Search
    Дата добавления: 22.09.2021

    Общая характеристика

    Международное непатентованное наименование

    Aminophylline.

    Описание

    Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.

    Состав лекарственного средства

    1 таблетка содержит: действующего вещества: аминофиллина − 150 мг; вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, крахмал карто-фельный.

    Форма выпуска

    Таблетки 150 мг.

    Фармакотерапевтическая группа

    Прочие средства системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Ксантины.

    Код АТХ: R03DA05.

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфо-диэстеразу, увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную актив-ность гладкой мускулатуры.
    Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, по-вышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повы- шает потребность миокарда в кислороде.
    Снижает тонус кровеносных сосудов, главным образом, сосудов мозга, кожи и почек. Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в малом круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций.
    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2)), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.
    Фармакокинетика
    При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно. Биодоступность аминофиллина составляет 80-100 %. Алкоголь увеличивает скорость и полноту абсорбции. Бронхорасширяющее действие проявляется при поддержании его концентрации в плазме крови на уровне 10-20 мкг/мл, стимулирующее влияние на дыхательный центр реализуется при более низких концентрациях - 5-10 мкг/мл. Концентрация аминофиллина в плазме свыше 20 мкг/мл является токсической.
    После внутривенного введения на 60 % находится в связанном с белками крови состоянии (при циррозе печени доля связанной с белком фракции понижается до 35 %, а у новорожденных детей данный показатель составляет 36 %). Хорошо проникает через гистогематические барьеры и равномерно распределяется в крови, внеклеточной жидкости и мышечной ткани. В жировой ткани не накапливается. Проникает через плацентарный барьер и в молоко матери. Объем распределения составляет 0,3-0,7 л/кг (в среднем 0,45 л/кг).
    Подвергается интенсивному метаболизму в печени (около 90 %), под влиянием метилаз и цитохрома Р450 частично переходит в кофеин. У детей до 3 лет вследствие высокой метилазной активности гепатоцитов и медленной элиминации кофеина его концентрация может достигать 30 % от концентрации аминофиллина. У взрослых и детей старше 3-х лет феномена кумуляции кофеина не наблюдается.
    Выделяется почками, причем 10 % у взрослых и около 50 % у детей — в неизмененном виде. Период полуэлиминации эуфиллина (Т1/2) зависит от возраста и сопутствующих заболеваний. У новорожденных и детей до 6 мес он составляет >24 ч; у детей старше 6 мес − 3,7 ч; у взрослых, не страдающих бронхолегочной патологией − 8,7 ч. У лиц, выкуривающих 20-40 сигарет в сутки, Т1/2 укорачивается до 4-5 ч, причем после отказа от курения восстановление скорости элиминации аминофиллина происходит только через 3-4 мес. У лиц с обструктивными заболеваниями легких, сердечной недостаточностью и легочным сердцем период полуэлиминации удлиняется до 24 ч. Прием алкоголя и кофеинсодержащих напитков замедляет элиминацию аминофиллина и повышает его уровень в организме.

    Показания к применению

    - хронический обструктивный бронхит;
    - бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
    - эмфизема легких;
    - ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
    - хроническое легочное сердце.

    Способ применения и дозировка

    Применяют внутрь после еды, запивая большим количеством жидкости.
    Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови. Расчет дозы проводят исходя из идеальной массы тела (т.к. препарат не распределяется в жировую ткань).
    Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4 раза в день.
    Детям старше 6 лет следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
    Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг; суточная - 1500 мг.
    Высшие дозы для детей старше 6 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.
    Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата. Для уменьшения токсических эффектов эуфиллин следует назначать в минимальных эффективных дозах.

    Побочные действия

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
    Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.
    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуми-нурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделе-ние.
    Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата.

    Противопоказания

    - повышенная чувствительность к эуфиллину и другим производным ме-тилксантина;
    - инфаркт миокарда в острой фазе;
    - тахиаритмия;
    - гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
    - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
    - тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
    - гипертиреоз;
    - эпилепсия;
    - прием эфедрина (у детей);
    - детский возраст до 6 лет;
    - гастрит с повышенной кислотностью;
    - тяжелая артериальная гипер- и гипотензия;
    - геморрагический инсульт;
    - кровоизлияние в сетчатку глаза.
    С осторожностью
    Ишемическая болезнь сердца (стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность легкой и умеренной степени, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст.

    Передозировка

    Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептические припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.
    Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитоне- альный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1- 0,3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

    Меры предосторожности

    Использование в гериатрии и неонатологии. У лиц старше 60 лет применение эуфиллина должно проводиться в низких дозах, в условиях мониторирования концентрации эуфиллина в плазме крови.
    Эуфиллин не применяют одновременно с другими производными ксантина. В период лечения следует избегать употребления пищевых продуктов и напитков, содержащих производные ксантина (крепкий чай, кофе, шоколад, какао, мате).

    Дети

    Применение эуфиллина в форме таблеток у детей младше 6 лет не рекомендуется в связи с трудностями при введении препарата.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Беременность и лактация. Применение эуфиллина при беременности может привести к созданию в организме новорожденного и плода потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина. Новорожденные, матери которых во время беременности (особенно III триместр) получали эуфиллин, нуждаются в медицинском наблюдении для контроля возможных симптомов интоксикации метилксантинами. Назначение препарата во время беременности и лактации требует оценки потенциального риска для ребенка и производится только по экстремальным жизненным показаниям.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

    При приеме внутрь в терапевтических дозах эуфиллин не оказывает влияние на способность к занятию потенциально опасными видами деятельности.
    Лекарственное средство может вызвать побочные реакции со стороны нервной системы (головокружение, возбуждение, тремор), пациентам необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и работе с движущимися механизмами.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).
    Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морицизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.
    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналнном, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребо-
    вать снижения его дозы.
    Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации; снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

    Условия и срок хранения

    В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    2 года. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке.

    Упаковка

    10 таблеток в контурную ячейковую упаковку;
    1 или 3 контурные ячейковые упаковки с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

    Правила отпуска

    По рецепту врача.

    Информация о производителе

    Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64,
    тел/факс +375(177)735612, 731156.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Эуфиллин только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов».

    • https://borimed.com - ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов»
    • https://www.rceth.by - Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Эуфиллин
    Форма выпуска: таблетки 150мг в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х3
    Международное наименование: Aminophylline
    Производитель:ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
    Заявитель:ОАО «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь
    Номер регистрации: 20/01/282
    Дата регистрации: 08.02.2016
    Срок действия: бессрочно
    Дата переоформления: 30.01.2020
    Тип: Лекарственное средство
    Оригинальное: генерик
    Состав лекарственного средства: Aminophylline
    Код АТХ:R03DA05
    Производитель готовой лекарственной формы: Открытое акционерное общество Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
    Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: Открытое акционерное общество Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
    Контроль качества:
    Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: Открытое акционерное общество Борисовский завод медицинских препаратов, Республика Беларусь
    Другие участники производства:
    Заявленная цена: №10х1 - 0,5; №10х3 - 1,5USD
    Порядок отпуска: по рецепту
    Список хранения:
    Срок годности лекарства: 2 года
    Нормативная документация: ФСП РБ 0177-20
    Дата утверждения нормативной документации: 30 января 2020 г. 0:00
    Срок действия нормативной документации:
    Изменение в нормативной документации: актуализация ФСП (пр. №75 от 30.01.2020) изменение по разделу "Состав" (пр. №75 от 30.01.2020) согласование макетов графического оформления первичной и вторичной упаковок (пр. №75 от 30.01.2020)
    Номер разрешения НД:
    Код АТХНазвание группы
    RДыхательная система
    R03Препараты для лечения бронхиальной астмы
    R03DДругие препараты для лечения бронхиальной астмы для системного применения
    R03DAПроизводные ксантина
    R03DA05 Aminophylline