Search
    Дата добавления: 16.01.2022

    Общая характеристика

    Международное непатентованное наименование

    Dexketoprofen.

    Описание

    Прозрачный бесцветный раствор.

    Состав лекарственного средства

    1 мл раствора содержит:

    активное вещество: декскетопрофен - 25 мг (в виде декскетопрофена трометамола).

    1 ампула (2 мл) содержит:

    активное вещество: декскетопрофен - 50 мг (в виде декскетопрофена трометамола).

    Вспомогательные вещества: натрия хлорид, этанол 96%, натрия гидроксид, вода для инъекций.

    Форма выпуска

    Раствор для инъекций / концентрат для приготовления инфузионного раствора 50мг/2мл.

    Фармакотерапевтическая группа

    Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты.

    Код ATX: М01АЕ17.

    Фармакологические свойства

    Декскетопрофена трометамол представляет собой трометаминовую соль (S)-(+)-2-(3-бензоилфенил) пропионовой кислоты. Это болеутоляющий, противовоспалительный, жаропонижающий лекарственный препарат, относящийся к группе нестероидных противовоспалительных средств (М01АЕ).

    Механизм действия

    Механизм действия нестероидных противовоспалительных лекарственных средств заключается в уменьшении синтеза простагландинов за счет подавления активности циклооксигеназы.

    В частности, НПВС ингибируют превращение арахидоновой кислоты в циклические эндопероксиды PGG2 и PGH2, которые образуют простагландины PGE1, PGE2, PGF2a, PGD2 и PGI2 (простациклин) и тромбоксаны ТхА2 и ТхВ2. Кроме того, подавление синтеза простагландинов, возможно, влияет на другие медиаторы воспаления, например кинины, обеспечивая не только непосредственное, но и опосредованное действие.

    Фармакодинамические эффекты

    Ингибирующее действие декскетопрофена в отношении активности циклооксигеназы-1 и циклооксогеназ-2 продемонстрировано у лабораторных животных и у людей.

    Клиническая эффективность и безопасность

    Клинические исследования при разных видах боли показали, что декскетопрофена трометамол обладает выраженной анальгетической активностью.

    Болеутоляющее действие декскетопрофена трометамола при внутримышечном и внутривенном введении больным, испытывающим боли средней и выраженной интенсивности, изучали при разных видах боли в ходе хирургического вмешательства (ортопедические и гинекологические операции, операции на органах брюшной полости), а также при костно-мышечных болях (острая боль в пояснице) и почечной колике.

    В ходе проведенных исследований анальгетический эффект препарата наступал быстро, достигая максимума в течение первых 45 минут. Длительность болеутоляющего действия после применения 50 мг декскетопрофена, как правило, составляет 8 ч.

    Клинические исследования показали, что декскетопрофен позволяет существенно сократить дозу опиатов при их совместном применении с целью купирования послеоперационной боли. Если больным, получавшим для купирования послеоперационной боли морфин с помощью устройства для контролируемого пациентом обезболивания, назначали еще и декскетопрофен, им требовалось значительно меньше морфина (на 30-45%), чем в группе плацебо.

    Фармакокинетика

    Абсорбция

    После внутримышечного введения декскетопрофена трометамола человеку максимальная концентрация достигается примерно через 20 мин (10-45 мин). Показано, что и при однократном внутримышечном, и при однократном внутривенном введении 25-50 мг препарата площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) пропорциональна дозе.

    Распределение

    Аналогично другим лекарственным препаратам с высокой степенью связывания с белками плазмы (99%), объем распределения составляет в среднем менее 0,25 л/кг. Период полураспределения составляет приблизительно 0,35 ч, а период полувыведения - 1-2,7 ч.

    Фармакокинетические исследования многократного применения препарата показали, что Сmах и AUC после последнего внутримышечного и внутривенного введения не отличаются от показателей после однократного применения, что свидетельствует об отсутствии кумуляции лекарственного вещества.

    Биотрансформация и выведение

    После введения декскетопрофена трометамола в моче обнаруживается только оптический изомер S-(+), что свидетельствует об отсутствии трансформации препарата в оптический изомер R-(-) у человека.

    Выведение декскетопрофена в основном происходит путем конъюгации с глюкуроновой кислотой с последующим выведением почками.

    Пожилые пациенты

    После введения однократных и многократных доз степень воздействия препарата на здоровых испытуемых пожилого возраста (65 лет и старше) была гораздо выше (до 55%), чем на молодых добровольцев, однако статистически значимых различий в максимальной концентрации и времени ее достижения не наблюдалось. Средний период полувыведения после однократных и повторных доз увеличивался (до 48%), а определяемый суммарный клиренс сокращался.

    Показания к применению

    Симптоматическое лечение острого болевого синдрома средней и выраженной интенсивности при невозможности пероральной терапии, например, при послеоперационной боли, почечной колике и боли в пояснице.

    Способ применения и дозировка

    Дозировка

    Взрослые

    Рекомендуемая доза составляет 50 мг с интервалом 8-12 часов. При необходимости повторную дозу вводят через 6 часов. Суммарная суточная доза не должна превышать 150 мг. Декскетопрофен предназначен для кратковременного применения. Его следует использовать только в период острой боли (не более двух суток). По возможности пациентов следует переводить на пероральные анальгетики.

    Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния.

    При послеоперационной боли средней и выраженной интенсивности декскетопрофен можно применять по показаниям у взрослых в тех же рекомендованных дозах в сочетании с опиоидными анальгетиками (см. раздел «Фармакологические свойства»).

    Пациенты педиатрического профиля

    Препарат Ауксилен у детей и подростков не изучался. Поэтому безопасность и эффективность у детей и подростков не установлены и в данной возрастной группе препарат применять не следует.

    Пожилые пациенты

    Как правило, пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется. Однако, ввиду физиологического ухудшения функции почек у больных пожилого возраста, уже при нарушении функции почек легкой степени рекомендуется снижение суммарной суточной дозы: общая суточная доза 50 мг (см. в разделе «Меры предосторожности»).

    Нарушения функции печени

    У больных с патологией печени от легкой до средней тяжести (5-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) следует сократить общую суточную дозу до 50 мг и тщательно контролировать функцию печени (см. раздел «Меры предосторожности»), Декскетопрофен противопоказан пациентам с тяжелой дисфункцией печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).

    Нарушения функции почек

    У больных с нарушением функции почек легкой степени (клиренс креатинина 60-89 мл/мин) суммарную суточную дозу следует сократить до 50 мг (см. раздел «Меры предосторожности»). Декскетопрофен противопоказан пациентам с дисфункцией почек средней и тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин) (см. раздел «Противопоказания»).

    Способ применения

    Ауксилен раствор для инъекций/концентрат для приготовления инфузионного раствора применяют внутримышечно или внутривенно:

    • Внутримышечное применение: содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Ауксилен медленно вводят глубоко в мышцу.

    • Внутривенное применение:

    - Внутривенная инъекция (болюсное введение): при необходимости содержимое одной ампулы (2 мл) препарата Ауксилен вводят внутривенно в течение не менее 15 секунд.

    - Внутривенная инфузия: готовый раствор, приготовленный, как описано ниже, вводят внутривенно медленно в течение 10-30 мин. Раствор нельзя подвергать воздействию естественного дневного света.

    Разведение лекарственного препарата перед использованием, утилизация препарата и иные указания по обращению с ним.

    Ауксилен можно смешивать в малых объемах (например, в шприце) с инъекционными растворами гепарина, лидокаина, морфина и теофиллина.

    Для применения в форме внутривенной инфузии содержимое одной ампулы препарата Ауксилен (2 мл) разводят в 30-100 мл физиологического раствора, раствора глюкозы или раствора Рингер-лактата. Инфузию готовят в асептических условиях, не допуская воздействия естественного дневного света. Приготовленный раствор должен быть прозрачным.

    Ауксилен, разведенный в 100 мл физиологического раствора или раствора глюкозы, можно смешивать с дофамином, гепарином, гидроксизином, лидокаином, морфином, петидином и теофиллином.

    При хранении разведенных растворов препарата Ауксилен в полиэтиленовых пакетах или в приспособлениях для введения из этилвинилацетата (ЭВА), пропионата целлюлозы (ПЦ), полиэтилена низкой плотности (ПЭНП) и поливинилхлорида (ПВХ) изменения содержания действующего вещества вследствие сорбции не наблюдалось.

    Ауксилен предназначен для однократного применения, поэтому остатки готового раствора выливают.

    Перед введением следует убедиться, что раствор прозрачен и бесцветен; раствор, содержащий твердые частицы, использовать нельзя.

    Раствор, приготовленный в соответствии с указаниями, сохраняет свои химические свойства в течение 24 часов при температуре 25 °C при условии, что он защищен от воздействия естественного дневного света.

    С учетом аспекта микробиологической чистоты раствор следует использовать сразу после приготовления. В дальнейшем ответственность за условия и продолжительность хранения и использования ложится на медицинского работника. Как правило, раствор хранится не более 24 часов при температуре 2-8°С, кроме тех случаев, когда его приготовили в контролируемых и валидированных условиях.

    Любой неиспользованный препарат или отходы следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

    Как открыть ампулу:

    1) Поверните ампулу цветной точкой к себе. Слегка постучите пальцем по верхней части ампулы, чтобы раствор спустился в нижнюю часть ампулы.

    2) Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавите на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки (см. рисунок ниже).

    Используйте обе руки, чтобы открыть ампулу: удерживая нижнюю часть ампулы в одной руке, другой рукой надавите на верхнюю часть ампулы в направлении от цветной точки

    Побочные действия

    В таблице указаны распределенные по органам и системам органов и частоте возникновения побочные действия, связь которых с декскетопрофена трометамолом, по данным клинических исследований, признана как минимум возможной, а также нежелательные реакции, сообщения о которых были получены после выхода препарата на рынок:

    Органы и системы органовЧасто
    (≥1/100 - <1/10)
    Нечасто
    (≥1/1000 - <1/100)
    Редко
    (≥1/10000 - <1/1000)
    Очень редко
    (<1/10000)
    Нарушения со стороны крови и лимфатической системы-АнемияНейропения,
    тромбоцитопения
    Нарушения со стороны иммунной системы--Отек гортаниАнафилактические
    реакции, в том числе анафилактический шок
    Нарушения со стороны обмена веществ и питания--Гипергликемия, гипогликемия, гипертригли-церидемия, анорекия-
    Психические расстройства-Бессонница--
    Нарушения со стороны нервной системы-Головная боль, головокружение, сонливостьПарестезии, обморок-
    Нарушения со стороны органов зрения-Размытость зрения--
    Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения--Звон в ушах-
    Нарушения со стороны сердца--Экстрасистолия, тахикардия-
    Нарушения со стороны сосудов-Артериальная гипотония, покраснение лица и шеиАртериальная гипертония, тромбофлебит поверхностных вен-
    Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения--БрадипноэБронхоспазм, одышка
    Нарушения со стороны желудочно-кишечного трактаТошнота, рвотаБоль в животе, диспепсия, запор, кровавая рвота, сухость во ртуЯзвенная болезнь, кровотечение или прободениеПанкреатит
    Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей--Гепатит, желтухаПовреждение клеток
    печени
    Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой ткани-Дерматиты, зуд, сыпь, повышенное потоотделениеКрапивница, акнеСиндром Стивенса-
    Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек, отек лица, реакция фотосенсибилизации
    Нарушения со стороны скелетной мускулатуры, костей и соединительной ткани--Ригидность мышц, скованность в суставах, мышечные судороги, боли в спине-
    Нарушения со стороны почек и мочевыводящей системы--Острая почечная недостаточность, полиурия, почечная колика, кетонурия, протеинурияНефрит или нефротический синдром
    Нарушения со стороны половой системы и молочных желез--Нарушения менструального цикла, нарушение функции предстательной железы-
    Нарушения общего характера и реакции в месте введения препаратаБоль в месте инъекции, реакции в месте инъекции, в том числе воспаления, гематома, кровотечениеЛихорадка, утомление, боли, ознобДрожь, периферические отеки-
    Исследования--Отклонение в функциональных печеночных пробах-

    Желудочно-кишечные явления: чаще всего наблюдаются побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Так возможно развитие язвенной болезни, перфорации или желудочно-кишечного кровотечения, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилых пациентов. На фоне применения препарата сообщалось о появлении тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсических явлений, боли в животе, мелены, кровавой рвоты, язвенного стоматита, обострения колита и болезни Крона. Менее часто наблюдались гастриты. Также отмечены отеки, артериальная гипертония и сердечная недостаточность.

    Как и в случае других НПВС, возможны следующие побочные действия: асептический менингит, который в основном возникает у больных с системной красной волчанкой или смешанными заболеваниями соединительной ткани, и реакции со стороны крови (пурпура, гипоплатическая и гемолитическая анемия, редко агранулоцитоз и гипоплазия костного мозга).

    Возможны буллезные реакции, в том числе синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (очень редко).

    Согласно результатам клинических исследований и эпидемиологическим данным, применение некоторых НПВС, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени, может сопровождаться некоторым увеличением риска развития патологии, вызванной тромбозом артерий (например, инфаркта миокарда и инсульта).

    Противопоказания

    Ауксилен противопоказан в следующих случаях:

    - при повышенной чувствительности к действующего веществу, к любому другому НПВС или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;

    - если вещества аналогичного действия (например, ацетилсалициловая кислота и другие НПВС) провоцируют развитие приступов астмы, бронхоспазма, острого ринита или вызывают развитие носовых полипов, появление крапивницы или ангионевротического отека;

    - если во время лечения кетопрофеном или фибратами развивались фотоаллергические или фототоксические реакции;

    - при наличии в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или прободения, связанных с предшествующей терапией НПВС;

    - пациентам с пептической язвой в активной фазе/желудочно-кишечным кровотечением, или с наличием в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, изъязвления либо перфорации;

    - пациентам с хронической диспепсией;

    - при желудочно-кишечном кровотечении, другом кровотечении в активной фазе или повышенной кровоточивости;

    - при болезни Крона или неспецифическом язвенном колите;

    - при тяжелой сердечной недостаточности;

    - при нарушении функции почек средней или тяжелой степени (клиренс креатинина ≤59 мл/мин).

    - при тяжелом нарушении функции печени (10-15 баллов по шкале Чайлда-Пью);

    - при геморрагическом диатезе и других нарушениях свертываемости крови;

    - при выраженной дегидратации (в результате рвоты, диареи или недостаточного приема жидкости);

    - в третьем триместре беременности и в период грудного вскармливания (см. раздел «Фертильность, беременность и лактация»).

    Из-за содержания этанола Ауксилен противопоказан для нейроаксиального (интратекального или эпидурального) введения.

    Передозировка

    Симптоматика передозировки неизвестна. Аналогичные лекарственные препараты вызывают нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, анорексия, боли в животе) и нервной системы (сонливость, головокружение, дезориентация, головные боли).

    При случайном приеме или передозировке следует незамедлительно начать симптоматическое лечение в соответствии с клиническим состоянием больного. Декскетопрофена трометамол удаляется из организма с помощью диализа.

    Меры предосторожности

    С осторожностью применять у больных с аллергическими состояниями в анамнезе.

    Избегать применение препарата Ауксилен в сочетании с НПВС, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2.

    Побочные действия можно сократить за счет использования наименьшей эффективной дозы в течение минимального времени, необходимого для улучшения состояния (см. раздел «Способ применения и дозы» и далее факторы риска со стороны желудочно-кишечного тракта и сердечно-сосудистой системы).

    Безопасность в отношении желудочно-кишечного тракта

    В связи с приемом любых НПВС сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или прободениях язв, способных представить угрозу жизни пациента, на протяжении всего периода лечения - как с появлением симптомов-предвестников, так и без них, а также вне зависимости от наличия тяжелой патологии со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе. При развитии желудочно-кишечного кровотечения на фоне применения декскетопрофена препарат следует отменить.

    Риск желудочно-кишечного кровотечения, образования или перфорации язвы повышается с увеличением дозы НПВС у больных с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией (см. раздел «Противопоказания»), а также у пожилых пациентов.

    У пациентов пожилого возраста повышена частота возникновения побочных реакций на нестероидные противовоспалительные препараты, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации язвы, которые могут представлять угрозу жизни (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение этих пациентов следует начинать с наименьшей возможной дозы.

    НПВС следует с осторожностью назначать больным с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку существует риск обострения данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).

    Перед началом лечения декскетопрофена трометамолом и при наличии в анамнезе эзофагита, гастрита и/или язвенной болезни следует - как и в случаях других НПВС - убедиться, что эти заболевания находятся в стадии ремиссии. У больных с наличием симптомов патологии ЖКТ и с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе необходимо проводить контроль на предмет нарушений со стороны пищеварительного тракта, особенно на предмет желудочно-кишечного кровотечения.

    Для этих пациентов, а также для пациентов, которые нуждаются в сопутствующем лечении аспирином в низких дозах или в приеме других препаратов, увеличивающих риск возникновения нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами, например, мизопростолом или ингибиторами протонных насосов (см. далее, а также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Пациенты, особенно пожилого возраста, у которых в анамнезе имели место токсические реакции со стороны ЖКТ, должны сообщать - особенно на начальных этапах лечения - обо всех необычных абдоминальных симптомах (в особенности о желудочно-кишечных кровотечениях).

    Следует с осторожностью назначать препарат пациентам, одновременно принимающим средства, которые могут увеличить риск возникновения язвы или кровотечения: пероральные кортикостероиды, антикоагулянты, например варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты, такие как аспирин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Нарушения со стороны почек

    Больным с нарушением почечной функции препарат следует назначать с осторожностью, поскольку на фоне применения НПВС возможно ухудшение функции почек, задержка жидкости в организме и отеки. Ввиду повышенного риска нефротоксичности препарат следует назначать с осторожностью при лечении диуретиками, а также тем пациентам, у которых возможно развитие гиповолемии.

    Во время лечения организм должен получать достаточно жидкости во избежание обезвоживания, которое может привести к усилению токсического действия на почки. Как все НПВС, препарат способен повышать концентрацию азота, мочевины и креатинина в плазме крови. Подобно другим ингибиторам синтеза простагландинов, его применение может сопровождаться побочными приводящими к гломерулонефриту, интерстициальному нефриту, папиллярному некрозу, нефротическому синдрому и острой почечной недостаточности.

    Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Безопасность в отношении печени

    Больным с нарушением печеночной функции препарат следует назначать с осторожностью. Аналогично другим НПВС, препарат может вызывать временное и незначительное увеличение некоторых печеночных показателей, а также выраженное повышение активности ACT и АЛТ. При соответствующем увеличении указанных показателей терапию следует прекратить.

    Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функции печени (см. раздел «Способ применения и дозы»).

    Безопасность в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения

    Пациентам с артериальной гипертонией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой и средней тяжести необходим контроль и рекомендации, так как при лечении НПВС имели место задержка жидкости в тканях и образование отеков. Особую осторожность необходимо соблюдать при лечении больных с заболеваниями сердца в анамнезе, в частности, с предшествующими эпизодами сердечной недостаточности, поскольку на фоне применения препарата повышается риск развития сердечной недостаточности.

    Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что на фоне применения некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и в течение длительного времени) может немного увеличиваться риск развития артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт). Данных для исключения такой опасности при применении декскетопрофена трометамола недостаточно.

    Следовательно, в случаях неконтролируемой артериальной гипертензии, застойной сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, заболеваниях периферических артерий и/или сосудов головного мозга декскетопрофена трометамол следует назначать только после тщательной оценки состояния больного. Столь же тщательное рассмотрение состояния должно быть выполнено перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистого заболевания (например, при артериальной гипертонии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении).

    Неселективные НПВС способны уменьшать агрегацию тромбоцитов и увеличивать время кровотечения за счет подавления синтеза простагландинов. Совместное применение декскетопрофена трометамола и низкомолекулярного гепарина в профилактических дозах в послеоперационный период изучалось в ходе контролируемых клинических исследований - влияния на показатели коагуляции не обнаружено. Тем не менее, больные, которые получают лекарственные средства, влияющие на гемостаз, например варфарин, другие кумарины или гепарины, совместно с декскетопрофена трометамолом, должны находиться под тщательным наблюдением врача (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

    Пожилые люди сильнее подвержены нарушениям функций сердечно-сосудистой системы.

    Кожные реакции

    Во взаимосвязи с применением НПВС описаны очень редкие случаи тяжелых кожных реакций, иногда со смертельным исходом, например, эксфолиантного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза. По всей видимости, самый высокий риск развития токсических кожных реакций в начальный период терапии, поскольку в большинстве случаев кожные реакции развиваются в течение первого месяца лечения. При появлении кожной сыпи, признаков поражения слизистых или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить.

    Прочая информация

    Особая осторожность требуется при назначении препарата больным с:

    - наследственным нарушением метаболизма порфирина (например, при острой перемежающейся порфирии);

    - обезвоживанием;

    - непосредственно после крупных хирургических вмешательств.

    Если врач считает, что длительное применение декскетопрофена необходимо, следует регулярно контролировать функцию печени и почек.

    В очень редких случаях наблюдались тяжелые острые реакции гиперчувствительности (например, анафилактический шок). При первых признаках развития тяжелых реакций гиперчувствительности после применения декскетопрофена лечение следует прекратить. В зависимости от симптомов, любое необходимое в таких случаях лечение должно проводиться под наблюдением врача-специалиста.

    Пациенты, страдающие астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носа, подвержены более высокому риску аллергии на ацетилсалициловую кислоту и/или НПВС, чем остальное население. Назначение данного препарата может вызывать приступы астмы или бронхоспазм, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВС (см. раздел «Противопоказания»).

    В исключительных случаях возможно развитие тяжелых инфекционных осложнений со стороны кожи и мягких тканей на фоне ветряной оспы. До настоящего времени данных, позволяющих исключить роль НПВС в усугублении этого инфекционного процесса, получено не было. Поэтому при ветряной оспе применения декскетопрофена рекомендуется избегать.

    Декскетопрофен следует с осторожностью вводить больным, страдающим нарушением кроветворения, системной красной волчанкой и смешанными заболеваниями соединительной ткани.

    Подобно другим НПВС, декскетопрофен способен маскировать симптомы инфекционных заболеваний. Описаны отдельные случаи активизации инфекционных процессов, локализующихся в мягких тканях, в период применения НПВС. Таким образом, если во время терапии появляются или усугубляются симптомы бактериальной инфекции, больным рекомендуется немедленно обратиться к врачу.

    В каждой ампуле препарата Ауксилен содержится 200 мг этанола, что соответствует 5 мл пива или 2,08 мл вина на дозу.

    Противопоказано при алкоголизме.

    Следует принимать во внимание беременным и кормящим грудью женщинам, детям, а также пациентам из группы риска, например с заболеваниями печени или эпилепсией. Препарат содержит менее 1 моль натрия (23 мг) на одну дозу, т. е. можно считать, что лекарственное средство «не содержит натрий».

    Дети

    Безопасность применения у детей и подростков не подтверждена.

    Применение в период беременности и кормления грудью

    Декскетопрофен противопоказан в третьем триместре беременности и в период лактации (см. раздел «Противопоказания»).

    Беременность

    Подавление синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на беременность и/или развитие зародыша и плода. Согласно результатам эпидемиологических исследований, на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляющих синтез простагландинов, увеличивает риск выкидыша, возникновения у плода порока сердца и незаращения передней брюшной стенки. Так, абсолютный риск развития аномалий сердечно-сосудистой системы возрастал с <1% до, приблизительно, 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения. У животных применение ингибитора синтеза простагландина способствовало повышению риска пре- и постимплантационных потерь и увеличению эмбриофетальной смертности. Кроме того, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза, возрастала частота появления пороков развития плода, в том числе аномалий сердечно-сосудистой системы. Назначение декскетопрофена трометамола в первом и втором триместре беременности возможно только тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. При назначении декскетопрофена трометамола женщинам, планирующим беременность, либо в первый и второй триместр беременности следует выбирать наименьшую возможную дозу при минимальной длительности лечения.

    На фоне применения ингибиторов синтеза простагландинов в третьем триместре беременности у плода возможны следующие отклонения:

    - проявления сердечно-легочной токсичности (например, преждевременное закрытие артериального протока и гипертензия в системе легочной артерии);

    - дисфункция почек, которая может прогрессировать и перейти в почечную недостаточность с олигогидрамнионом.

    В конце беременности у матери и у новорожденного возможны следующие явления:

    - увеличение времени кровотечения - эффект ингибирования агрегации тромбоцитов, возможный даже при применении препарата в очень низких дозах;

    - подавление сократительной активности матки, приводящей к запаздыванию или затягиванию родовой деятельности.

    Грудное вскармливание

    Сведений о переходе декскетопрофена в материнское молоко нет.

    Фертильность

    Как все НПВС, декскетопрофена трометамол может снижать женскую фертильность, поэтому его не рекомендуется назначать женщинам, планирующим беременность. У женщин, у которых имеются проблемы с зачатием или проходящих обследование на предмет бесплодия, следует рассмотреть возможность отмены декскетопрофена трометамола.

    Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

    На фоне применения декскетопрофена возможно головокружение и сонливость, поэтому оказывает слабое или умеренное влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами

    Далее описаны общие виды взаимодействия для всех нестероидных противовоспалительных средств (НПВС).

    С препаратом не рекомендуется сочетать следующие лекарственные средства:

    - другие НПВС, в том числе салицилаты в высоких дозах (>3 г/сут). При совместном применении нескольких НПВС повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения вследствие взаимно усиливающего действия этих препаратов;

    - антикоагулянты: НПВС усиливают действие антикоагулянтов, например, варфарина (см. раздел «Меры предосторожности»), вследствие высокой степени тромбоцитов и повреждения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки. Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

    - гепарины: возрастает риск кровотечения (ввиду ингибирования функции тромбоцитов и повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта). Если совместное применение необходимо, оно должно проходить под тщательным наблюдением врача и контролем лабораторных показателей;

    - кортикостероиды: повышается риск развития язвы и желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»);

    - литий (описано для нескольких НПВС): НПВС повышают уровень лития в крови, что может привести к интоксикации (снижению выведения лития почками). Поэтому в начале применения декскетопрофена, при коррекции дозы и отмене препарата необходим контроль концентрации лития;

    - метотрексат в высоких дозах (не менее 15 мг в неделю). За счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств в целом усиливается его вредное воздействие на систему крови;

    - производные гидантоина и сульфонамиды: возможно усиление токсических свойств этих веществ.

    Следующие комбинации следует применять с осторожностью:

    - диуретики, ингибиторы АПФ, антибиотики-аминогликозиды и антагонисты рецепторов ангиотензина II: декскетопрофен может ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных средств. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, при обезвоживании или у пожилых пациентов с нарушением почечной функции) применение средств, оказывающих подавляющее действие на циклооксигеназу, совместно с ингибиторами АПФ, антагонистами рецепторов ангиотензина II или антибиотиками-аминогликозидами может усугубить состояние, что, как правило, носит обратимый характер. При назначении декскетопрофена в сочетании с каким-либо диуретиком необходимо убедиться, что пациент не обезвожен, а в начале лечения следует контролировать функцию почек (см. раздел «Меры предосторожности»);

    - метотрексат в низких дозах (менее 15 мг в неделю): за счет уменьшения почечного клиренса метотрексата на фоне применения противовоспалительных средств усиливается его вредное воздействие на систему крови в целом. В первые недели совместного применения необходимо еженедельно делать анализ крови в целом. Даже при незначительном нарушении функции почек, а также у больных пожилого возраста лечение следует проводить под строгим наблюдением врача;

    - пентоксифиллин: повышается риск кровотечения. Необходимо усилить контроль и чаще проверять такой показатель как время кровотечения;

    - зидовудин: существует риск усиления токсического воздействия на эритроциты за счет влияния на ретикулоциты, что после первой недели применения НПВС приводит к тяжелой анемии. В течение одной-двух недель после начала применения НПВС следует сделать общий анализ крови и проверить содержание ретикулоцитов;

    - препараты сульфонилмочевины: НПВС способны усиливать гипогликемическое действие сульфонилмочевины за счет замещения их в соединениях с белками плазмы.

    Следует учесть следующие комбинации:

    - бета-блокаторы: НПВС способны ослаблять их антигипертензивное действие за счет подавления синтеза простагландинов;

    - циклоспорин и такролимус: возможно усиление нефротоксичности, за счет воздействия НВПС на почечные простагландины. При комбинированной терапии следует контролировать функцию почек;

    - тромболитические средства: повышается риск кровотечения;

    - антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): повышается риск желудочно-кишечного кровотечения (см. раздел «Меры предосторожности»);

    - пробенецид: возможно увеличение концентрации декскетопрофена в плазме, что, вероятно, обусловлено подавлением канальцевой секреции и конъюгации препарата с глюкуроновой кислотой и требует коррекции дозы декскетопрофена;

    - сердечные гликозиды: НПВС способны увеличивать концентрацию гликозидов в плазме;

    - мифепристон: ввиду теоретической возможности снижения эффективности мифепристона под воздействием ингибиторов простагландинсинтетазы, НПВС следует назначать только через 8-12 дней после терапии мифепристоном;

    - антибиотики хинолонового ряда: результаты исследований на животных показали, что при применении производных хинолона в высоких дозах в сочетании с НПВС повышается риск развития судорог.

    Условия и срок хранения

    Не требует специальных температурных условий хранения.

    Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности - 4 года.

    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Упаковка

    По 2 мл в ампуле из коричневого светозащитного гидролитического стекла I класса с белой точкой разлома и маркировочными кольцами (верхнее желтого цвета и нижнее зеленого цвета).

    По 5 ампул в ячейковой упаковке (поддоне) из поливинилхлоридной пленки.

    По 1 контурной ячейковой упаковке (поддону) вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.

    Правила отпуска

    По рецепту врача.

    Информация о производителе

    ХБМ Фарма с.р.о. Ул. Склабинска, 30, Мартин, 036 80, Словакия.

    Заявитель (Владелец регистрационного удостоверения)
    АО «Калцекс».
    Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
    Тел.: +371 67083320.

    Дальнейшая информация

    Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте, никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Ауксилен только по назначению врача.

    Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация, которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

    Внимание! Эта инструкция по применению лекарственного средства является официальной инструкцией производителя HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия / Калцекс АО.

    • HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия / Калцекс АО
    • https://www.rceth.by - Государственный реестр ЛС Республики Беларусь
    Тип данныхСведения из реестра
    Торговое наименование: Ауксилен
    Форма выпуска: раствор для инъекций / концентрат для приготовления инфузионного раствора 50мг/2мл в ампулах 2мл в контурной ячейковой упаковке №5х1
    Международное наименование: Dexketoprofen
    Производитель: HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия / Калцекс АО, Латвия
    Заявитель: Калцекс АО, Латвия
    Номер регистрации: 10864/20
    Дата регистрации: 11.02.2020
    Срок действия: 11.02.2025
    Дата переоформления: 01.01.2100
    Тип: Лекарственное средство
    Оригинальное: генерик
    Состав лекарственного средства: Dexketoprofen
    Код АТХ:M01AE17
    Производитель готовой лекарственной формы: HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия
    Производитель, осуществляющий фасовку/упаковку: HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия
    Контроль качества:
    Выдача разрешения на выпуск лекарственного средства: Калцекс АО, Латвия
    Другие участники производства: HBM Pharma s.r.o. (ХБМ Фарма с.р.о.), Словакия; Гриндекс АО, Латвия - контроль качества
    Заявленная цена: 3,59EUR
    Порядок отпуска: по рецепту
    Список хранения:
    Срок годности лекарства: 4 года
    Нормативная документация: НД РБ 9461-2020
    Дата утверждения нормативной документации: 2 ноября 2020 г. 0:00
    Срок действия нормативной документации: 2 ноября 2025 г. 0:00
    Изменение в нормативной документации:
    Номер разрешения НД: 11839
    Код АТХНазвание группы
    MКостно-мышечная система
    M01Противовоспалительные и противоревматические препараты
    M01AНестероидные противовоспалительные препараты
    M01AEПроизводные пропионовой кислоты
    M01AE17 Dexketoprofen