительной системы:

• вследствие ингибирования РААС сообщалось об изменениях функции почек, включая почечную недостаточность, у пациентов группы риска;
• такие изменения функции почек могут быть обратимыми при прекращении терапии.

Со стороны лабораторных показателей:

• неизвестно - гипонатриемия.

Общие реакции:

• неизвестно - недомогание.

Противопоказания Лозартан

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тяжелые нарушения функции печени;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• гиперкалиемия;
• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• одновременное применение ингибиторов АПФ или блокаторов рецепторов ангиотензина II с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ<60 мл/мин/1.73 м2).

Передозировка

Симптомы:

• выраженное снижение АД, тахикардия, может развиваться брадикардия вследствие парасимпатической (вагусной) стимуляции.

Лечение:

• симптоматическая терапия, форсированный диурез. Гемодиализ не эффективен.

Меры предосторожности

Гиперчувствительность

Пациенты с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, гортани и/или языка) должны находиться под тщательным наблюдением.

Артериальная гипотензия и водно-электролитный баланс

У пациентов со сниженным ОЦК и/или содержанием натрия в результате проведения усиленной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи и рвоты может развиться симптоматическая гипотензия. Данные состояния следует скорректировать до начала применения лозартана или следует уменьшить начальную дозу препарата.

Двойная блокада РААС

Двойная блокада РААС сопровождается повышенным риском развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушениями функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией.

Двойная блокада РААС с применением ингибитора АПФ, антагониста рецепторов ангиотензина II и алискирена не может быть рекомендована любому пациенту, особенно пациентам с диабетической нефропатией.

В отдельных случаях, когда совместное применение ингибитора АПФ и антагониста рецепторов ангиотензина II абсолютно показано, необходимо тщательное наблюдение специалиста и обязательный мониторинг функции почек, водно-электролитного баланса, АД. Это относится к назначению канденсартана или валсартана в качестве дополнительной терапии к ингибиторам АПФ у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Проведение двойной блокады РААС под тщательным наблюдением специалиста и обязательным мониторингом функции почек, водно-элеткролитного баланса и АД возможно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью при непереносимости антагонистов альдостерона (спиронолактона), у которых наблюдается персистирование симптомов хронической сердечной недостаточности, несмотря на проведение иной адекватной терапии.

Нарушения электролитного баланса

Следует учитывать, что нарушения электролитного баланса часто встречаются у пациентов с нарушением функции почек (с сахарным диабетом или без него). Согласно данным клинического исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, частота развития гиперкалиемии в группе, получавшей лозартан, была выше по сравнению с группой, получавшей плацебо. Поэтому следует тщательно контролировать содержание калия в плазме крови и КК, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью и КК 30-50 мл/мин.

Не рекомендуется принимать лозартан совместно с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками и калийсодержащими заменителями соли.

Нарушение функции печени

Согласно фармакокинетическим данным, у пациентов с циррозом печени выявлено значительное повышение концентрации лозартана в плазме крови, поэтому пациентам с нарушением функции печени следует назначать препарат в более низких дозах. Лозартан не следует применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.

Нарушение функции почек

Вследствие ингибирования РААС при приеме препарата были отмечены нарушения функции почек, включая почечную недостаточность (в частности, у пациентов, у которых функция почек зависит от активности РААС, например, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью или пациентов с существующим нарушением функции почек). Как и при применении других препаратов, влияющих на РААС, сообщалось о повышении концентраций мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки; данные изменения функции почек могут быть обратимы после прекращения терапии. Лозартан следует с осторожностью применять для лечения пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

При лечении лозартаном следует регулярно контролировать функцию почек, т.к. возможно ее нарушение. Особенно это касается случаев, когда лозартан применяется на фоне других патологических состояний (лихорадка, дегидратация), которые могут влиять на функцию почек.

Одновременное применение лозартана и ингибиторов АПФ ухудшает функцию почек, поэтому такая комбинация не рекомендуется.

Трансплантация почки

Нет опыта применения препарата для лечения пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки.

Первичный гиперальдостеронизм

У пациентов с первичным гиперальдостеронизмом антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования РААС, как правило, неэффективны. Поэтому применение лозартана не рекомендовано.

ИБС и цереброваскулярные заболевания

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Сердечная недостаточность

Как и при применении других препаратов, которые влияют на РААС, у пациентов с сердечной недостаточностью с нарушением функции почек или без него, существует риск развития выраженной артериальной гипотензии и (часто острого) нарушения функции почек.

Нет достаточного терапевтического опыта применения лозартана у пациентов с сердечной недостаточностью и сопутствующим тяжелым нарушением функции почек, у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класс IV по классификации NYHA), а также у пациентов с сердечной недостаточностью и симптоматической, опасной для жизни сердечной аритмией. Поэтому лозартан следует применять с осторожностью у этой группы пациентов. Следует с осторожностью применять лозартан в комбинации с бета-адреноблокаторами.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и при применении других вазодилататоров, с особой осторожностью следует назначать препарат пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Непереносимость лактозы

В состав препарата входит лактоза. Не следует назначать препарат пациентам с такой редкой наследственной патологией как непереносимость галактозы, лактазная недостаточность lapp или мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Использование в педиатрии

Лозартан противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет, поскольку данных относительно применения препарата у этой группы пациентов недостаточно.

Этнические различия

Установлено, что ингибиторы АПФ, лозартан и другие антагонисты ангиотензина значительно менее эффективно снижают АД у пациентов негроидной расы, чем у представителей других рас; возможно, это обусловлено тем, что среди пациентов негроидной расы, страдающих артериальной гипертензией, преобладают лица с низкой активностью ренина.

Дети

Не принимать детям до 18 лет.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не рекомендуется применять лозартан в I триместре беременности. Во II и III триместрах применение лозартана противопоказано.

Убедительных эпидемиологических данных риска тератогенного действия при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности нет, однако нельзя исключать небольшое его повышение. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных относительно риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II (АРА II), подобный риск может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии АРА II считается необходимым, пациенткам, которые планируют беременность, следует назначать альтернативную гипертензивную терапию с установленным профилем безопасности относительно применения при беременности. Если диагностирована беременность, лечение АРА II следует немедленно прекратить и, если необходимо, следует назначать альтернативное лечение.

Известно, что терапия АРА II во II и III триместрах беременности оказывает токсическое влияние на эмбрион (снижение функции почек, многоводие, замедление формирования костей черепа) и на организм новорожденного ребенка (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия). Если терапия лозартаном была начата со II триместра беременности, рекомендовано ультразвуковое исследование функции почек и состояния костей черепа новорожденного.

За новорожденными, матери которых принимали лозартан, следует установить медицинское наблюдение с целью своевременного выявления и коррекции артериальной гипотензии.

Информация о применении лозартана в период грудного вскармливания отсутствует, поэтому лечение лозартаном не рекомендуется. Пациентку следует перевести на альтернативные препараты, имеющие подтвержденные данные о безопасности применения в период лактации, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Исследования влияния препарата на способность к управлению автомобилем и на работу с механизмами не проводились. Однако при управлении транспортным средством или работе с механизмами необходимо принимать во внимание, что при применении антигипертензивных препаратов возможно внезапное возникновение головокружения или сонливости, особенно в начале лечения или при повышении дозы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие антигипертензивные препараты способны усиливать гипотензивный эффект лозартана. При одновременном применении с другими препаратами, которые могут индуцировать возникновение артериальной гипотензии как побочной реакции (такими как трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства, баклофен и амифостин) возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии.

Лозартан метаболизируется преимущественно при участии изофермента CYP2С9 до активного метаболита, карбоновой кислоты. В клиническом исследовании было установлено, что флуконазол (ингибитор CYP2C9) снижает концентрацию активного метаболита приблизительно на 50%. Установлено, что одновременное лечение лозартаном и рифампицином (индуктором ферментов метаболизма) приводит к снижению концентрации активного метаболита в плазме крови на 40%. Клиническое значение этого эффекта неизвестно. При одновременном применении лозартана и флувастатина (слабого ингибитора CYP2C9), различий экспозиции препарата не наблюдалось.

Как и в случае применения других лекарственных препаратов, блокирующих ангиотензин II или его действие, одновременное применение препаратов, способных задерживать калий в организме (например, калийсберегающих диуретиков:

• амилорида, триамтерена, спиронолактона), или препаратов, увеличивающих содержание калия (например, гепарина), а также калийсодержащих пищевых добавок или заменителей соли, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови. Одновременное применение этих препаратов не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ. Также были очень редкие сообщения об аналогичных случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. Лозартан следует с осторожностью применять в сочетании с препаратами лития. Если применение такой комбинации является необходимым, рекомендуется контролировать концентрацию лития в сыворотке крови на протяжении всего периода лечения этими препаратами.

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II и НПВС (например, селективных ингибиторов ЦОГ-2, ацетилсалициловой кислоты в противовоспалительных дозах и неселективных НПВС), может наблюдаться ослабление антигипертензивного действия. Одновременное применение антагонистов ангиотензина II или диуретиков и НПВС может повышать риск развития нарушения функции почек, в т.ч. риск развития острой почечной недостаточности, а также приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови, в особенности у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Данные комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациенты должны употреблять достаточное количество жидкости, также после начала комбинированной терапии необходимо провести контроль функции почек, и далее проводить его регулярно.

Двойная блокада РААС антагонистами рецепторов ангиотензина II, ингибиторами АПФ или алискиреном ассоциируется с повышенным риском возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с монотерапией. Следует постоянно контролировать АД, функцию почек и содержание электролитов у пациентов, принимающих лозартан и другие средства, влияющие на РААС. Пациентам с сахарным диабетом не назначают одновременно алискирен и лозартан. Следует избегать одновременного применения алискирена и лозартана у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин).

Условия и срок хранения Лозартан

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.

Упаковка

30 шт. - банки полимерные (1) - упаковки.

Правила отпуска

Препарат отпускается по рецепту.

Информация о производителе

Белорусско-голландское совместное предприятие общество с ограниченной ответственностью Фармлэнд (СП ООО Фармлэнд).

ул. Восточная 129, Минск, Беларусь.