Амлодипин таблетки инструкция

Амлодипин инструкция по применению

Официальная инструкция лекарственного препарата Амлодипин таблетки 5 мг, 10 мг. Описание и применение Amlodipin, аналоги и отзывы. Инструкция Амлодипин таблетки утвержденная компанией производителем.

Общая характеристика

Международное непатентованное наименование

Amlodipine

Описание

Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской. Таблетки дозировкой 5 мг имеют риску.
Риска на таблетке имеет функциональное назначение, для деления на две равные по дозировке половины.

Состав лекарственного средства

Одна таблетка содержит: действующего вещества — амлодипина (в виде амлодипина бесилата) — 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, крахмал картофельный, крахмал 1500 (крахмал кукурузный частично прежелатинизированный), кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, микрокристаллическая целлюлоза.

Форма выпуска

Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды.

Код АТХ: С08СА01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Амлодипин — блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция, блокирует поступление ионов кальция через мембраны в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов. Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкомышечные клетки сосудов. Точный механизм, с помощью которого амлодипин уменьшает стенокардию, полностью не определен, но амлодипин уменьшает общую ишемическую нагрузку с помощью следующих двух путей:
1. Амлодипин расширяет периферические артериолы и таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), на преодоление которой затрачивается работа сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, эта разгрузка сердца уменьшает потребление миокардом энергии и потребность в кислороде.
2. Механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в не-измененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов с вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).
У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.
У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает общее время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.
Фармакокинетика
Абсорбция
После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 ч после приема. Абсолютная биодоступность, по расчетам, составляет 64-80 %. Биодоступность амлодипина не зависит от приема пищи.
Распределение
Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что примерно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.
Метаболизм/Выведение
Период полувыведения из плазмы составляет около 35-50 ч, что соответствует приему лекарственного средства один раз в сутки. Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема. Амлодипин биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10 % неизмененного лекарственного средства и 60 % метаболитов выводятся с мочой.
Применение у лиц пожилого возраста
У пожилых и более молодых людей время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, практически одинаковое. У людей пожилого возраста отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC (площади зоны под кривой концентрация-время) и периода полувыведения. Как и предполагалось, у пациентов, различных возрастных групп, страдающих застойной сердечной недостаточностью, наблюдалось увеличение AUC и периода полувыведения лекарственного средства.
Применение при нарушении функции печени
Имеются ограниченные клинические данные в отношении приема амлодипина у пациентов с нарушением функции печени. У пациентов с печеночной недостаточностью снижается клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения приблизительно на 40-60 %.

Амлодипин Показания к применению

- артериальная гипертензия
- хроническая стабильная стенокардия
- вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения Амлодипин и дозировка

Таблетки для приёма внутрь.
Таблетки следует принимать в одно и то же время суток, запивая стаканом воды, независимо от приёма пищи. Не следует принимать лекарственное средство с соком грейпфрута.

Дозы
Взрослые
Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.
У пациентов, страдающих артериальной гипертензией, амлодипин применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором, или ингибитором ангиотензинпревращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета-блокаторов, амлодипин можно использовать как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.
При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента, коррекция дозы не требуется.
Особые группы пациентов
Пожилые
При применении в аналогичных дозах амлодипин одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»).
Нарушение функции печени
Рекомендованные дозы для пациентов с лёгким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы (см. разделы «Меры предосторожности» и «Фармакокинетика»). Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжёлым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжёлым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.
Нарушение функции почек
Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Побочные действия

Побочные реакции перечислены согласно классификации нежелательных побочных явлений в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, но < 1/100), редко (≥ 1/10000, но < 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Очень редко: аллергические реакции.
Нарушения метаболизма и питания
Очень редко: гипергликемия.
Психические нарушения
Нечасто: бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия.
Редко: спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: сонливость, головокружение, головная боль (главным образом в начале лечения).
Нечасто: тремор, дисгевзия, гипестезия, парестезия.
Очень редко: гипертонус, периферическая нейропатия.
Нарушения со стороны органа зрения
Нечасто: нарушение зрения (включая диплопию).
Нарушения со стороны органов слуха и равновесия
Нечасто: звон в ушах.
Нарушения со стороны сердца
Часто: усиленное сердцебиение.
Нечасто: аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий).
Очень редко: инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов
Часто: приливы.
Нечасто: артериальная гипотензия.
Очень редко: васкулит.
Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения
Часто: одышка.
Нечасто: ринит, кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, тошнота, диспепсия, нарушения перистальтики кишечника (включая запор и диарею).
Нечасто: рвота, сухость во рту.
Очень редко: панкреатит, гастрит, гиперплазия десен.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Очень редко: гепатиты, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (ассоциировалось с холестазом).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: алопеция, пурпура, изменение окраски кожи, потливость, зуд, сыпь, экзантема.
Очень редко: ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани
Часто: отек голеней.
Нечасто: артралгия, миалгия, судороги, боль в спине.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, повышенная частота мочеиспускания.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие нарушения и реакции в месте введения
Очень часто: отеки.
Часто: усталость, астения.
Нечасто: боль за грудиной, боль, недомогание.
Исследования
Нечасто: увеличение или уменьшение массы тела.

Противопоказания Амлодипин

- повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и/или другим компонентам лекарственного средства;
- нестабильная стенокардия;
- клинически значимый аортальный стеноз;
- артериальная гипотензия (САД менее 90 мм рт. ст.);
- острый инфаркт миокарда;
- шок (включая кардиогенный шок);
- детский возраст до 18 лет (нет опыта клинического применения);
- беременность и период лактации.

Передозировка

Симптомы передозировки. Имеющиеся данные дают основание предполагать, что значительная передозировка может привести к чрезмерной периферической вазодилатации и возможно к рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотонии, в том числе с развитием шока и летального исхода.
Лечение. Применение активированного угля у здоровых добровольцев сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина 10 мг приводило к значительной задержке всасывания препарата. В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка.
Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой амлодипина, требует проведения активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая мониторирование показателей работы сердца и легких, возвышенное положение конечностей и контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и артериального давления может оказаться полезным применение сосудосуживающего препарата, если нет противопоказаний к его назначению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов может быть полезным внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками, эффективность гемодиализа маловероятна.

Меры предосторожности

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не оценивались.
Пациенты с сердечной недостаточностью. Данной категории пациентов амлодипин следует применять с осторожностью. В долговременном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени (класс III и IV по классификации NYHA) при применении амлодипина частота случаев развития отека легких была выше по сравнению с применением плацебо, но этот эффект не был связан с возникновением обострения сердечной недостаточности.
Пациенты с нарушением функции печени. Период полувыведения амлодипина увеличивается у пациентов с нарушением функции печени, одна-ко рекомендации по дозировке лекарственного средства еще не разработаны. Поэтому данной категории пациентов лекарственное средство следует применять с осторожностью.
Пациенты пожилого возраста. Увеличивать дозу лекарственного средства данной категории пациентов следует с осторожностью.
Пациенты с почечной недостаточностью. Данной категории пациентов следует применять обычные дозы лекарственного средства. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушений функции почек. Амлодипин не удаляется путем диализа.
Амлодипин не влияет на результаты лабораторных исследований.

Дети

Безопасность и эффективность амлодипина при применении у детей не установлена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность
Безопасность применения амлодипина для лечения беременных женщин не установлена. Исследования, проводившиеся на животных, свидетельствуют о том, что в высоких дозах лекарственное средство обладает токсическим воздействием на репродуктивную функцию. Применение в период беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, или если заболевание матери представляет для матери и плода большую опасность, чем лечение.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учётом пользы грудного вскармливания для ребёнка и пользы, получаемой матерью от лечения.
Фертильность
Сообщалось о том, что у некоторых пациентов, получающих блокаторы «медленных» кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения в головках спермотозоидов. Клинических данных в отношении возможного воздействия амлодипина на фертильность недостаточно. В ходе одного исследования на крысах было обнаружено, что амлодипин влияет на фертильность самца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом

Амлодипин может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой в тех случаях, когда у пациента развивается головокружение, головная боль, слабость или тошнота. Эти эффекты могут повлиять на скорость реакции пациента. В подобных ситуациях необходима осторожность, особенно в начале лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние других лекарственных средств на амлодипин
Ингибиторы CYP3A4
Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые лекарственные средства группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Индукторы CYP3A4
Данные, касающиеся воздействия индукторов фермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, лекарственных средств на основе зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.
Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.
Дантролен (инфузии): у лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождающиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе и амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.
Влияние амлодипина на другие лекарственные средства
Амлодипин усиливает гипотензивное действие других лекарственных средств, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.
Такролимус
При совместном применении такролимуса с амлодипином существует риск повышения уровня такролимуса в плазме крови. С целью предупреждения развития токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует контроля уровня такролимуса в крови с соответствующей коррекцией дозы такролимуса, если это необходимо.
Циклоспорин
У здоровых добровольцев и в других популяциях, за исключением лиц с пересаженной почкой, не изучалось взаимодействие циклоспорина с амлодипином. У пациентов с пересаженной почкой наблюдалось повышение минимальной концентрации циклоспорина в крови (в среднем на 10 - 40 %). Следует рассмотреть вопрос мониторирования уровня циклоспорина у пациентов с пересаженной почкой, получающих амлодипин, и при необходимости, следует снизить дозу циклоспорина.
Симвастатин
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. У пациентов, принимающих амлодипин, рекомендуется ограничить дозу симвастатина до 20 мг в день.
В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Условия и срок хранения Амлодипин

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Упаковка

10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона (№10х3, №10х6).

Правила отпуска

По рецепту.

Информация о производителе

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс: +375(177)735612, 731156.