Дроперидол раствор инструкция

Дроперидол инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Дроперидол раствор 5 мл. Описание и применение Droperidol, аналоги и отзывы. Инструкция Дроперидол раствор утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Droperidol.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Состав лекарственного средства

На одну ампулу

активное вещество: дроперидол — 12,5 мг;

вспомогательные вещества: кислота винная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 2,5мг/мл.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Производные бутирофенона.

Код АТС: N05AD08.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дроперидол является нейролептиком, производным бутирофенона. Его фармакологические свойства связаны в основном с дофамин-блокирующим и слабым α1-адренолитическим эффектами. Дроперидол не обладает антихолинергическим и антигистаминным свойствами. Ингибирующее действие дроперидола на дофаминовые рецепторы триггерной зоны рвотного центра оказывает мощный противорвотный эффект, что имеет значение, как для профилактики, так и для лечения послеоперационной тошноты и рвоты и/или индуцированной опиоидными анальгетиками.

При дозе 0,15 мг/кг дроперидол вызывает снижение среднего артериального давления вследствие снижения сердечного выброса в первой фазе, а затем в результате снижения преднагрузки. Эти изменения происходят вне зависимости от сократительной активности миокарда и сосудистого сопротивления.

Дроперидол не влияет на сократимость миокарда или сердечный ритм, поэтому не оказывает отрицательного инотропного эффекта. Его слабая α1-адренергическая блокада может вызывать умеренную гипотензию, снижая периферическое сосудистое сопротивление, и снижать давление в легочной артерии (особенно, если оно значительно повышено). Также α1-адренергическая блокада может снизить частоту возникновения адреналин-индуцированной аритмии, однако это не предотвращает появление других видов сердечной аритмии.

Дроперидол обладает специфическим антиаритмическим эффектом в дозе 0,2 мг/кг, оказывая влияние на сократимость миокарда (продлевает рефрактерный период) и снижая артериальное давление.

При внутривенном введении действие наступает через 2-3 мин после введения. Седативное действие сохраняется, как правило, в течение 2-4 часов, хотя нарушения со стороны внимания могут наблюдаться около 12 часов.

Фармакокинетика

При внутривенном введении максимальная концентрация в плазме достигается через 15 мин. Связь с белками плазмы — 85-90%. Период полувыведения составляет в среднем 120-130 мин. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP3A4 и в меньшей степени CYP2C19. Выделяется почками в виде метаболитов (75%), в неизмененном виде (1%); через кишечник (11%).

Дроперидол Показания к применению

Профилактика и лечение тошноты и рвоты во время диагностических и хирургических манипуляций и в послеоперационном периоде.

Способ применения Дроперидол и дозировка

Способ применения: внутривенно.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Взрослые: 0,625-1,25 мг (0,25-0,5 мл).

Пожилые: 0,625 мг (0,25 мл).

Почечная/печеночная недостаточность: 0,625 мг (0,25 мл).

Дети (от 2 до 11 лет) и подростки (от 12 до 18 лет): 10-50 мкг/кг (максимально до 1,25 мг).

Дети (в возрасте до 2 лет): не рекомендуется.

Назначение дроперидола рекомендуется за 30 минут до ожидаемого конца операции. Повторное назначение возможно через каждые 6 часов по мере необходимости. Дозировка должна быть адаптирована к каждому конкретному случаю, с учетом таких факторов как возраст, масса тела, использования других лекарственных средств, вида анестезии и хирургического вмешательства.

Побочные действия

Частота развития побочных эффектов приведена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко: патологические изменения со стороны крови.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко: повышенная чувствительность, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.

Нарушения психики: нечасто: беспокойство, акатизия; редко: спутанность сознания, ажитация; очень редко: дисфория; неизвестно: галлюцинации.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: сонливость; нечасто: дистония, движения глазных яблок; очень редко: экстрапирамидные расстройства, судороги, тремор; неизвестно: эпилептические приступы, болезнь Паркинсона, психомоторное возбуждение, кома.

Нарушения со стороны сердца: нечасто: тахикардия, головокружение; редко: сердечная аритмия, в том числе желудочковая аритмия; очень редко: остановка сердца, пируэтная тахикардия (torsades de pointes); удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны сосудов: часто: гипотензия; неизвестно: обмороки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: неизвестно: бронхоспазм, ларингоспазм.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко: сыпь.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС); очень редко: внезапная смерть.

Иногда отмечались симптомы, связанные с ЗНС, например, изменения температуры тела, мышечная ригидность и лихорадка. Наблюдались изменения психического статуса: растерянность или ажитация и расстройство сознания. Вегетативная дисфункция может проявляться в виде тахикардии, колебания артериального давления, избыточного потоотделения/слюноотделения и тремора. В крайних случаях ЗНС может привести к коме, нарушению функции почек и/или гепатобилиарной системы.

Отдельные случаи аменореи, галактореи, гинекомастии, гиперпролактинемии и олигоменореи наблюдались при длительной терапии дроперидолом.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, в том числе о случаях легочной эмболии и тромбоза глубоких вен, при применении антипсихотических лекарственных средств — частота неизвестна.

Противопоказания Дроперидол

• гиперчувствительность к дроперидолу или любому из вспомогательных веществ;

• гиперчувствительность к бутирофенонам;

• известное или предполагаемое удлинение интервала QT (QTc > 450 мс у женщин и 440 мс у мужчин), в том числе, у пациентов с врожденным удлинением интервала QT; имеющим семейный анамнез врожденного удлинения QT; получающих терапию лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT;

• гипокалиемия или гипомагниемия;

• брадикардия (ЧСС < 55 в минуту);

• одновременный прием средств, вызывающих брадикардию;

• феохромоцитома;

• коматозные состояния;

• болезнь Паркинсона;

• тяжелая депрессия.

Передозировка

Проявление передозировки дроперидолом является следствием избыточного фармакологического действия.

Симптомы непреднамеренной передозировки: психическое безразличие с переходом в сон, иногда в сочетании с пониженным кровяным давлением.

При более высоких дозах либо у гиперчувствительных пациентов могут возникать экстрапирамидальные расстройства (слюноотделение, нарушение движений, редко — мышечная ригидность). При токсических дозах могут возникнуть судороги.

Лечение: Специфического антидота не существует. При возникновении эктрапирамидальных нарушений необходимо вводить антихолинергические лекарственные средства.

Пациентам с передозировкой дроперидола необходимо вести наблюдение за длительностью интервала QT.

Следует принимать во внимание факторы, предрасполагающие к возникновению пируэтной тахикардии (электролитные нарушения: гипокалиемия, гипомагниемия; брадикардия).

Медикаментозное лечение следует проводить в случае выраженной гипотензии, увеличивая объем циркулирующей крови и принимая другие меры. Должна обеспечиваться проходимость дыхательных путей и адекватная оксигенация. Может быть назначена орофарингеальная и эндотрахеальная трубка.

При необходимости пациенту в течение 24 часов и более нужно соблюдать осторожность, поддерживать оптимальную температуру тела и потреблять достаточное количество жидкости.

Меры предосторожности

Центральная нервная система

Дроперидол может усилить угнетающее воздействие на ЦНС других средств, угнетающих ЦНС. Пациенты, подвергающиеся анестезии, получающие мощные депрессанты или с симптомами угнетения ЦНС должны подвергаться строгому врачебному наблюдению. Одновременное применение метоклопрамида и других нейролептиков может привести к увеличению экстрапирамидных симптомов, поэтому такой комбинации препаратов следует избегать. Необходимо с осторожностью использовать у пациентов с эпилепсией (или имеющих в анамнезе случаи эпилепсии) и в условиях, предрасполагающих к развитию эпилепсии или судорог.

Сердечно-сосудистая система

Возможно развитие артериальной гипотензии и иногда рефлекторной тахикардии после применения дроперидола. Эта реакции обычно проходят спонтанно. Однако при сохранении гипотензии повышается риск развития гиповолемии, в таком случае необходимо восполнение жидкости.

Следует тщательно оценить возможность применения дроперидола у пациентов при наличии или при подозрении на наличие следующих факторов риска развития сердечной аритмии:

— серьезные заболевания сердца, включая серьезные желудочковые аритмии, предсердно-желудочковые блокады второй или третьей степени, дисфункцию синусового узла, застойную сердечную недостаточность, ишемическую болезнь сердца и гипертрофию левого желудочка;

— внезапная смерть в семейном анамнезе;

— почечная недостаточность (особенно при хроническом диализе);

— выраженная хроническая обструктивная болезнь легких и дыхательная недостаточность;

— факторы риска нарушения электролитного баланса, наблюдаемые у пациентов, принимающих слабительные средства, глюкокортикоиды, калийвыводящие диуретики совместно с инсулинотерапией, или у пациентов с длительной рвотой и/или диареей.

У пациентов с риском развития сердечной аритмии перед применением дроперидола следует измерить сывороточные концентрации электролитов и креатинина и исключить возможность удлинения интервала QT.

У пациентов с выявленным или подозреваемым риском развития желудочковой аритмии следует проводить непрерывную пульсоксиметрию, которую следует продолжать в течение 30 минут после однократного внутривенного введения препарата.

Общие

Для предотвращения удлинения интервала QT необходимо проявлять осторожность, если пациент принимает лекарственные препараты, которые могут вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, калийвыводящие диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды.

Препараты, ингибирующие активность изоферментов цитохрома Р450 (CYP) CYP1A2, CYP3A4 могут снизить скорость метаболизма дроперидола и увеличить время его фармакологического воздействия. В этом случае следует соблюдать осторожность при необходимости такого сочетания препаратов.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем, должны быть тщательно обследованы перед применением дроперидола.

В случае необъяснимой гипертермии необходимо прекратить лечение, так как это может быть одним из признаков злокачественного нейролептического синдрома.

Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических лекарственных средств. У пациентов, которые проходят терапию антипсихотическими лекарственными средствами, часто присутствуют приобретенные факторы риска развития ВТЭ, поэтому необходимо определить все возможные факторы риска развития ВТЭ у пациента до и во время лечения дроперидолом и предпринять предупредительные меры.

Несовместимость

Несовместим с барбитуратами. Этот препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Необходимо использовать только чистые, без изменений в цвете растворы препарата.

Дети

См. "Способ применения и дозы".

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность. Ограниченные данные клинических исследований показали отсутствие риска возникновения врожденных пороков развития.

Дроперидол не оказывал тератогенного действия у крыс. Проведено недостаточно исследований на животных в отношении изучения воздействия дроперидола на течение беременности, эмбриональное/фетальное развитие, процесс родов и постнатальное развитие.

Описаны случаи возникновения временных неврологических нарушений экстрапирамидного характера у новорожденных младенцев от матерей, длительное время принимавших высокие дозы нейролептиков. На практике, в качестве меры предосторожности, рекомендуется не вводить дроперидол во время беременности. Во время поздней беременности, если требуется введение дроперидола, рекомендуется следить за неврологическими функциями новорожденного.

Кормление грудью. Нейролептики типа бутирофенона выделяются с грудным молоком; терапия дроперидолом должна быть ограничена одним применением. Повторное назначение не рекомендуется.

Фертильность. Согласно результатам исследований, проведенных у крыс женского и мужского пола, дроперидол не оказывал никакого влияния на фертильность. Клинический эффект воздействия дроперидола на фертильность не был установлен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Дроперидол оказывает значительное влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Пациенты не должны управлять автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами в течение 24 часов после применения дроперидола.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Дроперидолпротивопоказан при одновременном применении

Лекарственные препараты, которые вызывают пируэтную тахикардию (torsades de pointes), обусловленную удлинением интервала QT, не следует применять одновременно с дроперидолом. К данной группе лекарственных средств относятся:

— антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид);

— антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, соталол);

— макролидные антибиотики (например, эритромицин, кларитромицин);

— фторхинолоновые антибиотики (например, спарфлоксацин);

— антигистаминные препараты (например, астемизол, терфенадин);

— некоторые антипсихотические препараты (например, хлорпромазин, галоперидол, пимозид, тиоридазин);

— противомалярийные препараты (например, хлорохин, галофантрин);

— цизаприд, домперидон, метадон, пентамидин.

Следует избегать совместного применения дроперидола с лекарственными препаратами, которые вызывают экстрапирамидные расстройства (например, метоклопрамид и другие нейролептики), так как это может приводить к повышению вероятности развития подобных расстройств.

Следует избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных препаратов, содержащих спирт.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении:

— для предотвращения удлинения интервала QT, необходимо проявлять осторожность при применении пациентом лекарственных препаратов, способных вызвать электролитный дисбаланс (гипокалиемия и/или гипомагниемия), например, диуретики, слабительные средства и глюкокортикоиды;

— дроперидол может усиливать действие седативных средств (барбитураты, бензодиазепины, морфин и его производные);

— дроперидол может усиливать действие антигипертензивных препаратов, что может приводить к ортостатической гипотензии;

— дроперидол может усиливать угнетение дыхания, вызванного опиоидами;

— дроперидол блокирует рецепторы дофамина, поэтому он может ингибировать действие агонистов дофамина, таких как бромокриптин, лизурид и леводопа;

— вещества, ингибирующие активность цитохрома Р450 изоферментов (CYP) CYP1A2, CYP3A4, могут снизить скорость метаболизма дроперидола и продлить срок его фармакологического действия. Поэтому следует соблюдать осторожность, если дроперидол назначается одновременно с ингибиторами CYP1A2 (ципрофлоксацин, тиклопидин), ингибиторами CYP3A4 (дилтиазем, эритромицин, флуконазол, индинавир, итраконазол, кетоконазол, нефазодон, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, верапамил) или ингибиторами как CYP1А2, так и CYP3A4 (циметидин, мибефрадил).

Условия и срок хранения Дроперидол

Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °C до 8 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Упаковка

По 5 мл в ампулах. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку.

Правила отпуска

По рецепту.

Для стационаров.

Информация о производителе

РУП "Белмедпрепараты",

Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 3716.